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Isoforms Recommended: ERβ
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ERβ

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17

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

3

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-125263
    OP-1074

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    OP-1074
  • HY-125263B
    (R)-OP-1074

    		Others Cancer
    (R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
    (R)-OP-1074
  • HY-137004
    Indazole-Cl

    Ind-Cl

    		 Estrogen Receptor/ERR COX Inflammation/Immunology
    Indazole-Cl (Ind-Cl) 是一种雌激素受体 (ER)-β 特异性激动剂，具有炎症作用。Indazole-Cl 抑制缺氧诱导的环氧合酶 2 表达降低。Indazole-Cl 抑制 ROS 的产生。Indazole-Cl 还抑制因缺氧而增加的细胞迁移和侵袭。 Indazole-Cl 是血管平滑肌细胞 (VSMC) 缺氧诱导炎症的有效抑制剂。
    Indazole-Cl
  • HY-103457
    Y134

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER) 调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki=0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki=11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
    Y134
  • HY-146742
    PPARγ agonist 2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ agonist 2 是一种有效的 PPARγ部分激动剂，可用于代谢疾病的研究。
    PPARγ agonist 2
  • HY-125703
    Ferutinin

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    Ferutinin 是一种天然萜类化合物，是一种雌激素受体 ERα 激动剂和雌激素 ERβ 受体激动剂/拮抗剂，IC50 分别为 33.1 nM 和 180.5 nM。Ferutinin 作为一种产电 Ca2+ 离子载体，可增加脂质双层膜、线粒体的钙通透性。Ferutinin 具有雌激素、抗肿瘤、抗菌和抗炎活性。
    Ferutinin
  • HY-16023A
    Acolbifene
    1 篇文献验证

    EM-652; SCH 57068

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
    Acolbifene
  • HY-B0723S
    Ospemifene D4

    FC-1271a d4

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    奥培米芬 d4 Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂，可预防骨质疏松，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨，抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
    Ospemifene D4
  • HY-16023
    Acolbifene hydrochloride
    1 篇文献验证

    EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
    Acolbifene hydrochloride
  • HY-110157
    AC-186

    		Estrogen Receptor/ERR Neurological Disease
    AC-186 是一种选择性的非甾体雌激素受体 β (ERβ) 激动剂，对 ERβ 和 ERα 的 EC50 分别为 6 nM 和 5000 nM。AC-186 在帕金森病雄性大鼠模型中表现出性别选择性神经保护作用。
    AC-186
  • HY-B0412
    Estriol
    3 篇文献验证

    Oestriol

    		 Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cancer
    雌三醇 Estriol (Oestriol) 是一种具有口服活性的雌激素，是 ERα 和 ERβ 激动剂。Estriol 在雌激素受体阴性乳腺癌细胞中是有效的 GPR30 拮抗剂。Estriol 可以通过减少组织炎症的免疫调节机制来减轻疾病的严重程度。Estriol 具有强大的促惊厥作用。
    Estriol
  • HY-126109
    (±)-8-Prenylnaringenin

    		Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    外消旋8-异戊二烯基柚皮素 (±)-8-Prenylnaringenin 是一种天然异戊二烯化类黄酮，是一种有效的植物雌激素。(±)-8-Prenylnaringenin 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) (Estrogen Receptor/ERR)，可抑制 ERα 和 ERβ，IC50 分别为 57 nM 和 68 nM。(±)-8-Prenylnaringenin 具有抗癌作用，可用于骨质疏松研究。
    (±)-8-Prenylnaringenin
  • HY-P4190
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)

    		GnRH Receptor Endocrinology
    FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 是一种有效的 FSH 拮抗剂。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 阻断 FSH 与 FSHR 的结合，并在受体水平上改变 FSH 的作用。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 导致小鼠排卵抑制和卵泡闭锁。FSH receptor-binding inhibitor fragment(bi-10) 通过下调卵巢中 FSHR 和 ERβ 的过度表达来抑制卵巢癌发生。
    Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)
  • HY-A0031
    Bazedoxifene
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    TSE-424

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    TSE-424 acetate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene acetate
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
    Bazedoxifene hydrochloride
  • HY-108052
    Delphinidin 3-glucoside chloride

    Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride

    		 EGFR Apoptosis Akt Cardiovascular Disease Cancer
    氯化飞燕草素葡萄糖苷 Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性，IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR，IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性，抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
    Delphinidin 3-glucoside chloride

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