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G蛋白 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-E70193
HY-E70194
HY-E70197
μ-Calpain
Cathepsin
Others
钙蛋白酶-1
Calpain-1 (pig) (μ-Calpain) 是一种细胞内 Ca2+ 调节的半胱氨酸蛋白 酶。Calpain-1 (pig) 具有神经保护作用。
HY-NP003
HY-NP014
HY-NP0238
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
SOD
Integrin
Inflammation/Immunology
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白 。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-NP042
HY-NP192
HY-P0268
HY-P0273
HY-P1635
HY-P2352
HY-P2777
HY-P2853
HY-P2913
HY-P2933
HY-P2995
HY-P3180
HY-W133898
Biochemical Assay Reagents
Others
胰蛋白胨
Tryptone 是一种富含多肽的细菌培养基成分,可通过调控细菌细胞表面蛋白 和生物膜相关基因。Tryptone 通过提供多肽类物质作为结构因子,促进细菌黏附蛋白 (如 LapA、LapF) 的表达与组装,增强细胞表面疏水性和细胞间黏附,进而稳定生物膜基质,支持细菌生物膜的成熟与维持。Tryptone 含有的多肽混合物可特异性调节细菌黏附相关基因的转录 (如激活 LapA、抑制 LapF),影响生物膜结构蛋白 的合成与定位。
HY-W250978
HY-W763806
HY-N0750R
HY-E70539
HY-161484
HY-129611
HY-157372
HY-170231
HY-E70004
HY-E70076
Bacillopeptidaseb
Biochemical Assay Reagents
Others
碱性蛋白酶
Subtilisin (Compound proteinase) (EC 3.4.21.62) 是一种来源于地衣芽孢杆菌 (Bacillus licheniformis ) 的蛋白 水解酶。Subtilisin (Compound proteinase) 在无水二甲基甲酰胺中具有催化活性。Subtilisin (Compound proteinase) 可作为糖与氨基酸间易偶联的催化剂。
HY-E70196
Asp-N
MMP
Others
内切蛋白酶Asp-N
Endoproteinase Asp-N (MS grade) 是一种金属蛋白 酶,可以特异性切割天冬氨酰和磺基丙氨酸残基的 N 端侧。
HY-E70200
HY-E70226
HY-E70228
Ser/Thr Protease
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白 质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-E70328
Endogenous Metabolite
Others
嗜碱蛋白酶
Alkalophilic Proteinase, Streptomyces sp 是一种生物催化剂,是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下(例如低或高 pH)下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性,活性的动态控制也成为可能。
HY-E70354
HY-E70563
HY-E70574
Biochemical Assay Reagents
Others
Trypsin/Lys-C复合蛋白酶
Trypsin/Lys-C complex protease (MS grade) 将 Trypsin 和 Lys-C 两种重组蛋白 酶结合在一起,以实现高效的肽键水解。Trypsin 特异性裂解精氨酸 (R) 和赖氨酸 (K) 的 C 端肽键,而 Lys-C 特异性裂解赖氨酸 (K) 的 C 端肽键。这种组合克服了由于 Trypsin 对赖氨酸和精氨酸的消化速度较慢、赖氨酸上的 PTM 改变或疏水性 C 末端(例如脯氨酸)而导致的切割遗漏等问题。Trypsin/Lys-C complex protease (MS grade) 可用于处理难酶解消化的复杂蛋白 样品。用于蛋白 表征,单细胞组学和大队列蛋白 组学研究。
HY-N2672
HY-N9723
HY-NP002A
HY-NP007A
HY-NP008
Lipocalin Family
Inflammation/Immunology
β-乳球蛋白
β-Lactoglobulin 是乳清蛋白 的主要成分,属于脂质运载蛋白 家族 (lipocalin family ) 的小型球状蛋白 。β-Lactoglobulin 是必需氨基酸和支链氨基酸 (亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸) 的重要来源。由于含有两个二硫键和一个游离巯基,β-Lactoglobulin 具有抗氧化特性。β-Lactoglobulin 是一种配体转运蛋白 。β-Lactoglobulin 是牛奶中的主要过敏原之一,可用于开发安全低致敏性乳制品的研究。
HY-NP009
HY-NP009A
HY-NP0208
HY-NP0218
HY-NP0221
HY-NP0223
HY-NP0223A
HY-NP0223C
HY-NP0223D
HY-NP0223E
HY-NP0223H
HY-NP0223I
Apolipoprotein
Metabolic Disease
人载脂蛋白CIII
Human apolipoprotein CIII 是乳糜微粒、极低密度脂蛋白 和高密度脂蛋白 的表面成分。Human apolipoprotein CIII 抑制脂蛋白 脂肪酶的活性,并抑制脂蛋白 与细胞表面硫酸乙酰肝素蛋白 聚糖和受体的结合。Human apolipoprotein CIII 可用于高甘油三酯血症的研究。
HY-NP0223J
HY-NP161
HY-NP164
Con A-HRP
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-HRP
Concanavalin A-HRP (Con A-HRP) 是一种 HRP 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164A
Con A-Cy5.5
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-CY5.5
Concanavalin A-Cy5.5 (Con A-Cy5.5) 是一种 Cy5.5 (HY-D0924) 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164B
Con A-AF488
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF488
Concanavalin A-AF488 (Con A-AF488) 是一种 AF488 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164C
Con A-AF350
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF350
Concanavalin A-AF350 (Con A-AF350) 是一种 AF350 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164D
Con A-AF405
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF405
Concanavalin A-AF405 (Con A-AF405) 是一种 AF405 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164E
Con A-AF430
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF430
Concanavalin A-AF430 (Con A-AF430) 是一种 AF430 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164H
Con A-AF532
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF532
Concanavalin A-AF532 (Con A-AF532) 是一种 AF532 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164I
Con A-AF546
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF546
Concanavalin A-AF546 (Con A-AF546) 是一种 AF546 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164J
Con A-AF555
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF555
Concanavalin A-AF555 (Con A-AF555) 是一种 AF555 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164K
Con A-AF568
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF568
Concanavalin A-AF568 (Con A-AF568) 是一种 AF568 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164L
Con A-AF647
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF647
Concanavalin A-AF647 (Con A-AF647) 是一种 AF647 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164M
Con A-AF680
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-AF680
Concanavalin A-AF680 (Con A-AF680) 是一种 AF680 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合。
HY-NP164N
Con A-Cy3
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-CY3
Concanavalin A-Cy3 (Con A-Cy3) 是一种 Cy3 (HY-D0822) 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合 (Ex/Em = 554/568 nm)。
HY-NP164O
Con A-Cy5
Fluorescent Dye
Cancer
刀豆球蛋白A-CY5
Concanavalin A-Cy5 (Con A-Cy5) 是一种 Cy5 (HY-D0821) 标记的 Concanavalin A (HY-P2149)。Concanavalin A 是一种 Ca2+ (钙离子) /Mn2+ (锰离子) 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合性植物凝集素。Concanavalin A 可与头颈部癌细胞糖蛋白 的 N 和 O 糖基化蛋白 结合 (Ex/Em = 630/670 nm)。
HY-NP184
HY-NP185
HY-NP200
HY-P0308
HY-P1645
HY-P2750
HY-P2752
HY-P2895
Clostridiopeptidase B
Endogenous Metabolite
Others
梭菌蛋白酶
Clostripain(Clostridiopeptidase B) 是一种从梭状芽孢杆菌(Clostridium histolyticum )中分离出的蛋白 水解酶,具有酯酶、酰胺酶和蛋白 酶活性,并且是一种高度特异性的靶向精氨酸羧基肽键的蛋白 酶。
HY-P2920
HY-P2923
HY-P2973
Aspergillus acid protease
Others
Others
酸性蛋白酶
Aspergillopepsin I (Aspergillus acid protease) 是一种天冬氨酸内肽酶,催化水解蛋白 质中的肽键,具有广泛的特异性。
HY-P2974
EC 3.4.21.36; Pancreatopeptidase E
Elastase
Metabolic Disease
弹性蛋白酶
Elastase, Porcine pancreas (EC 3.4.21.36) 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链,来源于猪胰腺。Elastase, Porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白 酶,可以水解蛋白 质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
HY-P2975
HY-P2995A
Biochemical Assay Reagents
Others
猪血红蛋白
Hemoglobin porcine 是红细胞中的含铁蛋白 ,具有氧结合特性。Hemoglobin porcine 是一种 HO-1 诱导剂。Hemoglobin porcine 由血红素组成,血红素可与氧气结合。Hemoglobin porcine 还运输其他气体,如二氧化碳、一氧化氮、硫化氢和硫化物。Hemoglobin porcine 吸收组织中不需要的氧气,而作为抗氧化剂。
HY-P2995C
HY-P2995D
HY-P2995E
HY-P3150
Ser/Thr Protease
Others
重组蛋白酶 K
Recombinant Proteinase K 是一种丝氨酸蛋白 酶 (serine protease ),它能裂解脂肪族和芳香族氨基酸的羧基端肽键。Recombinant Proteinase K 可用于消化蛋白 质和清除核酸制剂中的污染。
HY-P3153
HY-P3160
HY-P3160B
HY-P3161
HSV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
牛乳铁蛋白
Lactoferrin from Bovine milk 是中性粒细胞释放的物质。Lactoferrin from Bovine milk 是一种具有口服活性的多功能铁结合糖蛋白 。Lactoferrin from Bovine milk 可防止细胞粘附、细胞集落的生长和扩散。Lactoferrin from Bovine milk 还具有抗病毒活性,抑制微生物和病毒粘附和进入宿主细胞。此外,Lactoferrin from Bovine milk 具有抗炎、免疫调节和抗癌活性。
HY-P3208
HY-W008956
HY-W133891
Peptones, soybean
Biochemical Assay Reagents
Others
大豆蛋白胨
Peptone from soya (Peptones, soybean) 是一种蛋白 胨。Peptone from soya 提供氮源、碳源和其他营养成分。Peptone from soya 可以刺激/调节环状花生酸的生物合成。Peptone from soya 诱导豚鼠肺实质剂量依赖性收缩。Peptone from soya 可用于微生物和细胞培养。
HY-W355779
HY-W763569A
HY-158284
HY-E70535
HY-150287
HY-107911
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白 、腺病毒 E1A 蛋白 和磷酸化酶激酶的 α 亚基去磷酸化。
HY-W250117
HY-125864
HY-125864A
HY-125864C
HY-125864D
HY-129047C
Biochemical Assay Reagents
Influenza Virus
Infection
胰蛋白酶 (TPCK处理)
TPCK-treated Trypsin 是一种活性受 tosyl phenylalanyl chloromethyl ketone (TPCK) 抑制的胰蛋白 酶。TPCK-treated Trypsin 可减少实验过程中的自溶和非特异性蛋白 水解,并在储存和处理过程中表现出稳定性。TPCK-treated Trypsin 可用于蛋白 质组学研究。TPCK-treated Trypsin 可激活病毒血凝素,从而允许病毒进行多周期复制。TPCK-treated Trypsin 可用于流感病毒的研究。
HY-172444
HY-D2426
HY-E70127
Brasan; Dasen
SARS-CoV
Infection
沙雷菌蛋白酶
Serratiopeptidase 是一种抗炎药物。Serratiopeptidase 具有抗炎、抗生物膜、溶黏液、溶纤维蛋白 和伤口愈合的特性。Serratiopeptidase 可用于对抗 COVID -19 诱导的呼吸综合征研究。
HY-E70331
HY-E70392
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-NP002B
HY-NP002E
HY-NP002J
HY-NP002L
HY-NP002N
HY-NP010
MMP
Others
鼠尾胶原蛋白
Collagen, rat tail 是一种从鼠尾腱组织中提取的胶原蛋白 。Collagen, rat tail 刺激细胞生长。Collagen, rat tail 常作为细胞培养的附着基质。
HY-NP015
HY-NP0202
HY-NP0203
HY-NP0205
HY-NP0210
HY-NP0215
HY-NP0219
HY-NP023
HY-NP0235
HY-NP028
HY-NP166
HY-NP175
HY-NP189C
Human IgG2
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
人免疫球蛋白G2
Human Immunoglobulin G2 (Human IgG2) is one of the four human IgG subclasses. Deficiency of IgG2 indicates a poor antibody response to bacterial polysaccharides and may lead to increased susceptibility to infections caused by encapsulated bacteria.
