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ERK1/2 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-126477
Endogenous Metabolite
Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1 /2PKCα ， 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc 。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
HY-B1456AS
HY-16697
GPR55
Cancer
CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1 /2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1 /2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1 /2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-155417
Others
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1 /2
HY-N6007
HY-14188R
Potassium Channel Autophagy
Cardiovascular Disease Cancer
盐酸胺碘酮 (标准品)
hERG 钾通道及其尾电流，IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1 /2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1 /2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1 /2IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 /2 活化。具有抗炎活性。
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Erk1 /2 的磷酸化，增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，阻滞 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-N10047
NF-κB PPAR
Cardiovascular Disease
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma ) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1 /2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。
HY-14188S
Potassium Channel Autophagy
Cardiovascular Disease Cancer
盐酸胺碘酮-d4
4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1 /2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-154985
HY-N0774
HY-150587
ERK NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物，是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1 /2 MAPKNF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1 /2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1 /2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM)，可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1 /2MLC 磷酸化。
HY-N0265
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
ERK1 /2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值，降低活性 caspase-3 表达，以及增强 p-Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 /2 活化。具有抗炎活性。
HY-N11439
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1 /2SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-153606
Others
Cancer
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子，可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP，而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂可增加 RAS 上的核苷酸交换，增强细胞 RAS-GTP 水平，并引发 ERK1 /2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
HY-111083
CID23612552
GPR55
Others
ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50 =1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1 /2 磷酸化 (IC50 =328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
HY-N2484
Astrapterocarpan
PDGFR ERK
Cardiovascular Disease
黄芪紫檀烷苷
Astragalus membranaceus ) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF )-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1 /2
HY-13699
GnRH Receptor PERK
Others
NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor ) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC50 值为 0.79 nM, Ki 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca2+ 通量和 ERK1 /2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1 /2、P-ERK1 /2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0493
Chloride Channel COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1 /2MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-113509
HY-153864
PROTACs MEK ERK
Cancer
PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1 的 PROTAC ,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1 /2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 /2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1 /2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis PI3K Akt ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1 /2
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1 /2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-N10175
HY-18318
Raf VEGFR PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1 /2
HY-145384
Phospholipase
Inflammation/Immunology
ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2 s) 抑制剂。其IC50 值为 80 nM，特异性靶点为hGX 。ROC-0929 抑制 ERK1 /2p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族，可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-P3418
CCR ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1 /2
HY-P3418A
CCR ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1 /2
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1 /2
HY-100449
HY-10520
MNK Apoptosis
Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1 /2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1 /2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-148877
HY-113509S
HY-12028
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1 /2AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-108543
Phosphatase Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ，并通过 MKP-1 和 ERK1 /2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-W010907
GPR35 ERK
Neurological Disease
双羟萘酸二钠
GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1 /2EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35 ，并具有抗伤害感受的作用。
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1 /2autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-103211
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1 /2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
HY-152087
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 /2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 /2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-N2450
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 /2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-N0745
Caspase
Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到，是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1 /2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
HY-N3298
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1 /2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1 /2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1 /2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1 /2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1 /2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-151431
HY-N2292
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Inflammation/Immunology
金线莲苷
ERK1 /2-Nrf2 信号通路，防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
HY-P3259
HY-W744699
(+)-Larixol
Src ERK Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1 /2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
ERK1 /2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-N6796
Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase
Infection Cancer
手霉素A
farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1 /2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis ) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50 =0.25 μM)。
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1 /2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-N1140
HY-N12561
ERK p38 MAPK JNK
Others
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC50 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp. ) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1 /2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147 /ERK1 /2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-117720
PKC Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时，降低 p-ERK1 /2 的表达，增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-N0226
HY-N0226A
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1 /2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-107620
MEK
Neurological Disease
PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK ) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1 /2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1 /2 的表达。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1 /2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-19696B
Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate
ERK Caspase Apoptosis Endogenous Metabolite
Cancer
牛磺熊去氧胆酸二水合物
caspase-3 和 caspase-12 表达。Tauroursodeoxycholate 也抑制 ERK 。
HY-50706
AZD6244; ARRY-142886
MEK Apoptosis
Cancer
司美替尼
MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-50706A
AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
MEK Apoptosis
Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
HY-112570
ERK
Cancer
CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-N2270
HY-13241
HY-156549
ERK Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化，IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-107753
HY-119272
ERK Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-N7110
Akt ERK JNK
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
HY-L010
505 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1 /2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 505 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
ERK1 /2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3751
HY-P3513
ERK MMP
Neurological Disease
β-Neo-Endorphin 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin 可激活 Erk1 /2MMP-2 和 MMP-9 。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide
ERK
Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1 /250 : 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1 /2 磷酸化。
HY-P5985
ERK
Others
mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK 1/2 的激活剂，EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离，而不刺激核苷酸交换。
HY-P5986
Peptides
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1 /2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 /2 活化。具有抗炎活性。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂，Ki 为 2.2 nM，EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路，如 cAMP，Fyn 和 ERK1 /2 激酶，作为特异性激动剂。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1 /2 活化。具有抗炎活性。
HY-P3418
CCR ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1 /2
HY-P3418A
CCR ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1 /2
HY-P3259
HY-P4322
ERK Akt
Neurological Disease Cancer
H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 是层纤蛋白-1 最有效的活性位点之一。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 可促进细胞粘附、神经突生长和肿瘤生长。H-Ile-Lys-Val-Ala-Val-OH 通过激活 MAPK/ERK1 /2 和 PI3K/Akt 信号通路，刺激 BMMSC 细胞生长和增殖。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14188S
Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂，可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流，IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中，Amiodarone hydrochloride ERK1 /2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (sodium hydrate) 是 13 C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1 /2 的激活。
HY-113509S
Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1 /2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6 ，IL-8 等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC50 值为 25.74 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80393
WB, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
ERK1/2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43/41 kDa, targeting to ERK1/2. It can be used for WB,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80813
MAPK1/MAPK3
WB, IP
Human, Hamster, Rat
Phospho-ERK1/2 (Thr202/Thr185) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 44,42 kDa, targeting to Phospho-ERK1/2 (Thr202/Thr185). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Hamster, Rat.
HY-P80815
MAPK1/MAPK3
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Phospho-ERK1/2 (Tyr204/Tyr187) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 42,44 kDa, targeting to Phospho-ERK1/2 (Tyr204/Tyr187). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80814
MAPK1/MAPK3
WB
Human, Mouse, Rat
Phospho-ERK1/2 (Thr202/Tyr204)/(Thr185/Tyr187) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 44,42 kDa, targeting to Phospho-ERK1/2 (Thr202/Tyr204)/(Thr185/Tyr187). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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![[Tyr8] Bradykinin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3751.gif)
