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EGFR Ba/F3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134877
    BAY 2476568

    		EGFR ERK Akt Cancer
    BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性，其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸化，并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    BAY 2476568
  • HY-170928
    DA-0157

    		EGFR Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cytochrome P450 Cancer
    DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂，可以克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DA-0157
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-157432
    EGFR-IN-97

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性，IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-97
  • HY-174415
    ZSH-2117

    		PROTACs EGFR Akt ERK Cancer
    ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
    ZSH-2117
  • HY-170497
    EGFR-IN-140

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂，可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M/C797S 突变体，Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM，并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19/T790M/C797S，IC50 为 56.9 nM。EGFR-IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-140
  • HY-161269
    EGFR-IN-101

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    EGFR-IN-101
  • HY-158313
    PROTAC EGFR degrader 13

    		EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂，DC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR-T790M-L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性，IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色：靶蛋白配体；蓝色：E3 配体 (HY-14658)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3配体+连接体：HY-W998306)。
    PROTAC EGFR degrader 13
  • HY-175864
    EGFR-IN-173

    		EGFR Apoptosis p38 MAPK ERK Akt STAT Cancer
    EGFR-IN-173 是一种具有口服活性的泛突变 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFR 19del、L858R/T790M 和 C797S 三重突变，可有效抑制 EGFR19del/T790M/C797S 突变体，IC50 为 1.19 nM，其对突变型 EGFR 的选择性较野生型高出 100 倍以上 (野生型 IC50 = 19.362 μM)。EGFR-IN-173 显著抑制细胞迁移，诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 EGFR 磷酸化并抑制下游通路 (MAPK/ERK、AKT、STAT3)。EGFR-IN-173 在 NSCLC 和 Ba/F3 异种移植模型中表现出抗肿瘤作用。EGFR-IN-173 可用于 NSCLC 研究。
    EGFR-IN-173
  • HY-178057
    EGFR-IN-176

    		EGFR Akt Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-176 是一种具有口服活性且 ATP 竞争性的 EGFR 突变体抑制剂 (特别是 C797S 介导的 EGFR 三重突变体)。EGFR-IN-176能够有效抑制 Ba/F3 和 PC-9 细胞 (分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变) 中 AKT 信号通路的活化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。EGFR-IN-176 可有效抑制 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的研究。
    EGFR-IN-176
  • HY-157229
    STX-721
    1 篇文献验证

    		 EGFR ERK Cancer
    STX-721 是一种口服活性的、不可逆的的 EGFR 外显子 20 插入 (ex20ins) 抑制剂，可选择性靶向 ex20ins 突变的动态蛋白状态。STX-721 能强效抑制 EGFR ex20ins 突变体 (NPG、ASV、SVD) 的激酶活性。STX-721 抑制 EGFR (pEGFR Y1068) 及下游 ERK (pERK Thr202/Tyr204) 的磷酸化，并抑制 ex20ins 突变 Ba/F3 细胞和人 NSCLC 细胞系 (NCI-H2073 ASV KI、CUTO-14 ASV) 的增殖。STX-721 可抑制诱导 EGFR ex20ins 突变 PDX/CDX 模型的肿瘤。STX-721 可用于研究携带 EGFR 或 HER2 ex20ins 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    STX-721

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