HY-NP189D
HY-NP189E
HY-NP191
Human IgM
Complement System
Inflammation/Immunology
人免疫球蛋白M
Human Immunoglobulin M (IgM) 是适应性免疫系统对外来抗原产生的应答而分泌的抗体。Human Immunoglobulin M 是一类主要的免疫球蛋白 ,在原发性抗体反应的早期阶段分泌到血液循环中。Human Immunoglobulin M 是由 5 个 IgG 当量组成的五聚体,包含 10 个 Fab 片段,因此有 10 个抗原结合位点。Human Immunoglobulin M 是一种补体 (complement ) 激活剂。
HY-NP195
HY-NP201
HY-NP207
HY-P1748
EC 3.4.24.27; TML
Endogenous Metabolite
Infection
嗜热菌蛋白酶
Thermolysin, Bacillus thermoproteolyticus rokko (EC 3.4.24.27) (TML) 是由革兰氏阳性菌 Bacillus thermoproteolyticus 分泌的耐热的中性金属蛋白 酶。Thermolysin 可催化含有疏水残基的肽键水解。 最佳 pH:8 0,在 pH 5.0- 9 5 范围内稳定
最佳温度:70 °C
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白 质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 可用于体外细胞培养。 本产品是在大肠杆菌表达系统中重组表达的人血清白蛋白 。
HY-P2149
HY-P2738A
HY-P2738B
HY-P2826
HY-P2841
HY-P2935
HY-P2995B
HY-P3028
HY-P3160C
HY-P3267
HY-NP002C
HY-E70351
HY-E70352
HY-E70353
HY-NP002H
HY-P2232
HY-108909
HY-125864B
HY-129047A
HY-131162
HY-136429AR
Optochin hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Parasite
Infection
乙基氢化铜蛋白 (Standard)
Ethylhydrocupreine (hydrochloride) (Standard) 是 Ethylhydrocupreine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-16594
HY-172358
HY-CP001
HY-E70198
HY-E70369
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-NP002I
HY-NP002K
HY-NP012
HY-NP0225
LDLR
Metabolic Disease
人中密度脂蛋白
Human lipoproteins, intermediate density 在内源性脂质转运系统中发挥作用。Human lipoproteins, intermediate density 由极低密度脂蛋白 (VLDL) 与脂蛋白 脂肪酶相互作用产生。当 Human lipoproteins, intermediate density 从高密度脂蛋白 (HDL) 接收胆固醇酯时,它会转化为富含胆固醇酯的低密度脂蛋白 (LDL)。
HY-NP0234
HY-NP0236
HY-NP0237
HY-NP027
HY-NP030
HY-NP031
HY-NP032
HY-NP035
HY-NP044
HY-NP045
HY-NP050
HY-NP053
HY-NP054
HY-NP055
HY-NP056
HY-NP057
HY-NP058
HY-NP059
HY-NP060
HY-NP155
HY-NP167
HY-NP203
HDL (human)
Apolipoprotein
NO Synthase
Cardiovascular Disease
人高密度脂蛋白
High density lipoprotein (HDL) (human) 是一种具有功能性的脂蛋白 ,能够与如清道夫受体 B1 (SR-B1 )、ABCA1 和 ABCG1 等受体结合。High density lipoprotein (human) 通过逆向胆固醇转运 (RCT) 将外周组织中多余的胆固醇清除,并将其运输至肝脏进行代谢,同时激活内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 以产生一氧化氮 (NO),发挥抗氧化、抗炎和血管内皮保护作用。High density lipoprotein (human) 有望用于心血管疾病的研究,如动脉粥样硬化。
HY-NP208
HY-P2729
HY-P2853A
HY-P2970
HY-P2975B
HY-P3202
MMP-3; Stromelysin-1
MMP
Neurological Disease
基质金属蛋白酶3
Matrix metalloproteinase 3 (MMP-3) 属于锌依赖性蛋白 酶,能够降解细胞外基质 (ECM)。Matrix metalloproteinase 3 在神经元凋亡和神经炎症过程中发挥着重要作用。Matrix metalloproteinase 3 可用于研究包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD) 在内的神经退行性疾病。
HY-P3267A
Ferroportin
Transferrin Receptor
Neurological Disease
牛脱铁转铁蛋白
Apo-Bovine Transferrin 是无铁的 Transferrin (HY-P3267),可作为转铁蛋白 受体 (Transferrin receptor) 的配体介导内皮细胞释放铁。Apo-Bovine Transferrin 可直接与铁黄蛋白 (hephaestin) 结合,将 Fe2+ (二价铁离子) 转化为 Fe3+ (三价铁离子)。Apo-Bovine Transferrin 很可能与铁转运蛋白 1 协同介导铁流出。Apo-Bovine Transferrin 可用于神经视网膜研究。
HY-W355779A
HY-W763569
HY-150172A
ITP lithium salt; Inosine triphosphate lithium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Inosine-5'-triphosphate (ITP) lithium salt 是一种靶向多种 G 蛋白 的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 能与 G 蛋白 的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白 介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白 的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate lithium salt 可用于研究 G 蛋白 在细胞生理和病理过程中的作用。
HY-W013706
ITP trisodium salt; Inosine triphosphate trisodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
三磷酸肌苷三钠盐
Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 是一种靶向多种 G 蛋白 的核苷酸类似物。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 能与 G 蛋白 的 α 亚基结合,作为 GTP 的替代物参与 G 蛋白 介导的信号转导过程。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 的作用机制是通过与 G 蛋白 α 亚基的核苷酸结合位点相互作用,影响 G 蛋白 的活性和功能。Inosine-5'-triphosphate trisodium salt 可用于研究 G 蛋白 在 HL-60 白血病细胞的信号转导。
HY-108910C
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
糜蛋白酶,人胰腺
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (Human Pancreas) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (Human Pancreas) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (Human Pancreas) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (Human Pancreas) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-129047D
HY-150737
HY-157362
HY-157363
HY-D2428
HY-NP002M
HY-NP013
Mouse ox-LDL
LDLR
ROR
β-catenin
Cardiovascular Disease
氧化低密度脂蛋白
Oxidized low density lipoprotein (mouse) (Mouse ox-LDL) 是氧化修饰后的低密度脂蛋白 (LDL)。Oxidized low density lipoprotein (mouse) 通过促进内皮功能障碍和加速 VSMCs 的生长和迁移诱导动脉粥样硬化 (AS)。Oxidized low density lipoprotein (mouse) 可用于构建动脉粥样硬化的体外模型。
HY-NP0153
Con A (Rhodamine)
Fluorescent Dye
Others
刀豆球蛋白 A, 罗丹明
Concanavalin A (Con A) Rhodamine 是一种植物凝集素,可作为探针特异性结合生物分子(如多糖、多肽等)。Concanavalin A (Con A) Rhodamine 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-NP016
HY-NP020
HY-NP0220
HY-NP0223B
HY-NP0231A
HY-NP023A
HY-NP025
HY-NP034
HY-NP038
HY-NP039
HY-NP041
HY-NP047
HY-NP048
HY-NP051
HY-NP062
HY-NP158I
HY-NP170
HY-P0285
HY-P0297
HY-P2759
HY-P2944
HY-P34013
HY-W250978A
HY-171656
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离蛋白 质可视化的染料,染色过程简单,定量高。在 Bradford 蛋白 质分析中,由于 Brilliant Blue G-250 与蛋白 质结合,蛋白 质浓度由 595 nm 处的吸光度确定。Brilliant Blue G-250 是一种安全、高选择性的 P2×7R 拮抗剂,有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
DNA Methyltransferase
Inflammation/Immunology
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白 和 G 蛋白 偶联受体 ( G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白 或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-W090942
Endogenous Metabolite
Sodium Channel
Others
Z-Gly-Gly-Phe-OH 是一种胃蛋白 酶 (pepsin ) 和嗜热菌蛋白 酶 (thermolysin ) 的底物。Z-Gly-Gly-Phe-OH 在胃蛋白 酶催化下对开放态钠通道的 IC50 为 15.8 μM。Z-Gly-Gly-Phe-OH 通过酶催化的缩合反应,与胺组分 (如 H-Leu-NHPh) 形成肽键,发挥作为肽合成中间体的活性。
HY-44062
HY-130547S
HY-120659
HY-151746
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种含有叠氮基团的低聚 Gly 点化学试剂。低聚 Gly 还被用作连接剂,用于结合二聚体或低聚体蛋白 质的不同亚基或合成人工多结构域蛋白 质。通过修饰成 Gly-Gly-Gly-Ser 基序,可获得高溶解度。N3-Gly-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P4287
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白 是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白 聚集。
HY-112591
XMH95
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白 的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白 来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白 结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-W747572
(R)-(+)-Perillyl alcohol
Ras
Cancer
(+)-Perillyl alcohol 是 S-(-)-perillyl alcohol (HY-116514) 的对映体。(+)-Perillyl alcohol 能抑制癌细胞生长,将细胞周期阻滞在 G0/G1 期。(+)-Perillyl alcohol 可以诱导细胞信号的传导,且该传导与细胞骨架肌动蛋白 组织的改变和生长调节蛋白 (如Ras 和 CDC2 激酶) 的蛋白 质表达降低有关。
HY-P3935
Ser/Thr Kinase
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白 激酶的底物,在丝氨酸残基位点被蛋白 激酶磷酸化。
HY-P5617
HY-U00431
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白 ,骨桥蛋白 与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白 受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-115932
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase-IN-1 (Compound 9) 是 aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达,并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白 ,导致细胞周期停滞在 G1/S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora 激酶-IN-1 是化疗活性分子的先导化合物。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白 酶的底物,用作开发 WNV 蛋白 酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-162289
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FAZ-3780 (compound G3Ib) 是一种与 G3BP1/2 的 NTF2L 结构域结合的抑制剂,与 G3BP1 结合的 Kd 为 0.54 μM。FAZ-3780 靶向 G3BP1/2 的蛋白 质-蛋白 质相互作用结构域,并在体外特异性抑制 G3BP1、caprin 1 和 RNA 的共缩合。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白 E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂,具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白 结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白 偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白 特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白 信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活,部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活,允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白 偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白 特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白 信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活,部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活,允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白 甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-P4217
Cathepsin
Others
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白 酶 和组织蛋白 酶 K 底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白 酶和组织蛋白 酶 K 活性。
HY-130547A
HY-141541
HDAC
Tau Protein
Neurological Disease
MPT0G413 (Compound 6) 是一种强效、选择性、具有口服活性的可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 3.92 nM。MPT0G413 不仅降低 tau 蛋白 的磷酸化水平,还能减少 tau 蛋白 的聚集。MPT0G413 能够改善受损的学习和记忆能力。MPT0G413 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-124658
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白 运输的化学探针。
HY-15221
HY-P4486
Pro-Gly-Pro
Drug Derivative
Others
H-Pro-Gly-Pro-OH 是一种胶原蛋白 衍生的基质因子,通常被描述为嗜中性粒细胞趋化剂。H-Pro-Gly-Pro-OH 可将中性粒细胞集中在所需部位并引导局部修复反应。H-Pro-Gly-Pro-OH 激活脑缺血后神经营养蛋白 及其受体基因的转录。
HY-E70785
Trk Receptor
Cancer
TRKA 是原肌球蛋白 受体激酶 (TRK) 家族的成员,其主要结合配体是神经生长因子 (NGF)。TRKA G667C 是 TRKA 的突变体。TRKA G667C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKA G667C 蛋白 ,可用于研究 TRKA G667C 相关功能。
HY-130547
HY-D1363
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白 质修饰,蛋白 质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料,可与硫醇基团反应形成硫酯键。
HY-E70767
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白 酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G691S 是 RET 的突变体。RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G691S 蛋白 ,可用于研究 RET G691S 相关功能。
HY-E70768
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白 酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白 ,可用于研究 RET G810C 相关功能。
HY-E70769
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白 酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白 ,可用于研究 RET G810R 相关功能。
HY-E70770
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白 酪氨酸激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白 ,可用于研究 RET G810S 相关功能。
HY-156045C
Biochemical Assay Reagents
Others
葡聚糖凝胶 G200
Cross-linked dextran G 200 是一种基于分子尺寸排阻、靶向大分子分离的亲水型凝胶。Cross-linked dextran G 200 通过凝胶渗透机制发挥作用,交联结构形成具有特定孔径的三维网络,依据分子流体力学体积实现分离。Cross-linked dextran G 200 可用于调节渗透溶质分配系数和维持渗透平衡的能力,如在凝胶过滤色谱中用于纯化和分析蛋白 质、核酸等生物大分子。Cross-linked dextran G 200 还可作为凝胶过滤填料 (粒径范围:40-120 μm;球型蛋白 分离范围:5-600 kDa)。
HY-P2708
HY-P4514
HY-137677
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate
GLUT
Others
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种 G 蛋白 激活剂,可保护蛋白 质免遭蛋白 水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白 聚合。GTPγS 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白 配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白 的结合。
HY-106661
HY-17561R
HY-P2705
HY-P99879
Benegrastim; Bineuta; F 627
STAT
Inflammation/Immunology
Efbemalenograstim alfa (F 627) 是一种重组融合蛋白 。 Efbemalenograstim alfa 是一种长效二聚体粒细胞集落刺激因子 (G-CSF),包含两个人 G-CSF,通过肽接头与人免疫球蛋白 G2 (hIgG2)-Fc 片段融合。Efbemalenograstim alfa 可以诱导白细胞的产生。
HY-162749
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白 ,DC50 大于 10 μM。G9D-4 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白 的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-162749A
PROTACs
Histone Methyltransferase
Cancer
G9D-4 (TFA) 是 G9a 的有效 PROTAC 降解剂,在 PANC-1 细胞中的 DC50 值为 0.1 μM,并且不会直接干扰 GLP 蛋白 ,DC50 大于 10 μM。G9D-4 (TFA) 在胰腺癌的研究中发挥重要作用 (粉色:靶蛋白 的配体 G9a/GLP 抑制剂 (HY-15273);黑色:连接子;蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
HY-P5296
Fluorescent Dye
Others
Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 是一种由荧光团 Dabsyl 标记的肽。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 可用于测试铜绿假单胞菌的 LasA 蛋白 酶的肽酶活性。Dabsyl-Leu-Gly-Gly-Gly-Ala-Edans 具有酶特异性,有应用价值。
HY-P0295
GRGDS
Integrin
Others
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (GRGDS) 是一种五肽,构成了糖蛋白 ,骨桥蛋白 与细胞的结合域。
HY-137677B
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium
GLUT
Others
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) tetralithium 是一种 G 蛋白 激活剂,可保护蛋白 质免遭蛋白 水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白 聚合。GTPγS tetralithium 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS tetralithium 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白 骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白 信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-W015236R
Triglycine (Standard)
Biochemical Assay Reagents
Reference Standards
Others
三甘氨酸 (Standard)
H-Gly-Gly-Gly-OH (Standard)是 H-Gly-Gly-Gly-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白 质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-12290R
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (Standard) 是 Arg-Gly-Asp-Ser 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白 结合序列,抑制整联蛋白 受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-158882
HY-174728
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR1 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 1 (CXCR1) 蛋白 ,该蛋白 属于 G 蛋白 偶联受体家族。CXCR1 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白 激活的第二信使系统传递信号。
HY-17561
Geneticin sulfate; Antibiotic G-418 sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
遗传霉素硫酸盐
G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,抑制真核生物和原核生物的蛋白 质合成。G-418 disulfate 是一种常用的真核细胞选择性药剂。
HY-130916
5(6)-CarboxyrhodaMine 6G, succinimidyl ester
Biochemical Assay Reagents
Others
5(6)-CR6G,SE (5(6)-CarboxyrhodaMine 6G) 是一种用于蛋白 质结晶荧光成像的追踪荧光标记试剂。5(6)-CR6G,SE 能高效结合到蛋白 质上,在特定激发条件下产生特征性荧光。5(6)-CR6G,SE 的峰值吸收波长约为 525 nm,在 530 nm 绿色 LED 激发下,其峰值荧光发射波长约为 550 nm。
HY-180785
Orthopoxvirus
Infection
G243-1720 是一种强效、口服有效、广谱的抗正痘病毒剂,通过靶向 OPG57 (F13) 蛋白 并诱导其二聚化来发挥作用。G243-1720 有效抑制多种正痘病毒的复制,但对非正痘病毒无抑制作用。G243-1720 阻止了细胞外膜病毒粒子的形成和细胞间的传播。G243-1720 显著降低了小鼠肺部猴痘病毒 (MPXV) 的病毒载量。
HY-D1591
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G methyl ester (化合物 5′-1) 是一种 BODIPY 类荧光染料。BODIPY R6G methyl ester 光稳定性好,灵敏度高,且对 pH 值不敏感。BODIPY R6G methyl ester 可用于光动力研究、pH 探针、离子识别、光催化、蛋白 质标记、细胞成像、蛋白 质组学分析等研究领域。
HY-170872
PROTACs
