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EGFR-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100520

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
    <em>EGFR-IN-2</em>
  • HY-128860

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated <em>EGFR-IN-2</em>
  • HY-155227A

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALKEGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
    ALK/<em>EGFR-IN-2</em>
  • HY-151573

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
    <em>EGFR/CDK2</em>-IN-1
  • HY-151156

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-6
  • HY-151161

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-8
  • HY-146238

    EGFR Thymidylate Synthase Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFRHER2TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
    <em>EGFR/HER2</em>/TS-IN-1
  • HY-157399

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-10
  • HY-144304

    PROTACs EGFR Cancer
    PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性,IC50 为4.0 nM,具有良好的 EGFR 降解活性,DC50 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。
    PROTAC <em>EGFR degrader 2</em>
  • HY-151158

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR), 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFRIC50 为 0.907 μM。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-7
  • HY-149633

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis Cancer
    EGFR/HER2/DHFR-IN-3 (compound 4c) 是一种有效的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.138 和 0.092 μM。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 还抑制 DHFRIC50 值为 0.193 M。EGFR/HER2/DHFR-IN-3 导致 MCF7 乳腺癌细胞周期停滞在 S 期,并诱导凋亡。
    <em>EGFR/HER2</em>/DHFR-IN-3
  • HY-151154

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFRIC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    <em>EGFR/HER2</em>/DHFR-IN-1
  • HY-147797

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
    <em>EGFR/HER2</em>/CDK9-IN-<em>2</em>
  • HY-147798

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
    <em>EGFR/HER2</em>/CDK9-IN-3
  • HY-147796

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
    <em>EGFR/HER2</em>/CDK9-IN-1
  • HY-155005

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
    <em>EGFR</em> mutant-IN-<em>2</em>
  • HY-156114

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
    <em>EGFR/CDK2</em>-IN-<em>2</em>
  • HY-156115

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
    <em>EGFR/CDK2</em>-IN-3
  • HY-156116

    EGFR CDK Cancer
    EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
    <em>EGFR/CDK2</em>-IN-4
  • HY-146239

    EGFR Thymidylate Synthase Cancer
    EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
    <em>EGFR/HER2</em>/TS-IN-<em>2</em>
  • HY-149632

    EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFRHER2DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
    <em>EGFR/HER2</em>/DHFR-IN-<em>2</em>
  • HY-160682

    EGFR Others
    EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-12
  • HY-136789

    BDTX-189

    EGFR Cancer
    Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFRHER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
    Tuxobertinib
  • HY-147992

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-4
  • HY-147994

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-5
  • HY-115952

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFRHER2 双重抑制剂。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-3
  • HY-150905

    EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体,是一种 EGFR 突变抑制剂,对 EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    <em>EGFR ligand-2</em>
  • HY-115951

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFRHER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-<em>2</em>
  • HY-17632
    Tarloxotinib bromide
    1 篇文献验证

    TH-4000

    EGFR Cancer
    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
    Tarloxotinib bromide
  • HY-160613

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-11
  • HY-153111

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFRHER2 抑制剂,对 EGFREGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
    <em>EGFR/HER2</em>-IN-9
  • HY-156639

    EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2抑制剂-1是一种ErbB2/HER2抑制剂。
    <em>EGFR/ErbB-2</em> inhibitor-1
  • HY-104065
    Pyrotinib
    10 篇以上引用文献

    SHR-1258

    EGFR Cancer
    吡咯替尼 Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
    Pyrotinib
  • HY-104065A

    (Rac)-SHR-1258

    Others Cancer
    (Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。
    (Rac)-Pyrotinib
  • HY-104065B
    Pyrotinib dimaleate
    10 篇以上引用文献

    SHR-1258 dimaleate

    EGFR Cancer
    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
    Pyrotinib dimaleate
  • HY-13050
    Sapitinib
    5 篇以上引用文献

    AZD-8931

    EGFR Cancer
    沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
    Sapitinib
  • HY-10333
    BMS-690514
    2 篇文献验证

    EGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFRVEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
    BMS-690514
  • HY-18609
    PD158780
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
    PD158780
  • HY-15732

    JNJ-26483327

    EGFR Cancer
    BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFRHER2HER4IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
    BGB-102
  • HY-13272
    Dacomitinib
    15 篇以上引用文献

    PF-00299804; PF-299804

    EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼 Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
    Dacomitinib
  • HY-112420

    EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFRErbB 抑制剂,IC50 分别为 0.017 μM,0.08 μM,1.91 μM。
    <em>EGFR/ErbB-2</em>/ErbB-4 inhibitor-<em>2</em>
  • HY-135815
    Mobocertinib
    5 篇以上引用文献

    TAK-788; AP32788

    EGFR Cancer
    莫博替尼 Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib
  • HY-135815B

    TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate

    EGFR Cancer
    莫博替尼甲磺酸盐 Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib mesylate
  • HY-13272S2

    PF-00299804-d10 dihydrochloride; PF-299804-d10 dihydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼 d10 (双盐酸盐) Dacomitinib-d10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM
    Dacomitinib-d10 dihydrochloride
  • HY-103440

    EGFR Cancer
    EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
    <em>EGFR/ErbB-2</em>/ErbB-4 inhibitor-3
  • HY-13272S3

    PF-00299804-d10; PF-299804-d10

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼-d10 Dacomitinib-d10 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM
    Dacomitinib-d10
  • HY-135815A
    Mobocertinib succinate
    5 篇以上引用文献

    TAK-788 succINate; AP32788 succINate

    EGFR Cancer
    莫博替尼琥珀酸盐 Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
    Mobocertinib succinate
  • HY-103439

    EGFR Cancer
    GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
    GW583340 dihydrochloride
  • HY-13314
    Tesevatinib
    4 篇文献验证

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
    Tesevatinib
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 RecombINant Antibody

    EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFRHER2HER3ERKAKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab

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