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Enzyme+inhibitory+activity

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2010
    Methyl gallate
    1 篇文献验证

    Gallincin; NSC 363001

    		 Bacterial HIV Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Cardiovascular Disease Cancer
    没食子酸甲酯 Methyl gallate是具有抗氧化，抗癌和抗炎活性的植物酚类。Methyl gallate也可抑制细菌活性。Methyl gallate 还具有抗 HIV-1 和 HIV-1 酶的抑制活性。
    Methyl gallate
  • HY-N2472
    Medicagenic acid

    Castanogenin

    		 Bacterial Xanthine Oxidase Infection
    Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的，对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性，目标酶是黄嘌呤氧化酶，胶原酶，弹性蛋白酶，酪氨酸酶，ChE。
    Medicagenic acid
  • HY-146699
    MtTMPK-IN-5

    		Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-5 (compound 17) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂，IC50 为 34 μM。MtTMPK-IN-5 结合了良好的酶抑制活性，对结核分枝杆菌有显著的抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-5 可用于结核病的研究。
    MtTMPK-IN-5
  • HY-147730
    HDAC6-IN-8

    		HDAC Cancer
    通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
    HDAC6-IN-8
  • HY-N2010R
    Methyl gallate (Standard)

    Gallincin (Standard); NSC 363001 (Standard)

    		 Reference Standards Bacterial HIV Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Cardiovascular Disease Cancer
    没食子酸甲酯 (Standard) Methyl gallate (Standard) 是 Methyl gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl gallate是具有抗氧化，抗癌和抗炎活性的植物酚类。Methyl gallate也可抑制细菌活性。Methyl gallate 还具有抗 HIV-1 和 HIV-1 酶的抑制活性。
    Methyl gallate (Standard)
  • HY-161472
    Aldose reductase-IN-7

    		Aldose Reductase Cancer
    Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase， 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小，拥有有效的抗癌活性。
    Aldose reductase-IN-7
  • HY-N2472R
    Medicagenic acid (Standard)

    Castanogenin (Standard)

    		 Xanthine Oxidase Reference Standards Bacterial Infection
    Medicagenic acid (Standard) 是 Medicagenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的，对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性，目标酶是黄嘌呤氧化酶，胶原酶，弹性蛋白酶，酪氨酸酶，ChE。
    Medicagenic acid (Standard)
  • HY-155114
    HIV-1 inhibitor-59

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50: 0.094-12.0 μM)。
    HIV-1 inhibitor-59
  • HY-146000
    Influenza virus-IN-3

    		Influenza Virus Inflammation/Immunology
    Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性，CC50 >200 µM。
    Influenza virus-IN-3
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-176706
    AAK1-IN-10

    		AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-10 (Compound 1-2) 是一种 AAK1 抑制剂。AAK1-IN-10 具有显著的 AAK1 酶抑制活性 (IC50: 9.62 nM)。AAK1-IN-10 主要通过抑制连接蛋白相关激酶 1 (AAK1) 的活性发挥作用。AAK1-IN-10 对心脏毒性较小 (IC50 = 13.7 μM)。AAK1-IN-10 能够用于糖尿病神经痛和疱疹后遗痛的研究。
    AAK1-IN-10
  • HY-146001
    Influenza virus-IN-4

    		Influenza Virus Inflammation/Immunology
    Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA（神经氨酸酶）抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性，CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
    Influenza virus-IN-4
  • HY-156470
    Multi-kinase-IN-6

    		Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Kit EGFR Pim Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) CDK Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-6 (compound 10e) 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。Multi-kinase-IN-6 显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。
    Multi-kinase-IN-6
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1

    		Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-117085
    Lobaric acid

    		Phosphatase TMV Lipoxygenase Cancer
    Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50=97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50=0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50=28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
    Lobaric acid

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