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白 -RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白 ,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白 配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
HY-E70567
Ser/Thr Protease
Others
Protease (Gly Cleaving) 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸残基、重复序列组成的融合蛋白 柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。
HY-148140
HY-W893751
HY-146887
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis ),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-P990078
LY3372993
Amyloid-β
Neurological Disease
Remternetug 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白 ) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式。Remternetug 可快速有效地减少淀粉样斑块。Remternetug 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-173074
Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin ) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白 的完整性,并诱导 p53 蛋白 表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10222
HY-148666
HY-P11367
HY-P4243
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 是一种蛋白 酶抑制剂,抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白 酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone 抑制活化的猪因子 IX。
HY-P991137
HY-17660
HY-P1396
HY-176279
HSP
Cancer
Hsp90-IN-42 (Compound 13l) 是一种热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的强效抑制剂 (IC50 =15.65 nM)。Hsp90-IN-42 降低表皮生长因子受体 (EGFR) 稳定性, 抑制 EGFR-Akt 信号通路的激活,诱导结直肠癌细胞 (如 HT-29 细胞) 发生 G0/G1 期阻滞,并轻微触发细胞凋亡 (apoptosis )。Hsp90-IN-42 还能通过下调 CDK12、CDK13 和 Bcl-2 蛋白 的表达,上调 Bax 蛋白 的表达,来抑制细胞增殖和迁移。Hsp90-IN-42 有望用于结直肠癌的研究。
HY-174727
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白 ,该蛋白 属于 G 蛋白 偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白 激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白 质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
HY-159891
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白 的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白 稳定性,抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞,通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性,在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-P4318
HSV
Infection
HHV-2 包膜糖蛋白 G (552-574) 是糖蛋白 G (gG-2) 的免疫显性区域,可与所有单纯疱疹 (HSV-2 ) 血清反应。
HY-P991139
CTLA-4
Cancer
Futermestotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人细胞毒性 T 淋巴细胞相关蛋白 4 (CTLA4 )。Futermestotug 有望用于多种恶性肿瘤的研究。
HY-107146
HY-157353
HY-P4550
HY-P5377
Cathepsin K substrate
Ser/Thr Protease
Others
Abz-HPGGPQ-EDDnp (Cathepsin K substrate) 是一种有生物活性的肽。(组织蛋白 酶是一类球状溶酶体蛋白 酶,在哺乳动物细胞更新中发挥着至关重要的作用。它们降解多肽并以其底物特异性来区分。组织蛋白 酶 K 是参与骨重塑和骨吸收的溶酶体半胱氨酸蛋白 酶。它具有作为自身免疫性疾病和骨质疏松症药物靶点的潜力。这种 FRET 肽可用于选择性监测生理液和细胞裂解物中的组织蛋白 酶 K 活性。 Abz-HPGGPQ-EDDnp [其中 Abz 代表邻氨基苯甲酸,EDDnp 代表 N-(2, 4-二硝基苯基)-乙二胺] 是最初为锥虫酶开发的底物,可被组织蛋白 酶 K 在 Gly-Gly 键处有效裂解。该肽可抵抗组织蛋白 酶 B、F、H、L、S 和 V 的水解,Ex/Em=340 nm/420 nm。)
HY-W100287
HY-176786
PROTACs
Ras
Apoptosis
PERK
p38 MAPK
Caspase
TNF Receptor
Cancer
MCB-36 是一种能招募 VHL 蛋白 的泛 KRAS PROTAC 降解剂,而不影响 KRAS 的转录。MCB-36 对 HRAS 和 NRAS 蛋白 水平的影响极小。MCB-36结合 G12D、G12C、G12V 和野生型 KRAS 的 GDP 负载状态,其 Kd ≈ 1 pM。MCB-36 降低 p-ERK 水平,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MCB-36 有效抑制 KRASG12C 耐药的癌细胞,重塑肿瘤免疫微环境。MCB-36 可用于结直肠癌和肺癌的研究 (Pink: 靶蛋白 配体; Blue: E3 连接酶 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-W091879))。
HY-158523
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1) (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-145417
Bacterial
Infection
G092 是一种有效的 MsbA 抑制剂。MsbA 是一种 ABC 转运蛋白 。跨膜 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 是重要的细胞机器,可将大小分子跨膜移动。G092 具有研究抗菌活性分子的潜力。
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白 的36-42 片段。β 淀粉样蛋白 是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白 斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-144661
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白 结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
HY-156737
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白 上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白 聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
HY-158473
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F) (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-122888
PI3K
FGFR
Autophagy
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MPT0L145 是一个 PIK3C3 /FGFR 抑制剂,对 PIK3C3 的 Kd 值为 0.53 nM。MPT0L145 降低 FGFR1、FGFR3 及其下游蛋白 (FRS2、ERK 和 Akt) 的磷酸化。MPT0L145 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞,并降低细胞周期蛋白 E 的蛋白 水平。MPT0L145 促进线粒体功能障碍、ROS 产生和 DNA 损伤。MPT0L145 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。MPT0L145 显著增强癌细胞对靶向或化疗药物的敏感性。MPT0L145 可用于癌症研究,如膀胱癌和非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-177988
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-87 (Compound 9) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-87 能够抑制微管蛋白 聚合,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-87 具有抗微管蛋白 和抗增殖作用。Tubulin polymerization-IN-87 对卵巢癌也表现出抗癌活性。
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白 的优先磷酸化的肽底物。
HY-10222R
HY-P4979
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白 水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-16929
LAT-A
Arp2/3 Complex
Cancer
Latrunculin A (LAT-A) 是一种 G-肌动蛋白 聚合 (G-actin polymerization ) 抑制剂,在红海海绵 Latrunculia magnifica 中发现的。Latrunculin A 能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制其聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。Latrunculin A 具有有效的抗转移特性,可用于癌症的研究。Latrunculin A 抑制细胞迁移。
HY-180131
ASB17061
Proteasome
Inflammation/Immunology
INVA8001 (ASB17061) 是一种高选择性、口服有效的的糜蛋白 酶 (Chymase ) 抑制剂,其对于人源糜蛋白 酶、
小鼠肥大细胞蛋白 酶 4 (mMCP-4 ) 的 IC50 分别为 0.02 和 0.03 μM。INVA8001 对牛 α-胰凝乳蛋白 酶 (α-Chymotrypsin )、人组织蛋白 酶G (cathesin G ) 的 IC50 分别为 3.4 和 32.1 μM,对其他相关的丝氨酸蛋白 酶显示出超过 1000 倍的选择性。INVA8001 在小鼠原发性硬化性胆管炎 (PSC) 模型中抑制了肥大细胞、改善胆管病理、改善胆汁淤积,展现出抗炎和抗纤维化作用。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白 酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白 酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-19878
HY-158442
A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2) (A2G2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158452
A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3) (A3G3 N-linked oligosaccharide; A3G(4)3 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158479
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), APTS labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158480
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), procainamide labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-128414
HY-103450
HY-P991153
Virus Protease
Infection
Potravitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向 BK 多瘤病毒 (BKV ) 的主要衣壳蛋白 VP1。Potravitug 有望用于 BKV 感染相关疾病,如器官移植后 BKV 引发的肾病。
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白 酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白 配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白 配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-N0858R
Reference Standards
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
戈米辛 G (Standard)
Gomisin G (Standard) 是 Gomisin G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-175849
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
STAT
PROTACs
Cancer
ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT ) 的降解剂,它依赖泛素-蛋白 酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用,但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis )。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白 ,还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白 和转铁蛋白 强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-170873
HY-158448
FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F) (FA2G2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G2) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白 活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白 /PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白 /PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-158520
A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2[3]G1 & A2[6]G1 glycan (G1), 2-AA labelled (A2[3]G1 & A2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W016887R
HY-17408
HY-P99367
HY-D1239
Fluorescent Dye
Others
BODIPY R6G NHS ester 是一种硼二吡咯亚甲基染料。BODIPY R6G NHS ester 可与蛋白 质相连接。BODIPY R6G NHS ester 可用于细胞内追踪。
HY-158478
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AB labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158481
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]G1 & FA2[6]G1 glycan (G1F), 2-AA labelled (FA2[3]G1 & FA2[6]G1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-W749442
Microtubule/Tubulin
Cancer
7a-Hydroxyfrullanolide 具有抗癌特性。7a-Hydroxyfrullanolide 可降低 α-、β-微管蛋白 的聚合。7a-Hydroxyfrullanolide 更倾向于与 β-微管蛋白 结合,而不是 α-微管蛋白 。7a-Hydroxyfrullanolide 还会触发 DNA 损伤反应,使细胞停滞在 G2/M 期。7a-Hydroxyfrullanolide 是一种桉树内酯倍半萜内酯 (SL),可从菊科开花植物中分离出来。
HY-172595
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Apoptosis inducer 48 (5d) 是一种凋亡因子。Apoptosis inducer 48 抑制三阴性乳腺癌细胞的生长。Apoptosis inducer 48 通过泛素-蛋白 酶体 (ubiquitin-proteasome ) 途径减弱蛋白 酶体降解,导致 G2/M 期细胞周期阻滞,诱导凋亡 (apoptotic )。
HY-145983
FAP
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Suc-Gly-Pro-AMC 是一种荧光底物。Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 与重组猪脯氨酰寡肽酶 (prolyl oligopeptidase ) 反应。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于 FAP、脯氨酰内肽酶 (PREP ) 的活性研究。Suc-Gly-Pro-AMC 用于胶质瘤研究。
HY-155552
Molecular Glues
Apoptosis
Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白 酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W015236
Triglycine
Biochemical Assay Reagents
Others
三甘氨酸
H-Gly-Gly-Gly-OH,又称 Triglycine,是由甘氨酸、甘氨酸和甘氨酸三种氨基酸组成的三肽,通过肽键相连。通常用作蛋白 质结构和功能研究中的模型化合物。Glycylglycylglycine 还可以作为中枢神经系统中的神经递质,并已被证明具有抗氧化特性。此外,它可能在各种疾病(例如癌症、糖尿病和神经退行性疾病)方面具有潜在的研究作用。
HY-158985A
Autophagy
AUTACs
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,可以用于泛素-蛋白 酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-157364
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-158447
A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), procainamide labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A2G(4)2 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158489
A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), procainamide labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; A3G(4)3 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-157346
Bacterial
Others
LB营养琼脂
LB Nutrient Agar 是一种营养丰富的培养基,最初用于大肠杆菌菌株的生长和维持。LB Nutrient Agar 是目前应用最广泛的细菌生长培养基。每升 LB Nutrient Agar 培养基含有:10.0 g 胰蛋白 胨、5.0 g 酵母、10.0 g 氯化钠、15.0 g 琼脂。
HY-162416
CDK
Cancer
CDK7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白 依赖激酶 7 (CDK7 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 3 nM。CDK7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-178417
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Angustilongine M 是一种微管蛋白 (microtubule ) 靶向的抗肿瘤生物碱 (对 HT-29 细胞的 IC50 =0.2 μM)。Angustilongine M 通过促进微管聚合诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞及线粒体凋亡 (apoptosis )。Angustilongine M 有望用于结直肠癌和其他实体瘤的研究。
HY-D1674
HY-W800659
ADC Linker
Others
Boc-Gly-Gly-NHS ester 可用于选择性地将小分子附着到蛋白 质上的特定氨基酸残基上,从而形成可用于药物发现和诊断检测中各种应用的结合物。
HY-156263
HY-P0328
VSV
Infection
VSV-G tag Peptide 是一种源于水泡性口炎病毒糖蛋白 的由 11 个氨基酸残基组成的多肽。VSV-G tag Peptide 可整合至动物细胞膜、诱导细胞融合并显著提升 DNA 向动物细胞的转染效率。VSV-G tag Peptide 可用于药物递送方面的研究。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白 水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-157148
HY-144786
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-4 是一种有效的微管蛋白 聚合体 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 4.6 μM。Tubulin polymerization-IN-4 对HeLa细胞可破坏微管蛋白 聚合和血管系统,将细胞周期阻滞在G2/M期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞的克隆发生和迁移。
HY-153821
Ras
PROTACs
Cancer
PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白 水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物,其一端含有小脑细胞凋亡蛋白 抑制剂 (IAP),另一端含有与 KRAS 结合的片段。
HY-168336
PPAR
Metabolic Disease
E0924G 是一种口服有效的 PPARδ 激活剂,EC50 为 2.82 μM。E0924G 促进骨保护素 (OPG) 表达的上调,EC50 为 0.29 μM。E0924G 可降低 RANKL 诱导的破骨细胞分化并抑制 RAW264.7 巨噬细胞中的 F-肌动蛋白 环形成。E0924G 可调节卵巢切除 (OVX) 和年龄相关性骨质疏松症模型中的骨密度和骨质流失。
HY-158451
FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F), APTS labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G2, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-178380
HY-17408R
HY-170778
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-77 (Compound 15c) 是一种微管蛋白 聚合 抑制剂,通过抑制微管蛋白 聚合 发挥抗胶质母细胞瘤活性。Tubulin polymerization-IN-77 表现出显著的血脑屏障通透性,可有效诱导 GBM 细胞 G2/M 期阻滞并触发凋亡 (apoptosis ),同时显著抑制肿瘤细胞迁移。
HY-171183
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AB8939 是一种高效小分子微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 聚合抑制剂,具有抗肿瘤活性 (抑制肿瘤细胞增殖 IC50 ≤10 nM)。AB8939 能够有效规避诸如 P-糖蛋白 和髓过氧化物酶介导的耐药机制。AB8939 可诱导细胞 G2/M 期的细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-W883932
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Desamino lenalidomide[3,4-g]piperidine 是一种 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体,用于募集 cereblon 蛋白 。Desamino lenalidomide[3,4-g]piperidine 可通过 linker 连接到靶蛋白 配体上形成 PROTAC。
HY-168623
HY-158985
AUTACs
Autophagy
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,该标签用于泛素-蛋白 酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-108718
HY-P991158
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Rinvatercept,一种融合蛋白 ,是由人 ACVR2A/B 胞外域序列组合而成的甘氨酰 (1)-嵌合 N 端 (1-108)-肽 (2-109),并通过 G3 肽连接子 (110-112) 与免疫球蛋白 G1 (IgG1) Fc 片段融合。Rinvatercept 可用于神经肌肉疾病的研究。
HY-158475
A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1) (A2G2S1 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158506
A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2) (A2G2S2 N-linked oligosaccharide; A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-179165
P2Y Receptor
Apoptosis
YAP
Cancer
Gαq/11 protein-IN-2 (Compound 9g) 是一种 Gαq/11 蛋白 抑制剂,其 IC50 为 11.3 μM。Gαq/11 protein-IN-2 可诱导凋亡 (Apoptosis ),并增加 p-YAP 的表达。Gαq/11 protein-IN-2 对葡萄膜黑色素瘤具有抗癌活性。
HY-118522
Proteasome
NF-κB
Caspase
PARP
IAP
Apoptosis
Cancer
TP-110 是一种蛋白 酶体 (proteasome ) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白 酶体的糜蛋白 酶样活性,但不影响胰蛋白 酶样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路,激活 caspase-8 、-9 和 -3 ,并导致 PARP 切割,显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2/M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis )。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。
