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ERα

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132194

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD),与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力,具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质,可用于HER 阳性乳腺癌研究。
    <em>ERα</em> degrader-2
  • HY-155492

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
    <em>ERα</em> degrader 7
  • HY-144306

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
    <em>ERα</em> degrader 4
  • HY-146267

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER)) 降解剂,对 ERαEC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
    <em>ERα</em> degrader 5
  • HY-144733

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    ERα antagonist 1 (Compound 19d) 是一种有效的、选择性的、共价 雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。ERα antagonist 1 诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期G0/G1期阻滞。
    <em>ERα</em> antagonist 1
  • HY-149081

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 Cancer
    ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI: 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF-7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
    <em>ERα</em> degrader 6
  • HY-111845

    ERα ligand 1

    Estrogen Receptor/ERR Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 是一种基于 Estrone 的雌激素配体,靶向作用于雌激素受体 α (ERα) 。Estrone-N-O-C1-amido (ERα ligand 1) 通过 linker 与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 SNIPER 分子。
    Estrone-N-O-C1-amido
  • HY-145556

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。
    Bexirestrant
  • HY-111484A

    SRN-927 Racemate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GDC-0927 Racemate (SRN-927 Racemate) 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂,能够有效抑制 ER-α 的活性,IC50 值为 0.2 nM,可用于雌激素受体有关的疾病。
    GDC-0927 Racemate
  • HY-19498

    SIM-688

    NF-κB Inflammation/Immunology
    WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。
    WAY-204688
  • HY-155196

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ER degrader 6 (compound 35s) 是一种有效的雌激素受体 (ER)α 降解剂。 ER degrader 6 通过抑制微管蛋白聚合来破坏微管网络。ER degrader 6 可抑制肿瘤生长,且无明显毒性。
    ER degrader 6
  • HY-N7748A

    Estrogen Receptor/ERR Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    表丹参隐螺内酯 Epi-cryptoacetalide 是一种天然的二萜类化合物。Epi-cryptoacetalide 显示出对 ER-α 和 PGE2 受体 (EP2 亚型) 的高亲和力,Ki 值分别为 0.3 μM 和 1.92 μM。Epi-cryptoacetalide 具有抗子宫内膜异位症活性。
    Epi-cryptoacetalide
  • HY-156125

    Estrogen Receptor/ERR Others
    14-3-3σ/ERα stabler-1 (Compound 181) 是一种共价的 14-3-3σ/ERα 稳定剂。14-3-3σ/ERα stabler-1 可用于分子胶的研究。
    14-3-3σ/<em>ERα</em> stabilizer-1
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-4
  • HY-112098

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-1
  • HY-112100

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成,可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC(无抗体)相比,与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-5
  • HY-111846

    SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-2
  • HY-157765

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-6
  • HY-160562

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα)) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-7
  • HY-160563

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂,在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
    PROTAC <em>ERα</em> Degrader-8
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC <em>ERα</em> Y537S degrader-1
  • HY-125263

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-135590

    Estrogen Receptor/ERR
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
    Raloxifene 4-Monomethyl Ether
  • HY-125263B

    Others Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-135584

    Estrogen Receptor/ERR
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
    Raloxifene 6-Monomethyl Ether
  • HY-103454
    MPP dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Endocrinology Cancer
    MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
    MPP dihydrochloride
  • HY-144137

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor antagonist 1 是一种选择性的 estrogen receptor 拮抗剂。雌激素 (E2) 和雌激素α受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 1 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249533A1,化合物 4)。
    Estrogen receptor antagonist 1
  • HY-144138

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor antagonist 2 是一种选择性的 estrogen receptor 下调剂。雌激素 (E2) 和雌激素 α 受体 (ERα) 是乳腺癌发展的重要驱动因素。Estrogen receptor antagonist 2 具有研究乳腺癌疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228210A1,化合物 3)。
    Estrogen receptor antagonist 2
  • HY-144314

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
    PSDalpha
  • HY-127133

    MPP

    Biochemical Assay Reagents
    MPP 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
    Methylpiperidino pyrazole
  • HY-103457

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM),对 ERαERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-125703

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Ferutinin 是一种天然萜类化合物,是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂,IC50 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca2+ 离子载体,可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。
    Ferutinin
  • HY-150505

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂,其 Kd 值为 4.7 μM,IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径,促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长,具有较小毒性,可用于乳腺癌研究。
    DC-U4106
  • HY-144070A

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
    (Rac)-ErSO-DFP
  • HY-16023A
    Acolbifene
    1 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-B0723S

    FC-1271a d4

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    奥培米芬 d4 Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβIC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
    Ospemifene D4
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    1 篇文献验证

    EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-162312

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
    LLK203
  • HY-145341

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-149 是一种有效的,具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。
    GNE-149
  • HY-B0412
    Estriol
    3 篇文献验证

    Oestriol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cancer
    雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素,是 ERαERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。
    Estriol
  • HY-126109

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    外消旋8-异戊二烯基柚皮素 (±)-8-Prenylnaringenin 是一种天然异戊二烯化类黄酮,是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringenin 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) (Estrogen Receptor/ERR),可抑制 ERαERβIC50 分别为 57 nM 和 68 nM。(±)-8-Prenylnaringenin 具有抗癌作用,可用于骨质疏松研究。
    (±)-8-Prenylnaringenin
  • HY-147165

    YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-A0031
    Bazedoxifene
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    TSE-424

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    TSE-424 acetate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene acetate
  • HY-A0031A

    TSE-424 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene hydrochloride
  • HY-139999

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    LCL-PEG3-N3 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    LCL-PEG3-N3
  • HY-139999A

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种诱饵寡核苷酸 E3 连接酶配体,可用于开发嵌合分子 LCL-ER(dec),降解雌激素受体。LCL-PEG3-N3 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    LCL-PEG3-N3 hydrochloride

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