HY-169932
Apolipoprotein
Infection
APOL1-IN-2 (Compound 467) 是载脂蛋白 1 (APOL1 ) 的抑制剂。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1 诱导的 HEK293 细胞死亡,EC50 分别为 4.74 nM 和 14.3 nM。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1/G0 诱导的 trypanosomes 死亡,EC50 分别为 2.24、6.03 和 3.72 nM。
HY-143588
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A,化合物 3)。
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白 的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-159923
Opioid Receptor
Neurological Disease
BPRMU191 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 调节剂,通过将小分子吗啡类拮抗剂转变为 G 蛋白 偏向的 MOR 激动剂,诱导 MOR 激活,从而发挥镇痛作用。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂联合使用,可在减少副作用的同时提供 MOR -依赖性镇痛效果,显著降低了胃肠功能障碍、抗伤害性感受耐受性以及依赖性不良反应。BPRMU191 与吗啡类拮抗剂的联合应用可作为研究重度疼痛的潜在策略,同时为研究 G 蛋白 偶联受体调节提供了新思路。
HY-P1944A
HY-175512
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白 的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白 的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis ),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS ) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
HY-176537
Microtubule/Tubulin
Cancer
RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin ) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白 的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白 过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
HY-174347
HSP
Casein Kinase
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种 Celastrol (HY-13067) 衍生物,可抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白 相互作用 (PPI)。Hsp90-Cdc37-IN-4 选择性抑制酪蛋白 激酶 2 (CK2 ),减少其底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡 (apoptosis)。Hsp90-Cdc37-IN-4 显示出强大的抗乳腺癌活性。
HY-125176
Bacterial
Infection
G907 是选择性的、具有杀菌活性的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白 MsbA 的拮抗剂。 G907 抑制大肠杆菌 MsbA 的 IC50 值为 18 nM。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。
HY-143590
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1,化合物 65)。
HY-143591
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1,化合物 171)。
HY-143594
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 70)。
HY-143596
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1,化合物 121)。
HY-143598
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1,化合物 10)。
HY-143599
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1,化合物 2)。
HY-143602
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 20)。
HY-143603
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 34)。
HY-143604
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 52)。
HY-143606
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 134)。
HY-143607
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1,化合物 142)。
HY-12290
RGDS peptide; Fibronectin tetrapeptide
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白 结合序列,抑制整联蛋白 受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白 聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白 聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-P1944
HY-P4465
Fluorescent Dye
Others
Gly-Arg-pNA 是一种用于测量蛋白 酶活性的荧光底物。Gly-Arg-pNA 发生水解并释放荧光产物对硝基苯胺。对硝基苯胺在紫外光照射下呈荧光状态,可发出荧光信号。
HY-P990020
c-Kit
Others
Eglatoprutug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa 抗 c-Kit 单克隆抗体。
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白 的 GTPase 活化蛋白 相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-16639
GPR35
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白 偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2 和 GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白 敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein ) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
HY-156285
HY-163535
HY-E70741
c-Kit
Cancer
KIT (CD117) 是一种重要的细胞表面标志物,用于识别骨髓中某些类型的造血祖细胞。KIT 是一种细胞因子受体,在造血干细胞和其他类型的细胞表面表达。该受体的变异形式可能与某些类型的癌症有关。KIT V560G 是 KIT 的一个突变体。KIT V560G Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT V560G 蛋白 ,可用于研究 KIT V560G 的相关功能。
HY-158450
FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2 glycan (G2F), 2-AB labelled (FA2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G2, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158513
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2) (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-12372
IAP
Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域,结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-P990047
HY-P990089
HY-P3136
TRV120055
Angiotensin Receptor
ERK
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白 偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白 偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-P3136A
TRV120055 hydrochloride
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白 偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs ) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1 和 p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白 偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
HY-E70609
PI3K
Inflammation/Immunology
Cancer
PIK3CG Recombinant Human Active Lipid Kinase 属于 PI3K 酶家族,在 G 蛋白 偶联受体 (GPCR) 通路中受 Gβγ 和 Ras 直接调控。PIK3CG 具有调节细胞炎症和免疫的功能。PIK3CG 也是一些恶性肿瘤的潜在靶点,例如急性淋巴细胞白血病、髓母细胞瘤、低密蛋白 乳腺癌 (CLBC) 和卡波西肉瘤。
HY-168131
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白 的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白 的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白 表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-147896
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-29 (化合物 6g) 是一种有效的微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-29 表现出有效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-29 可诱导 HeLa 细胞停滞于 G2/M 期。
HY-158446
A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), APTS labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白 上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白 的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白 的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白 聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-114994
TSH Receptor
Endocrinology
MS437 是一种强效的甲状腺刺激激素受体 (TSHR ) 刺激剂,EC50 为 13x10-8 M。MS437 表现出对 Gsα 、Gαq 和 Gα12 的强效激活,并上调甲状腺球蛋白 (Tg)、钠碘共转运蛋白 (NIS) 和 TSHR 基因的表达。
HY-118976
CGP-74514A
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白 依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 : 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-12290A
RGDS peptide TFA; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白 结合序列,抑制整联蛋白 受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-150699
Bacterial
Infection
TXA6101 是一种细菌蛋白 FtsZ (丝状温度敏感蛋白 Z) 抑制剂,可抑制细菌的分裂。 TXA6101 对表达 G193D 或 G196S 突变体 FtsZ 的 MRSA 分离株的抗菌活性 MIC 值都为 1 μg/mL,保留了对 TXA707 抗性 FtsZ 突变体的显着活性。TXA6101 可作为抵抗革兰氏阴性菌感染的潜在方法。
HY-158510
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), APTS labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-E70718
FGFR
Cancer
FGFR3 激活突变是多种人体组织 (包括膀胱、肺、宫颈和血液) 恶性肿瘤的驱动因素。FGFR3 G697C 是 FGFR3 的一个突变体,可能存在于口腔鳞状细胞癌中。FGFR3 G697C 可增强 FGFR3 自身磷酸化。FGFR3 G697C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR3 G697C 蛋白 ,可用于研究 FGFR3 G697C 相关功能。
HY-P990048
CTLA-4
Cancer
Muzastotug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-kappa、抗 CTLA4 单克隆抗体。Muzastotug 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
HY-P990074
HY-149891
HSP
Cancer
HSP90-IN-23 (Comp 12-1) 是 热休克蛋白 90 (HSP90) 的抑制剂,IC50 为 9 nM。HSP90-IN-23 诱导肿瘤细胞凋亡,抑制 G0/G1 期肿瘤细胞周期阻滞。HSP90-IN-23 可用于肿瘤研究。
HY-175453
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的,可以通过蛋白 酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡,把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-112680
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxypyridostatin 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxypyridostatin 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白 。Carboxypyridostatin 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-160902
Autophagy
Others
2G-HaloAUTAC (Compound tt44) 是第二代自噬靶向嵌合体 (2G-HaloAUTAC),通过用其他结构替换L-半胱氨酸 (L-Cys) 连接子来提高自噬靶向嵌合体 (AUTAC) 的活性。2G-HaloAUTAC 通过自噬机制表现出针对 EGFP-HaloTag 蛋白 的降解活性。
HY-110359
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 dihydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白 依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。 CGP-74514 dihydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。 CGP-74514 dihydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
HY-120458
LCA hydroxyamide
Deubiquitinase
Cancer
LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂,在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0 /G1 期阻滞。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白 表达。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白 的表达来激活自噬。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-136480
HY-P3786
PKA
PKC
Cancer
H-Arg-Gly-Tyr-Ala-Leu-Gly-OH 是竞争性的,CAMP 依赖的蛋白 激酶 抑制剂。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白 上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白 的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-158477
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1) (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-175321
PROTACs
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC c-Met degrader-6 是一种强效且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂。PROTAC c-Met degrader-6 显著诱导 c-Met 蛋白 的降解,在 EBC-1 和 Hs746T 细胞中,其 DC50 值分别为 0.52 nM 和 0.45 nM。PROTAC c-Met degrader-6 几乎完全消除了肿瘤细胞的迁移和侵袭能力,显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并阻断细胞周期于 G0/G1 期。PROTAC c-Met degrader-6 可用于多种癌症的研究,例如非小细胞肺癌和胃癌 (粉色: c-Met 配体 (HY-W425461); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-14658); 黑子: 连接子 (HY-20797); 靶蛋白 配体 + 连接子 (HY-175337))。
HY-70074
HY-111557
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白 抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白 亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白 的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白 聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-15898
Interleukin Related
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入,增加细胞蛋白 质水平和蛋白 质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
HY-173182
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Cancer
Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白 秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
HY-137186
HY-P990080
CTLA-4
Cancer
Sovipostobart 是一种人源的免疫球蛋白 G1-kappa、抗 CTLA-4 单克隆抗体,具有可切割的前结构域。Sovipostobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
HY-E70645
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK G1202R 蛋白 ,可用于研究 ALK G1202R 相关功能。
HY-W011063
Cathepsin
Metabolic Disease
Gly-Phe-β-naphthylamide 是 Cathepsin C (HY-P2922) 的底物,属于溶酶体趋向剂。Gly-Phe-β-naphthylamide 可以自由穿过细胞膜和细胞器膜,其进入酸性区室时会被 Cathepsin C 特异性水解,最终引起引发渗透性裂解。Gly-Phe-β-naphthylamide 可用于研究溶酶体内水解、溶酶体膜通透性和组织蛋白 酶 C 的功能。
HY-P4743
HSV
Infection
FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578) 是一种 FITC 标记的 HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578)。FITC-εAhx-HHV-2 Envelope Glycoprotein G (561-578) 是糖蛋白 G (gG-2) 的免疫显性区域,可与所有单纯疱疹 (HSV-2) 血清反应。
HY-P4846
CXCR
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白 的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
HY-P990275
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 是一种源自大鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD326/EpCAM 。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 与 CD326 发生反应,也被称为 EpCAM (上皮细胞黏附分子)。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于癌症研究,如肺癌和结直肠癌。Anti-Mouse CD326/EpCAM Antibody (G8.8) 可用于蛋白 质免疫印迹、免疫组织化学、免疫荧光和流式细胞术检测。
HY-158517
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), APTS labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-137342
PROTACs
Src
IRAK
Bcr-Abl
Cancer
SB1-G-187 是一种基于 GNF-7 的多激酶 PROTAC (multi-kinase PROTAC ) 降解剂,其靶蛋白 涵盖 YES1 、IRAK1 和 LYN 等激酶。SB1-G-187 诱导的降解部分依赖 p97/VCP unfoldase 活性。SB1-G-187 可用于开发难治性疾病的新策略 (粉色:多激酶配体 (HY-125142);蓝色:CRBN 配体 (HY-A0003))。
HY-18707
Ras
Apoptosis
Cancer
K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白 相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis )。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
HY-112680A
G-quadruplex
Neurological Disease
Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 是一种 G-四联体 (G-quadruplex ) 配体。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 对 DNA G4s 上的 RNA 具有高度分子特异性,并可降低 ATF-5 蛋白 。Carboxy pyridostatin trifluoroacetate salt 可抑制细胞增殖并阻碍应激颗粒 (SG) 的形成。
HY-153881
Ras
Cancer
KRAS G12C degrader-1 (Compound 283) 是一种有效的 KRAS G12C 降解剂 (DC50 : < 100 nM),可以用于癌症研究。KRAS G12C degrader-1 是一种分子伴侣 HSP90 介导的蛋白 质降解剂 (CHAMPs)。
HY-158445
A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2 glycan (G2), 2-AB labelled (A2G2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158487
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), 2-AA labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158488
A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3 glycan (G3), 2-AB labelled (A3G3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白 结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-115565
CDK
Apoptosis
Cancer
CGP-74514 (Compound 13) 是一种高选择性的细胞周期蛋白 依赖性激酶 1 (CDK1 ) 抑制剂 (IC50 =25 nM)。CGP-74514 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性,使细胞周期停滞在 G2 /M 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CGP-74514 有望用于膀胱癌的研究。
HY-127105
LNP023
Complement System
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Iptacopan (LNP023) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM,KD 为 7.9 nM。Iptacopan 通过在补体级联反应中发挥近端作用,防止 PNH 中红细胞的破坏 (溶血) 以及 IgAN 和 C3G 中肾细胞的损伤。Iptacopan 可用于研究补体介导疾病,特别是阵发性睡眠性血红蛋白 尿症 (PNH)、原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 和补体 3 肾小球病 (C3G)。
HY-127105A
LNP023 hydrochloride
Complement System
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Iptacopan (LNP023) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM,KD 为 7.9 nM。Iptacopan hydrochloride 通过在补体级联反应中发挥近端作用,防止 PNH 中红细胞的破坏 (溶血) 以及 IgAN 和 C3G 中肾细胞的损伤。Iptacopan hydrochloride 可用于研究补体介导疾病,特别是阵发性睡眠性血红蛋白 尿症 (PNH)、原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 和补体 3 肾小球病 (C3G)。
HY-146261
HY-175555
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-54 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-54 对多种癌细胞表现出抗增殖活性。Tubulin-IN-54 抑制微管蛋白 聚合作用,破坏微管网络,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-54 在 PC-3/TxR 异种移植瘤的小鼠中展示出显著的抗肿瘤效能。Tubulin-IN-54 可用于研究紫杉烷耐药性癌症 (前列腺癌、黑色素瘤)。
HY-200854
LNP023 hydrochloride hydrate
Complement System
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Iptacopan (LNP023) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂,IC50 值为 10 nM,KD 为 7.9 nM。Iptacopan hydrochloride hydrate 通过在补体级联反应中发挥近端作用,防止 PNH 中红细胞的破坏 (溶血) 以及 IgAN 和 C3G 中肾细胞的损伤。Iptacopan hydrochloride hydrate 可用于研究补体介导疾病,特别是阵发性睡眠性血红蛋白 尿症 (PNH)、原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 和补体 3 肾小球病 (C3G)。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白 聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白 聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白 的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白 激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白 。
HY-147407
EGFR
Cancer
Imbotolimod,免疫球蛋白 G1-kappa,是一种人源化单克隆抗体,具有抗 ERBB2 和抗肿瘤活性。 Imbotolimod 是 telratolimod 的衍生物。
HY-P990095
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白 介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-158508
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AA labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158512
A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S2 glycan (G2S2), 2-AB labelled (A2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-13270R
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白 上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白 的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白 的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白 聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白 水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白 水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176C
RR82 trihydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) trihydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin trihydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin trihydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin trihydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白 水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-161317
HY-103449
HY-158474
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), APTS labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158504
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), APTS labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-E70958
Carboxypeptidase
Metabolic Disease
Carboxypeptidase G, Pseudomonas sp. (EC 3.4.17.11) 是一种溶酶体硫醇依赖性蛋白 酶,能逐步裂解 γ-谷氨酰蝶酰聚γ-谷氨酸,生成蝶酰-α-谷氨酸 (叶酸) 和游离谷氨酸。Carboxypeptidase G 对 γ-谷氨酰键具有高度特异性,但对离去基团的 C 端氨基酸没有特异性。Carboxypeptidase G 可被 Zn2+ 离子激活。
HY-120490
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白 结合,抑制微管蛋白 聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白 激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白 。
HY-W013706R
HY-134813
Ras
Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白 质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性,在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-134813A
Ras
Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋,并延伸三个取代基以与蛋白 质良好地相互作用,对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
HY-158515
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AB labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158518
FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S2 glycan (G2FS2), 2-AA labelled (FA2G2S2 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; F(6)A2G(4)2S(6)2 glycan, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-174329
HY-100761
HY-118748
SRF
Microtubule/Tubulin
Cancer
Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin ) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis ),并可用于肿瘤研究。
HY-P99510
HY-P99686
HY-158476
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), procainamide labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled; α(2,6)/FA2G2S(6)1 glycan, procainamide labelled; F(6)A2G(4)2S(6)1 glycan, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-P10389
Bacterial
Infection
Globomycin derivative G2A (Compound G2A) 是脂蛋白 信号肽酶 II (LspA ) 的抑制剂,IC50 为 604 nM。Globomycin derivative G2A 抑制 E. coli ,P. aeruginosa 和 A. baumannii ,MIC 范围为 12.5 至 32 μg/mL。
HY-P99934
ABBV-621
Apoptosis
Caspase
TNF Receptor
Cancer
Eftozanermin alfa (ABBV-621) 是一种肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体受体 (TRAIL-R ) 激动剂。Eftozanermin alfa 是一种融合蛋白 ,由一种变异型免疫球蛋白 G1-Fc 与 2 个单链三聚体的肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 组成。Eftozanermin alfa 通过激活死亡受体 (DR4 receptor 和 DR5 receptor ) 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),其 Kd 分别为 780 nM 和 635 nM。Eftozanermin alfa 可用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
HY-N2103
P-glycoprotein
Cancer
通关藤苷G
Tenacissoside G 是一种来自 Marsdenia tenacissima 茎部的 C21 甾体。Tenacissoside G 逆转 P-糖蛋白 (Pgp) 过度表达的多药耐药癌细胞的多药耐药。
HY-P99606
HY-180966
PROTACs
EGFR
Cancer
Gly-PEG3-BA 是一种靶向 EML4-ALK 的 PROTAC 降解剂。Gly-PEG3-BA 在 H3122 细胞 (EML4-ALK 阳性细胞) 中可有效降解 EML4-ALK 蛋白 ,其 DC50 为 0.50 μM;Gly-PEG3-BA 在 H1975 细胞 (EGFR L858R/T790M 双突变细胞) 中能显著降低 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的蛋白 水平,对应的 DC50 值为 20.15 μM。此外,Gly-PEG3-BA 对 H3122 细胞与 H1975 细胞均具有强效抗增殖活性,其 IC50 分别为 0.84 μM 与 20.74 μM。Gly-PEG3-BA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白 聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白 与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-168605
MMP
Apoptosis
Cancer
DH-18 是一种基质金属蛋白 酶-2 (MMP-2 ) 抑制剂,对 MMP-2 、MMP-9 和 MMP-8 的 IC50 值分别为 139.45 nM、518.11 nM 和 833.34 nM。DH-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ), 使细胞周期阻滞在 G0/G1 期。DH-18 抑制细胞生长,可用于慢性髓系白血病的研究。
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白 质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-180820
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM),可靶向细胞中的 DNA 和 RNA G4s。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白 水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-E70704
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719C 蛋白 ,可用于研究 EGFR G719C 相关功能。
HY-E70705
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR G719S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR G719S 蛋白 ,可用于研究 EGFR G719S 相关功能。
HY-P3026
HY-118902
CDK
Others
Aloisine B (compound 9) 是一种细胞周期蛋白 依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。Aloisine B 通过与 ATP 结合袋竞争将细胞阻滞在 G1 和 G2 期,从而抑制细胞增殖。
HY-120444
HY-169587
HY-P990092
HY-P991135
CCR
Cancer
Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8 )。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
HY-P99698
HY-174396
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白 的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-171978
HY-12286
HY-128121
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MLS1547 是一种高效的 G 蛋白 偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂。MLS1547 刺激 D2R G 蛋白 介导的信号传导,EC50 值为 0.37 μM。MLS1547 可作为多巴胺 (DA) 刺激的 β-arrestin 募集到 D2R 的拮抗剂 (IC50 =9.9 μM)。
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白 异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-N14734
Apoptosis
Fungal
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
Disorazol A1 是一种 tubulin 抑制剂,具有抗真菌活性。Disorazol A1 的作用是抑制微管蛋白 聚合,干扰微管形成,阻断有丝分裂,从而使细胞周期阻滞在 G2 /M 期,诱导凋亡 (apoptosis )。Disorazol A1 对 L929 小鼠成纤维细胞也表现出抑制作用,IC50 值为 3pm。Disorazol A1 引起细胞核中 p53 蛋白 的积累。Disorazol A1 有望用于癌症研究。
HY-158441
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AA labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158443
A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2G2S1 glycan (G2S1), 2-AB labelled (A2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158486
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AA labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158502
FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2G2S1 glycan (G2FS1), 2-AB labelled (FA2G2S1 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-137303
FAGLA
Bacterial
Others
FA-Gly-Leu-NH2 (FAGLA) 是蛋白 酶的二肽类底物,能够被嗜热菌蛋白 酶和中性蛋白 酶水解,并显示出 pH 依赖性的 kcat/Km 变化。
HY-176288
HY-W008629
HY-P4408
Fluorescent Dye
Others
Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 是一种用于测定蛋白 酶活性的荧光底物。Ac-Arg-Gly-Lys-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P991152
HY-15652
ONO-6818; ONO-PO-736
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白 酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白 酶(例如胰蛋白 酶,蛋白 酶3,胰弹性蛋白 酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白 酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白 酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-E70751
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET G1163R 是 MET 的一个突变体。MET G1163R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET G1163R 蛋白 ,可用于研究 MET G1163R 相关功能。
HY-N2414
HY-P2265
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白 相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-17431R
GW433908G (Standard)
Reference Standards
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙 (标准品)
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) (Standard) 是 Fosamprenavir Calcium Salt (HY-17431R) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白 酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白 酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白 前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-112607
HY-125506
β-catenin
Cancer
NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白 抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。
HY-158490
A4G4 N-linked oligosaccharide
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan (A4G4 N-linked oligosaccharide) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-B1349
Biochemical Assay Reagents
Others
Mepiroxol 能够与特定蛋白 质的关键残基形成多种相互作用,能够通过与 Arg-153 和 Arg-74 形成盐桥,并通过其末端羟基与 Asp-50 和 Gly-96 形成两个氢键,这些相互作用有助于增强其结合亲和力和较高的对接分数 (Docking Score)。
HY-N3997
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白 抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白 的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-159177
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白 激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白 介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应,但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
HY-16457
MST 997
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 结合,促进微管蛋白 聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM),抑制微管解聚,导致细胞周期停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成,触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用,且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
HY-E70528
Biochemical Assay Reagents
Others
HRV-3C protease fuses with GST 是一种融合了人鼻病毒 14 型的 3C 蛋白 酶 (human rhinovirus (HRV) type 14 3C protease) 和 GST 的重组蛋白 酶。HRV-3C protease fuses with GST 可在 4°C 下特异识别短肽 Leu-Glu-Val-Leu-Phe-Gln-Gly-Pro, 并在 Gln 和 Gly 氨基酸之间进行酶切。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N4327
NF-κB
Apoptosis
Akt
Bcl-2 Family
Infection
Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycomalactone 是一种可以从 Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白 合成,降低 cyclin D1 蛋白 水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT/NF-κB 信号通路的激活,诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-137497
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白 结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-108910A
EC 3.4.21.1 (MS grade); Chymotrypsin A (MS grade)
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
MMP
Others
Inflammation/Immunology
胰凝乳蛋白酶 (质谱级)
Chymotrypsin (EC 3.4.21.1; Chymotrypsin A) (MS grade) 是一种口服有效、靶向 TLR4 、NF-κB 、MMP-1 、TNF-α 、IL-1β 、IL-6 等分子的抑制剂。Chymotrypsin (MS grade) 能够下调 TLR4/NF-κB 信号通路,抑制炎症因子释放、减少细胞浸润与组织损伤,同时可降低肿瘤细胞粘附分子 (如 CD44、CD54) 表达,还能被荧光探针 (如 NBD-3 ) 特异性检测。Chymotrypsin (MS grade) 具有抗炎、保肝、减轻关节损伤、保护肝脏免受脂毒性、抑制肿瘤转移的功能,可用于类风湿关节炎、非酒精性脂肪性肝炎、黑色素瘤转移等疾病的研究。Chymotrypsin (MS grade) 可用于炎症、水肿、咳痰等研究。
HY-126388
HY-129047B
Biochemical Assay Reagents
Others
重组胰蛋白酶消化液
Recombinant Trypsin Solution (重组胰蛋白 酶消化液) 是一种无动物源性胰酶消化液,用于消化细胞或组织。Recombinant Trypsin Solution 在室温下稳定性高,消化温和,可用于消化低血清或无血清培养条件下的弱贴壁细胞或干细胞。Recombinant Trypsin Solution 与传统的胰蛋白 酶消化液相比,没有任何动物源成分,温和有效,能够替代动物来源的胰蛋白 酶在细胞消化中的应用。
HY-154818
Ac-BSA
Biochemical Assay Reagents
Others
牛血清白蛋白,乙酰化
Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽,具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应,从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质,运用于乙酰化赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率,而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
HY-E70525
HY-NP001
HY-NP019
HY-NP022
HY-NP0231
HY-NP0231B
HY-NP061
HY-NP176
HY-P0273A
HY-P1645A
HY-P2149A
Mitosis
Others
Metabolic Disease
伴刀豆球蛋白A (琼脂糖)
Concanavalin A (agarose) 由与琼脂糖偶联的 Concanavalin A (HY-P2149) 组成。Concanavalin A (ConA) 是一种靶向葡萄糖和甘露糖特异性碳水化合物结构的选择性竞争性结合剂,可诱导有丝分裂,具有一定细胞毒性、肝毒性及致畸性。Concanavalin A (agarose) 可应用于糖尿病体内血糖监测,从复杂样本中“钓出” 特定的糖蛋白 或者去除糖杂质。
HY-P2883A
HY-P2927
HY-P3008
HY-P3172A
HY-P99974
Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel; Nanoparticle albumin-bound ABI-007
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Autophagy
Cancer
白蛋白结合型紫杉醇
Nab-Paclitaxel (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白 结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (HY-B0015)。Nab-Paclitaxel 由白蛋白 和活性药物成分紫杉醇组成,其中人血白蛋白 作为赋形剂,用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel 是一种无溶剂紫杉烷,具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel 毒性更低,抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel 可用于癌症研究,例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示 Paditaxel 有效含量,实际白蛋白 质量以批次为准;该产品中各成分比例为 Paditaxel:白蛋白 -1:7~1:11)。
HY-136888
Elastase Inhibitor III
Elastase
Cathepsin
Others
MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白 酶 抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白 酶 G 和蛋白 酶 3 。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白 酶对脂联素的裂解。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白 原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-122151
HY-158525
HY-P4416
Fluorescent Dye
Others
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 是一种用于测定蛋白 酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-137638
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白 激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-137638A
Sp-5,6-DCI-cBIMPS
PKA
Metabolic Disease
Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 是一种有效且特异性的 cAMP 依赖性蛋白 激酶 (cAMP-PK) 激活剂。Sp-5,6-DC1-cBIMPS 刺激胰岛素释放。Sp-5,6-DCl-cBIMPS sodium 抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的血小板 Rho、Gq 和 G12/G13 激活[3] 。
HY-P11627
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白 表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-172617
BMI1
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
APD-94 是一种靶向微管蛋白 (tubulin ) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。APD-94 干扰微管蛋白 的正常聚合。APD-94 抑制 Bmi-1 的表达。APD-94 导致癌细胞的细胞周期停滞于 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。APD-94 抑制 NOD/SCID 小鼠中 HT29 细胞异种移植瘤的生长。APD-94 可用于结直肠癌研究。
HY-179520
HY-15652A
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Elastase
Inflammation/Immunology
Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白 酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白 酶(例如胰蛋白 酶,蛋白 酶3,胰弹性蛋白 酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白 酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白 酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
HY-P0074A
Gly-Pro-Arg-Pro acetate; Pefa 6003 acetate
Integrin
Cardiovascular Disease
GPRP acetate (Gly-Pro-Arg-Pro acetate) 是一种纤维蛋白 聚合抑制剂, 能够抑制纤维蛋白 原与血小板膜糖蛋白 Ⅱb/IIIa 复合物 (糖蛋白 IIb/IIIa 受体) 之间的相互作用。
HY-10957
MK-0751
GHSR
Metabolic Disease
L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS ) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白 偶联受体 (G protein-coupled receptor )。
HY-10957A
MK-0751 hydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
L-692429 (MK-0751) hydrochloride 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS ) 激动剂。L-692429 hydrochloride 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白 偶联受体 (G protein-coupled receptor )。
HY-158463
HY-161256
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白 激酶 2)的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,Km 为 10 μM。
HY-P4651
TGF-β Receptor
Others
H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 是一种六肽,是决定层黏连蛋白 Laminin 进行有效细胞粘附和受体结合的重要片段。H-Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg-NH2 可促进多种上皮细胞粘附的活性。
HY-P4896
Integrin
Cancer
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是与 FITC 偶联的 GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP 是整联蛋白 integrin 抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附并限制其转移。
HY-P991134
HY-P991138
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白 水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白 的表达。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白 表达。
HY-171978A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
LM-189 free base 是一种 G 蛋白 α 亚基 I (Gαi)-偏向激动剂,是 β2-肾上腺素受体 (β2AR ) 的 Gαi 偏向配体。LM-189 free base 能够稳定 TM6 中的特定构象,并增强 ICL2 的动力学。LM-189 free base 可用于开发 Gαi 偏向的 β2AR 激动剂。
HY-N0837
NSC17821; NSC23880
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱
Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白 减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-114158
Pronase (Activity ≥ 7000 U/g)
Others
Others
Pronase E (Activity ≥ 7000 U/g) 是从灰色链霉菌 (Streptomyces griseus ) 中获得的一种蛋白 水解酶混合物,能够将蛋白 质消化成单个氨基酸。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白 甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-146311
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-16 (compound 5g) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-16 对癌细胞最有效,IC50 值为 0.084-0.221 μM。Tubulin 聚合-IN-16 可有效破坏微管/微管蛋白 动力学,在 SGC-7901 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞。
HY-E70636
Bcr-Abl
Cancer
BCR::ABL1 激酶结构域 (KD) 的突变会削弱 Imatinib Mesylate (HY-50946) 的结合能力,从而导致 Imatinib Mesylate 耐药。鉴定这些突变对于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究决策和精准医疗至关重要。ABL1 G250E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ABL1 G250E 蛋白 ,可用于研究 ABL1 G250E 相关功能。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白 酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白 酶和猪胰弹性蛋白 酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白 酶 (例如人胰胰蛋白 酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白 酶和人白细胞组织蛋白 酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-103351
HY-104013
CDK
Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白 聚合而抑制精子受精能力。
HY-123369
CDK
Apoptosis
Cancer
BMI-1026 是一种周期蛋白 依赖性激酶 1 (Cdk1 ) 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。BMI-1026 通过阻滞 G2-M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146818
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-12 是微管蛋白 聚合的抑制剂 (IC50 =0.75 μM)。Tubulin polymerization-IN-12 能够阻滞细胞周期在 G2/M 期,对癌细胞显示出细胞毒性。
HY-148870
ADC Payload
Cancer
Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin ,能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) 。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂,与微管蛋白 结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8,来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白 途径。
FzM1.8 稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白 的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-165453
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
VUF14480 是组胺 H4 (hH4 ) 受体介导的 G 蛋白 信号传导和 β-arrestin2 募集的部分激动剂。VUF14480 与 hH4 受体共价结合 (对 hH4-WT 受体的 pKi 值为 6.3)。VUF14480 可部分诱导 hH4 受体介导的 G 蛋白 激活和 β-arrestin2 募集。VUF14480 可用于炎症性疾病的研究。
HY-180449
Microtubule/Tubulin
Wnt
Cancer
Anticancer agent 291 (Compound 2406) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 291 干扰了 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 细胞骨架的完整性,并抑制了 WNT/β-连环蛋白 (Wnt/β-catenin ) 信号转导。Anticancer agent 291 显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和集落形成。Anticancer agent 291 诱导 EC-9706 和 HT-29 细胞周期停滞于 G2/M 期,抑制细胞增殖。Anticancer agent 291 可用于研究胃肠癌。
HY-174726
HY-174742
HY-130463
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白 聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-147761
HY-147824
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-22 是一种微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 8.1 μM。Tubulin aggregation-IN-22 将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P990079
BMS-986207; ONO-4686
CD28
Inflammation/Immunology
Renvistobart 是一种免疫球蛋白 G1-κ、抗 [Homo sapiens (具有 Ig 结构域和 ITIM、VSIG9、VSTM3 的 T 细胞免疫受体)] Homo sapiens 单克隆抗体。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-13650R
Molecular Glues
Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (Standard) 是 Indisulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 R
HY-138560A
Biochemical Assay Reagents
Others
Cross-linked dextran G 50, medium 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, medium 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白 分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, medium 是平均粒径为 D50=220-250 μm 的微球。
HY-138560B
Biochemical Assay Reagents
Others
Cross-linked dextran G 50, fine 是一种凝胶过滤介质。Cross-linked dextran G 50, fine 可用于凝胶渗透色谱法来分离糖肽混合物 (球型蛋白 分离范围: 1.5K-30K Da;多糖类分离范围:500-10K Da)。Cross-linked dextran G 50, fine 是平均粒径为 D50=110-130 μm 的微球。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化,α-微管蛋白 的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis
Caspase
Cardiovascular Disease
Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白 质和组蛋白 脱氧核糖核酸,表现出抗转移,抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平,并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径,导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-N16771
Caspase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Bacterial
VEGFR
Cancer
Clausenidin 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 相关通路 (包括线粒体通路和死亡受体通路) 及血管内皮生长因子 (VEGF ) 的选择性抑制剂。Clausenidin 通过激活 caspase-3 、caspase-8 和 caspase-9 ,上调促凋亡蛋白 Bax 并下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 ,诱导线粒体膜去极化。Clausenidin 同时抑制 VEGF 表达阻断血管生成,发挥抗肿瘤活性。Clausenidin 对结核分枝杆菌具有抑制作用 (MIC=200 μg/mL)。Clausenidin 可诱导肝癌细胞凋亡、阻滞细胞周期于 G2/M 期并抑制肿瘤血管生成。Clausenidin 可用于肝癌等恶性肿瘤的研究。
HY-174787
mRNA
Cancer
Human ACKR3 mRNA 能编码人类非典型趋化因子受体 3(ACKR3)蛋白 ,该蛋白 属于 G 蛋白 偶联受体家族的一员。ACKR3 是一种典型的趋化因子受体,它通过高亲和力的趋化因子结合来控制趋化因子的水平和定位,这种结合与经典的配体驱动信号转导级联反应无关,而是导致趋化因子的封闭、降解或跨细胞转运。
HY-144299
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-149364
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 34 (compound b5) 是一种有效的抗癌剂。Tubulin inhibitor 34 可以抑制微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ),诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 34 具有显着的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-168700
HY-P3859
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P99767
ALXN1007; Lendalizumab
Complement System
Infection
奥仑达利珠单抗
Olendalizumab (ALXN1007) 是一种源自小鼠的人源化 IgG2-G4-κ 抗体,靶向补体蛋白 C5a (Ki =60 pM)。Olendalizumab 靶向补体炎症通路。并且,Olendalizumab 可用于研究由冠状病毒引起的补体介导的疾病。
HY-107216A
HY-172092
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
BG11 诱导 Fe2+ (铁离子) 和细胞内脂质过氧化物的积累,诱导铁死亡 (ferroptosis )。BG11 调节 Bax 和 Bcl-2 蛋白 的表达,并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。BG11 在 G0/G1 和 S 期阻滞细胞周期,抑制 TNBC 癌细胞增殖 (MDA-MB-231 和 BT549 的 IC50 分别为 0.49 μM 和 0.52 μM),并抑制细胞迁移和侵袭。BG11 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-N2414R
HY-P2265A
SOS1
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白 相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P990169
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人磷酸化 PD-1/CD279 。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可以通过蛋白 质免疫印迹法和流式细胞术检测到 PD-1 免疫受体酪氨酸抑制基序的磷酸化形式。
HY-128522
Ras
Cancer
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白 的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制。
HY-145775
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白 脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-151859
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白 质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D3053
Fluorescent Dye
Others
5(6)-Rhodamine 6G NHS ester 是一种基于 Rhodamine 6G (HY-D0309) 的活性酯类荧光试剂。NHS 酯是一种高反应性的活性酯,能够与蛋白 质、多肽、氨基糖、核酸等分子中的初级胺基发生共价偶联,形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 526/547 nm)。
HY-170965
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 264 (Compound 5w) 是一种抗癌剂,在肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性,IC50 范围为 7.5-33.67 μM。Anticancer agent 264 显着诱导 MDA-MB-231 、 MIA PaCa-2 和 DU-145 细胞系的细胞周期在 G2/M 期停滞。Anticancer agent 264 以剂量依赖性方式降低关键细胞周期蛋白 CDK1 、 CDK2 和 Cyclin B1 ,且与分化抑制剂和 DNA 结合蛋白 具有良好的结合活性。Anticancer agent 264 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-114865
HY-138560
HY-143589
JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
Ras
Cancer
Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白 家族是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
HY-151859A
ADC Linker
Others
N3-Gly-Gly-OH (DCHA) 是一种点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白 质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155686
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-44 (7w) 是一种强有效的微管蛋白 抑制剂,IC50 值为0.21 μM。Tubulin polymerization-IN-44通过触发G2/M 期阻滞,引起癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于肿瘤领域的研究。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白 的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-174745
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR3 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体3 (CCR3) 蛋白 ,该蛋白 属于G蛋白 偶联受体家族。CCR3可能参与嗜酸性粒细胞和其他炎症细胞在过敏性气道中的积聚和激活。它也被认为是HIV-1病毒的进入辅助受体。
HY-178960
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-59 (Compound 8g) 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂。Tubulin-IN-59 对 HCT116 结直肠癌、HeLa 宫颈癌、HepG2 肝癌细胞系具有强效的抗增殖活性,其 IC₅₀ 值在 16-35 nM 之间。Tubulin-IN-59 将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期,并诱导了细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-59 在 HT29人结肠癌小鼠移植瘤模型中具有显著的抗肿瘤活性。Tubulin-IN-59 可用于研究结直肠癌和宫颈癌。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂,可抑制微管蛋白 聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞,从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-148854
Drug Derivative
Collagen
Others
L-Ascorbate-2-sulfate disodium (page 46) 是 L-Ascorbic acid (HY-B0166G) 衍生物的药理学上可接受的盐。L-Ascorbate-2-sulfate disodium 可刺激胶原蛋白 合成,并具有护肤功能,包括清除活性氧的功能。
HY-158491
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan, 2-AA labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158492
A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A4G4 glycan, 2-AB labelled (A4G4 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158537
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, procainamide labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-42484
Eribulin intermediate
Microtubule/Tubulin
Cancer
艾日布林中间体
ER-076349 (Eribulin intermediate) 是一种微管蛋白 聚合 抑制剂,可诱导 G2-M 细胞周期停滞,并破坏有丝分裂纺锤体。ER-076349 可抑制癌细胞生长,并抑制多种人类肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。ER-076349 是 Halichondrin B 的类似物。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P10303
Cyclo[RGDfK(Azide)]
Biochemical Assay Reagents
Others
Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是 Cyclo(-RGDfK) (HY-P0023) 的衍生物。Cyclo[Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Azide)] 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂类、蛋白 质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。
HY-Y0370
HY-W009141
Glyceryl palmitate
P-glycoprotein
IAP
PI3K
Akt
Caspase
Apoptosis
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白 表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-149336
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
普特利单抗
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白 表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-116664
Apoptosis
Ras
Raf
Caspase
Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白 剂,可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外,DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase ) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。DPQZ 可用于口腔癌的研究。
HY-151978
HY-162699
LRRK2
Neurological Disease
LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂,IC50 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白 中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。
HY-18643
HY-160281
Others
Metabolic Disease
CCD-2是一种传统的洗涤剂,很容易降解。CCD-2可以有效地溶解和稳定多种G 蛋白 偶联受体 (GPCRs)。CCD-2 适合 β-桶蛋白 研究。CCD-2 的化学裂解是快速、完全和双正交的,有助于在各种膜蛋白 (MP) 研究中使用原位去污剂替代的化学方法。
HY-N0837R
NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)
Reference Standards
PI3K
Akt
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
黎芦碱 (Standard)
Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy ),阻滞细胞周期于 G0/G1 期,并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白 减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化,减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis 、抑制炎症及神经保护活性,可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
HY-W460666
Drug Intermediate
Cancer
5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 是一种用于合成反义寡核苷酸的关键中间体。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 参与构建具有特定序列的反义寡核苷酸,这些反义寡核苷酸能够与靶向 mRNA 互补结合。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 阻断 mRNA 的翻译过程,从而抑制特定蛋白 质的表达,发挥调控基因表达的作用 。5'-O-DMT-N2-Ibu-2'-OMe-G 有望用于遗传性疾病和肿瘤的研究。
HY-P990021
Bacterial
Others
Calpurbatug 是一种免疫球蛋白 G1 抗体。 Calpurbatug 具有抗菌 DNA 结合蛋白 DNABII 家族和抗人单克隆 TRL1068 γ1 链的活性。
HY-130149
MRTX849
Ras
Cancer
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白 锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
HY-130558
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
SL-1-73 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-1-73 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-1-73 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-148265
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
HY-149363
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-43 (compound 15h) 是一种微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-43 通过靶向 Colchicine (HY-16569) 位点破坏细胞微管网络,促进白血病细胞的细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制血管生成。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-153803
PROTACs
Molecular Glues
Btk
Cancer
GBD-9 是一种基于 E3 泛素连接酶 CRBN 的、靶向 BTK 及 G1 到 S 期过渡蛋白 GSPT1 的降解剂。GBD-9 通过诱导靶蛋白 泛素化及蛋白 酶体降解,兼具 PROTAC 与分子胶 ( ) 特性。GBD-9 能高效降解野生型及突变型 BTK (如 C481S 突变) 和 GSPT1。GBD-9 通过诱导癌细胞 G1 期阻滞、下调抗凋亡蛋白 (BCL-2 、MCL-1 ) 并激活 Caspase-3 引发凋亡 (apoptosis ),显著抑制肿瘤细胞增殖。GBD-9 主要用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)、急性髓系白血病 (AML) 等血液肿瘤的研究。
GBD-9 由 E3 泛素连接酶配体 (pink part) 5-Aminothalidomide (HY-W023573),靶蛋白 配体 (blue part) Btk Inhibitor: IBT6A (HY-13036A),和 PROTAC linker (black part) Nonanoic acid (HY-N7057) 组成。
HY-137592A
ε-NAD sodium
Others
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (ε-NAD) sodium 是 NAD 的一种荧光类似物,能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白 的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide sodium 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。
HY-150147
RAD51
Apoptosis
Cancer
CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂,对 ChimRAD51 蛋白 的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。CAM833 促进 G2/M 阻滞细胞的凋亡 (apoptosis ) 进程。
HY-151658
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH 可以合并到蛋白 质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151658A
ADC Linker
Others
H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基团的点击化学试剂,赖氨酸衍生物。H-L-Lys(N3-Gly)-OH hydrochloride 可以合并到蛋白 质中进行点击修饰。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-155249
Microtubule/Tubulin
Cancer
KGP591 是一种微管蛋白 聚合抑制剂 (IC50 0.57µM)。KGP591 诱导 MDA-MB-231 细胞显著的 G2/M 停滞并抑制细胞迁移,破坏微管结构和细胞形态。KGP591 在原位肾癌模型 (RENCA) 中显示抗肿瘤活性。
HY-158533
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, 2-AA labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158535
A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A3G3S3 glycan, 2-AB labelled (A3G3S3 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-178155
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白 质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 可用于癌症研究,如白血病。
HY-178155A
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白 质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究,如白血病。
HY-P1771
HY-P5392
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白 偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白 原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)
HY-P5392A
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-16, human, bovine acetate 是一种有生物活性的肽。(Apelin 是 G 蛋白 偶联 APJ 受体的内源性配体。它是由 77 个氨基酸组成的前蛋白 原。Apelin-16 是 Apelin 的活性片段之一)。
HY-P991678
HY-175525
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC ) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白 酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB,并且对 AURKB 的选择性,而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖,并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色:靶蛋白 配体 (HY-175526);蓝色:E3 配体 (HY-112078);黑色:连接子;E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
HY-173535
TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphate tetrasodium
Arf Family GTPase
Others
TNP-β-L-Guanosine 5'-triphosphateTNP-β-L-GTP () tetrasodium 是荧光 GTP 模拟物,可用于研究 GTP 结合蛋白 (如 G 蛋白 、GTPase) 的结合动力学与亲和力。TNP-β-L-GTP tetrasodium 带有 TNP 荧光基团,在与蛋白 质结合时会改变荧光强度,可用于定量分析。
HY-P4580
Proteasome
Others
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 可作为大鼠小肠肥大细胞蛋白 酶 (RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白 酶 (RMCP II) 和胰凝乳蛋白 酶 (Chymotrypsin,HY-108910) 的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl 能被甘氨酸 (R208G) 水解。
HY-171888
Cathepsin
Elastase
Inflammation/Immunology
BI-9740 是一种具有口服活性的选择性组织蛋白 酶 C (CatC ) 抑制剂,在小鼠中 IC50 为 0.6 nM,大鼠中为 2.6 nM
。BI-9740 可抑制活性中性粒细胞弹性蛋白 酶的产生。BI-9740 也能降低大鼠骨髓中性粒细胞弹性蛋白 酶、组织蛋白 酶 G 活性,减轻心脏移植后移植物病理损伤,缩短复跳时间、改善左心室功能。BI-9740 可用于器官移植方面的研究。
HY-174403
Bcl-2 Family
c-Myc
Apoptosis
Caspase
Cancer
c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 是一种靶向 c-MYC 和 Bcl-2 启动子区域 G-四链体 (G4 ) 的双靶点配体,其对 c-MYC G4 的 Kd 值为 0.90 μM,对 Bcl-2 G4 的 Kd 值为 0.56 μM。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 通过与形成 G4 的序列结合来抑制 c-MYC 和 Bcl-2 基因的转录,并下调它们的蛋白 质表达。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可抑制 MCF-7 细胞增殖、迁移,并诱导细胞周期 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis )。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 在 4T1 同源模型中显著抑制肿瘤生长,且无明显毒性。c-MYC/BCL2 ligand 1 iodide 可以用于乳腺癌的研究。
HY-146718
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白 的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-180147
HY-180148
HY-B1350A
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白 的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-148273
ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17
PROTACs
Ras
ERK
Akt
Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50 : 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白 的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK , p-AKT , p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白 表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-168858
Trk Receptor
ERK
PI3K
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-30 (Compound C11) 是原肌球蛋白 受体激酶(TRK )的抑制剂,可抑制 TRKA 、TRKB 和 TRKC 以及耐药突变体 TRKAG595R ,IC50 分别为 1.8、0.98、3.8 和 54 nM。TRK-IN-30 可抑制下游 PI3K/AKT 和 MEK/ERK 信号通路的激活。 TRK-IN-30 抑制 Km-12 的菌落形成和细胞迁移,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导 Km-12 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-180281
Zinc Finger Protein
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
PLAGL2-IN-1 是一种多形性腺瘤样蛋白 2 (PLAGL2 ) 抑制剂,其 Kd 值为 2.23 µM。PLAGL2-IN-1 可抑制 PLAGL2 的转录活性,诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞增殖。PLAGL2-IN-1 可破坏细胞外基质结构,并通过降低 AKT 磷酸化水平抑制 PI3K-AKT 信号通路。PLAGL2-IN-1 可抑制 HCCLM3 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。PLAGL2-IN-1 可用于肝细胞癌的研究。
HY-N15770
HY-P1771A
HY-131649
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Compound C108 是一种 G3BP2 抑制剂。Compound C108 也靶向应激颗粒相关蛋白 、GTPase 激活蛋白 (SH3 结构域) 结合蛋白 2。Compound C108 显著抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞转移。
HY-174730
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCL12 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子配体 12 (CXCL12) 蛋白 ,该蛋白 是源自基质细胞的间分泌家族 α 趋化因子成员。CXCL12 作为 G 蛋白 偶联受体趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 的配体发挥作用,并参与多种细胞功能,包括胚胎发生、免疫监视、炎症反应、组织稳态以及肿瘤生长和转移。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白 甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白 甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-114413
HSP
Apoptosis
Cancer
YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
HY-114545
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
5HPP-33 是微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 8.1 μM。5HPP-33 可抑制白血病细胞和多发性骨髓瘤细胞的增殖,IC50 为 1-10 μM,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148139
HY-170563
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白 的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
HY-P5380
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2
MMP
Fluorescent Dye
Others
TNO211 (Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2)是一种荧光底物,含有 MMP 可裂解的 Gly-Leu 键和 EDANS/Dabcyl 作为荧光团/猝灭剂组合。TNO211可特异性检测基质金属蛋白 酶 (MMP) 活性 (Ex/Em = 340/485 nm)。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白 质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-148415
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白 酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白 酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-170924
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
HY-173349
PARP
Cancer
TDI-012804 是一种 TNKS2 抑制剂,对细胞内源性 TNKS2 蛋白 具有选择性抑制作用。TDI-012804 增加了 TNKS1 杂合子 (Tnks1HET) 和完全敲除 (Tnks1KO) 的细胞中 AXIN1 蛋白 的表达。TDI-012804 可抑制 ApcQ1405X/Tnks1KO 类器官的增殖 (EC50 为 59.1 nM),且对 Tnks1KO AKP-G12D 和 AKP-G13D 类器官具有选择性的毒性。
HY-175021
HDAC
Carbonic Anhydrase
Microtubule/Tubulin
PARP
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
HDAC-IN-91 是 HDAC (HDAC1 的 IC50 = 134.22 nM,HDAC2 的 IC50 = 66.29 nM)、碳酸酐酶 (CA ) (CA IX 的 KI = 72.03 nM,XII 的 KI = 50.76 nM) 和微管蛋白 聚合 (IC50 = 2.56 μM) 的多重抑制剂。HDAC-IN-91 抑制 PARP1 并增加 Bax/Bcl-2 比率。HDAC-IN-91 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体凋亡 (apoptosis ) 激活机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-91 可以通过抑制微管蛋白 聚合发挥强大的细胞毒活性。HDAC-IN-91 可用于乳腺癌、结直肠癌、宫颈癌和肺癌研究。
HY-175700
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白 酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad 、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究,例如肝内胆管癌 (ICC)。
HY-18705
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白 偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR,神经递质转运蛋白 和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-174506
mRNA
Cancer
Human XCR1 mRNA 能够编码人类 X-C 基序趋化因子受体 1(XCR1)蛋白 ,这是一种属于 CXC 趋化因子受体家族的 G 蛋白 偶联受体。XCR1 能够通过提高细胞内钙离子水平来传递信号。
HY-P1803
HY-147412
QR-421a
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Ultevursen (QR -421a)是一种基于单链 RNA的寡核苷酸,可以阻止因USH2A 基因(编码 usherin 蛋白 )的第13外显子突变而导致的色素性视网膜炎患者的视力下降。Ultevursen 序列:(P-thio)[2′-O-(2-methoxyethyl)](A-G-m5 C-m5 U-m5 U-m5 C-G-G-A-G-A-A-A-m5 U-m5 U-m5 U-A-A-A-m5 U-m5 C) 。
HY-168135
PROTACs
c-Met/HGFR
Cancer
PROTAC c-Met degrader-1 (Compound Met-DD4) 是口服有效的 PROTAC 降解剂,对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 抑制 c-Met 成瘾细胞 MKN-45 的增殖,IC50 为 4.37 nM,并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。PROTAC c-Met degrader-1 在 MKN-45 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白 配体 (HY-13404);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W087383);黑色:连接子 (HY-W074901))
HY-168996
CDK
Apoptosis
Cancer
LA-CB1 是一种 Abemaciclib (HY-16297A) 衍生物,靶向 CDK4/6 ,通过泛素-蛋白 酶体途径促进其降解,从而阻断 CDK4/6-Cyclin D1-Rb-E2F 轴,诱导 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。LA-CB1 对 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性, IC50 为 0.27 µM,并有效抑制上皮-间充质转化、细胞迁移、侵袭和血管生成。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 等高侵袭性模型中,LA-CB1 显著抑制肿瘤生长,表现出良好的剂量依赖性抗肿瘤活性。LA-CB1 可用于乳腺癌领域的研究。
HY-P11490
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
Cancer
DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后,能有效穿透肿瘤细胞,并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时,可通过扩增 CD3+ /CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+ /CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
HY-P5380A
Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2 TFA
MMP
Fluorescent Dye
Cancer
TNO211 (Dabcyl-GABA-Pro-Gln-Gly-Leu-Glu(EDANS)-Ala-Lys-NH2) TFA 是一种荧光底物,含有 MMP 可裂解的 Gly-Leu 键和 EDANS/Dabcyl 作为荧光团/猝灭剂组合。TNO211 TFA 可特异性检测基质金属蛋白 酶 (MMP) 活性 (Ex/Em = 340/485 nm)。
HY-170852
PROTACs
RET
Cancer
QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT),17.2 nM (V804M),73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白 配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853),E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成,其中靶蛋白 配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
HY-P0195
HY-P4348
HY-P4366
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白 显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-143447
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin aggregation-IN-8 (compound IIc) 是一种有效的tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-8 浓度依赖性地导致 HCT116 肿瘤细胞 G2/M 期细胞周期停滞,并显示显着抑制微管蛋白 聚合,IC50 值为 12.7 μM。Tubulin aggregation-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143660
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展,这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-168886
c-Myc
Cancer
Anticancer agent 263 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 263 与 G-四链体 DNA (G4) 序列 22-mer Pu22 (c-Myc DNA 的模拟物) 结合。Anticancer agent 263 是一种结构调节剂,可显著增强蛋白 质 α-螺旋的形成,并具有形成超分子网络的能力。Anticancer agent 263 无细胞毒性。
HY-174744
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CCR4 mRNA编码人类CC基序趋化因子受体4 (CCR4) 蛋白 ,该蛋白 属于G蛋白 偶联受体家族。CCR4是CC趋化因子(MIP-1、RANTES、TARC和MCP-1)的受体。趋化因子是一类结构相关的小分子多肽,能够调节各种白细胞的细胞运输。趋化因子还在免疫系统的发育、稳态和功能中发挥重要作用,并对中枢神经系统细胞以及参与血管生成或血管停滞的内皮细胞产生影响。
HY-141522
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白 的主要整合素识别位点,含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白 的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体,可与生物活性分子偶联,在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-158453
FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2B glycan (G0B), 2-AA labelled (FA2B N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G0F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-177268
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白 病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-129027
HY-N10629
HY-P10060
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白 的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白 受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白 的表达。
HY-180190
Microtubule/Tubulin
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM),靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2 、Bcl-xl 、Mcl-1 、Cyclin B1 、cdc25 、cdc2 蛋白 表达,并上调 P53 、P21 、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究,如宫颈癌。
HY-P10495
Transmembrane Glycoprotein
Others
Cancer
GPR110 peptide agonist P12 是一种作为 GPR110 激动剂的多肽。GPR110 peptide agonist P12 能够显著增强 GPR110 刺激的 G 蛋白 GTPγS 结合的初始速率。GPR110 peptide agonist P12 通过模拟自然配体的作用,导致 GPR110 的胞外域 (ECD) 从七次跨膜域 (7TM) 解离,暴露出 7TM 域 N 末端的 β-strand-13/stalk 区域,该区域作为激动剂激活 G 蛋白 信号传导。GPR110 peptide agonist P12 可用在与 GPR110 相关的发育障碍和癌症研究中。
HY-169170
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Epigenetic Reader Domain
PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂,BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白 质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-108554
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Q94 hydrochlo 是一种选择性 PAR1 拮抗剂 (IC50 =916 nM),可以选择性阻断 PAR1/Gαq 相互作用和信号传导。Q94 hydrochlo 以剂量依赖性方式阻断 PAR1 介导的 CCL2 mRNA 和蛋白 质水平的增加。Q94 hydrochlo 还完全阻断凝血酶诱导的 ERK1/2 和 MLC 磷酸化。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK)
PI3K
Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂,IC50 值为 9 nM。
HY-12037A
HY-125542
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖,诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白 表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-12695
5'-GTP trisodium salt
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Others
鸟苷-5'-三磷酸三钠盐
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins ) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-133821
G-quadruplex
Neurological Disease
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白 生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-W010737
5'-GTP disodium salt
Endogenous Metabolite
MicroRNA
Metabolic Disease
鸟苷-5'-三磷酸二钠盐
Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
HY-W010737R
HY-P11140
HY-141878
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-175434
HY-B0412S1
HY-P4448
HY-U00004
HY-P990854
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Anti-CEACAM1/3/5/6/8 Antibody (6G5j) 是一种小鼠 IgG1 κ 嵌合抗体,靶向人 CEACAM1/3/5/6/8 . Anti-CEACAM1/3/5/6/8 Antibody (6G5j) 可与人癌胚抗原相关细胞黏附分子 (CEACAM) 1、3、5、6 和 8 共有的抗原表位发生反应。Anti-CEACAM1/3/5/6/8 Antibody (6G5j) 可用于癌症中的蛋白 质印迹、酶联免疫吸附测定、免疫荧光免疫组织化学和流式细胞术检测。
HY-P4787
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 是一种组织蛋白 酶 D 底物,可用于组织蛋白 酶 D FRET 测定。
HY-101931R
Reference Standards
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1 (Standard) 是 hVEGF-IN-1 (HY-101931) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白 表达来阻止肿瘤细胞
HY-134043
Chlorthalidone EP Impurity G
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
氯噻酮EP杂质G;3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮
Chlorthalidone Impurity G (Chlorthalidone EP Impurity G) 是氯噻酮商业制剂中发现的一种潜在杂质,具有中等抗高血压作用。氯噻酮是一种噻嗪类利尿剂,可抑制肾脏远曲小管中的 Na+/Cl- 共转运蛋白 ,从而阻止钠和氯的重吸收,导致血浆量和心输出量减少。它还抑制碳酸酐酶 (CA),包括同工酶 CAVB、VII、IX、XII 和 XIII (Kis=2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM),介导血管扩张活性。
HY-150592
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (Aurora kinases ),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。
HY-156088
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Mitosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-158049
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径,以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移,并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白 依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-178325
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-57 是一种 Tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-57 是一种强效抗增殖剂,可抑制卵巢癌细胞的克隆形成、迁移和侵袭。Tubulin-IN-57 抑制微管蛋白 聚合,进而诱导 SKOV3 细胞发生G2/M期阻滞和凋亡 (apoptosis )。在 SKOV3 异种移植瘤模型中,Tubulin-IN-57表现出显著的抗肿瘤活性,且未观察到明显的毒性。Tubulin-IN-57 可用于卵巢癌的研究。
HY-179016
Ferroptosis
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Calcium Channel
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-3 (Compound 34) 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 通过引起 G2/M 期细胞周期阻滞、破坏线粒体膜电位、促进脂质过氧化以及通过激活钙/钙调蛋白 信号通路增加 Ca2+ 和 Fe2+ 水平,从而诱导铁死亡和凋亡。Ferroptosis/apoptosis inducer-3 对宫颈癌、腺癌、乳腺癌、结肠癌和直肠癌均显示出抗癌作用。
HY-179606
HY-173333
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白 配体-连接体结合物 (HY-173343))。
HY-123520
HY-172438
HY-70075
HY-B0412R
HY-P3530
Integrin
Others
G-{d-Arg}-GDSP 是一种 RGD 多肽类似物,可以结合整合素的粘附受体,抑制细胞纤维连蛋白 的附着以及破骨细胞再吸收。
HY-P4494
HY-P4496
HY-P5086
HY-P99458
CG 10639
c-Fms
Cancer
巴芦格司亭
Balugrastim (CG 10639) 是一种新型的长效重组粒细胞集落刺激因子 (G-CSF ),通过重组人血清白蛋白 和粒细胞集落刺激因子的遗传融合获得。Balugrastim 可用于乳腺癌的研究。
HY-W036034A
HY-W009141R
Glyceryl palmitate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
P-glycoprotein
PI3K
IAP
Caspase
Akt
Cancer
1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) (Standard) 是 1-Monopalmitin (HY-W009141) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白 表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-161177
PROTACs
Ras
Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白 酶样蛋白 酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
HY-174723
mRNA
Inflammation/Immunology
Human CXCR6 mRNA编码人类CXC基序趋化因子受体6 (CXCR6)蛋白 ,该蛋白 是一种G蛋白 偶联受体,属于CXC趋化因子受体家族。CXCR6及其专属配体——趋化因子配体16 (CCL16),是信号通路的一部分,该通路调节T淋巴细胞向各种外周组织(肝脏、脾脏、红髓、肠道、肺和皮肤)的迁移,并促进T淋巴细胞与树突状细胞和成纤维细胞网状细胞之间的相互作用。
HY-114146
HY-147420
HY-B0412S
HY-B0412S2
HY-E70536
HY-N0593
HY-N0593A
HY-N0593B
HY-N10630
HY-P4254
HY-P10333
HY-P4787A
Cathepsin
Others
Ac-Glu-Asp(EDANS)-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Gly-Lys(DABCYL)-Glu-NH2 acetate 是一种组织蛋白 酶 D (Cathepsin D ) 底物,可用于组织蛋白 酶 D FRET 测定。
HY-170550
Ras
ERK
Cancer
KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂,IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化,IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖,IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
HY-180172
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
TRK-IN-33 是一种 TRK 抑制剂。TRK-IN-33 展现出优异的 TRKAG667C 降解能力 (DC50 = 24.69 nM;Dmax > 90%) 同时不影响野生型蛋白 。TRK-IN-33 对携带 NTRK1G667C 的 Ba/F3-LMNA-NTRK1G667C 细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 2.48 nM。TRK-IN-33 能在体内有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 且无明显毒性。TRK-IN-33 可用于 NTRK 融合阳性癌症的研究。
HY-10499
HY-130559
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SL-3-19 是一种微管蛋白 (tubulin ) 配体。SL-3-19 通过抑制微管组装、诱导 G2/M 期细胞周期停滞及凋亡 (apoptosis )、破坏肿瘤血管,在体内外对食管鳞癌 (ESCC) 具有抗肿瘤活性。SL-3-19 的活性高于 SL-1-73 (HY-130558)。SL-3-19 可用于 ESCC 等肿瘤的研究。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-179521
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1-IN-8 是一种 CDK1 抑制剂。CDK1-IN-8 可抑制细胞迁移、诱导细胞凋亡 (apoptosis) ,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK1-IN-8 可显著下调 HepG2 细胞中 CDK1 蛋白 的表达水平。CDK1-IN-8 可用于研究人类肝细胞癌。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白 聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-175025
PROTACs
Ras
Apoptosis
Cancer
CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂,其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC50 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白 酶体系统,选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D ,而不降解 KRASWT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性,可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色:KRASG12D 配体 (HY-175144);蓝色:VHL E3 连接酶配体 (HY-138678);黑色:连接物;VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。
HY-141878A
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 是一种 RNase 募集嵌合体 (RIBOTAC ) 降解剂,能够特异性结合并降解扩增的 G4C2 RNA 重复序列 (r(G4 C2 )exp )。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地结合由 r(G4 C2 )exp 形成的三维 (3D) 结构,并募集内源性核糖核酸酶 (RNase) 来切割 r(G4 C2 )exp 。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 选择性地降解突变型 9 号染色体开放阅读框 72 (C9orf72 ) 等位基因,并减少由 r(G4 C2 )exp 翻译产生的有毒二肽重复蛋白 (DPR) 的数量。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 显著改善了细胞和动物模型中肌萎缩侧索硬化/额颞叶痴呆 (c9ALS/FTD) 的病理表型。di-Ellipticine-RIBOTAC TFA 可用于肌萎缩侧索硬化和额颞叶痴呆的研究。
HY-122251
HY-118987
HY-15291
HY-B0412S4
HY-P99177
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白 酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白 酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-176283
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-W009141S
Glyceryl palmitate-d31
Isotope-Labeled Compounds
P-glycoprotein
PI3K
Apoptosis
Caspase
IAP
Akt
Cancer
1-Monopalmitin-d31 (Glyceryl palmitate-d31 ) 是氘代标记的 1-Monopalmitin (HY-W009141)。1-Monopalmitin (Glyceryl palmitate) 是 PI3K/Akt 通路的激活剂及 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。1-Monopalmitin 可诱导癌细胞 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖的凋亡,同时抑制 IAPs 蛋白 表达。1-Monopalmitin 可通过抑制肠道 Caco-2 细胞的 P-gp 活性增加药物积累。1-Monopalmitin 具有诱导保护性自噬,诱导肺癌细胞凋亡 (IC50 =50-58 μg/mL),对正常细胞毒性较低。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-179160
HY-DY1075
G-quadruplex
Neurological Disease
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) (solution) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白 生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。 溶剂及浓度:DMSO:2 mM
HY-P3098
MMP
Others
Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2 是基质金属蛋白 酶-1 (MMP-1)、MMP-3 和 MMP-26 的荧光底物。Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2 可用于测定 MMP-1、MMP-3 和 MMP-26 的活性。
HY-P991551
Dipeptidyl Peptidase
p38 MAPK
ERK
Infection
Cancer
YS110 是一种人源化的抗 CD26 (DPP4) IgG1 单克隆抗体。YS110 通过小窝蛋白 途径诱导 CD26 核转位。YS110 通过延迟 G2/M 细胞周期转换来抑制肿瘤细胞的增殖。YS110 通过阻断 MERS CoV S1 与 CD26 的结合来抑制中东呼吸综合症冠状病毒 (MERS-CoV) 的感染。YS110 可用于癌症或感染的研究,如恶性间皮瘤和中东呼吸综合症。
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Inflammation/Immunology
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种强效双特异性抗体,靶向 CD123 和 CD3 。Vibecotamab 靶向 T 细胞介导的 CD123 表达细胞杀伤,不受 T 细胞抗原特异性的限制。Vibecotamab 是一种全长免疫球蛋白 分子。Vibecotamab 可用于研究骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病等疾病。推荐同型对照:half-IG G1-kappa/(scFv-heavy-lambda)-h-CH2-CH3。
HY-175763
HY-P10333A
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
2-Methylvaleric acid 是一种支链短链脂肪酸(SCFA),由肠道微生物代谢支链氨基酸产生。2-Methylvaleric acid 可作为代谢性疾病(如 2 型糖尿病)的潜在生物标志物,在糖尿病小鼠粪便中含量显著降低。2-Methylvaleric acid 可能通过 G 蛋白 偶联受体 (GPCRs) 或组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病,作为粪便生物标志物。
HY-121532
HY-123753
HY-123837
HY-137495
HY-137495A
HY-NP0196D
HY-NP0196E
HY-NP0197A
HY-NP0197B
HY-NP0198A
HY-NP0198B
HY-NP189H
HY-NP193A
HY-NP193B
HY-P99856
RABV
Infection
多可瑞韦单抗
Docaravimab 是一种抗体,靶向 ERA (Evelyn-Rockitniki-Abelseth) 糖蛋白 胞外域表位 G-III。Docaravimab 可用于狂犬病的研究。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白 ,阻断 Wnt/β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi ),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白 偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-101290
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白 -2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白 激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-177021
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-51 是一种口服有效的微管蛋白 (Tubulin ) 抑制剂 (IC50 = 31 nM)。Tubulin-IN-51 在体外促进微管蛋白 聚合,不与 Paclitaxel (HY-B0015) 竞争性结合。Tubulin-IN-51 抑制 Vinblastine (HY-13780) 与微管蛋白 的结合。Tubulin-IN-51 下调 G1 期细胞比例诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin-IN-51 抑制多种裸鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-103080
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白 偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白 、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-150795
TGF-beta/Smad
PI3K
Akt
ERK
JNK
Others
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体 激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt 、ERK 、p38 和 JNK 胞内信号通路。
HY-175197
Opioid Receptor
Arrestin
Neurological Disease
MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂,对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性,可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白 和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用,且无典型的阿片类药物副作用,但出现条件性位置偏爱和厌恶行为,具有镇痛研究潜力。
HY-178911
HY-179516
Akt
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
AKT1-IN-11 是 Podophyllotoxin (HY-15552) 的衍生物,是一种 AKT1/tubulin 双重抑制剂。AKT1-IN-11 会下调肿瘤细胞中 AKT 激酶的磷酸化水平,干扰细胞增殖,导致 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT1-IN-11 还能促进微管蛋白 解聚。AKT1-IN-11 可用于结直肠癌的研究。
HY-180159
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,靶向秋水仙碱结合位点,IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学,诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成,并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
HY-111116
HY-114165
HY-117992
HY-14987
HY-156045
HY-156045A
HY-B1811
Arginine vasopressin; Antidiuretic hormone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白 偶联受体结合来发挥其作用。
HY-N0593S
HY-N0593S1
HY-N0593S2
HY-P3108
HY-P99023
HY-103358
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白 募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白 活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-121881
HSP
Cancer
PU3 是一种 Hsp90 抑制剂,能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白 质的降解,并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白 质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化,来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白 激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白 酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白 酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-105791
HY-122446
Val-Lys
Others
Endocrinology
Valyllysine (Val-Lys) 是一种肾脏保护肽。Valyllysine 存在于 G. chorda 可溶性蛋白 中,经 thermolysin 水解后产生。Valyllysine 能有效改善病理性肾损伤。
HY-154954
HY-NP189B
HY-P0216
HY-P991220
HY-W041308
Kathon 930
GnRH Receptor
Endocrinology
DCOIT 是一种代表性的异噻唑啉酮,可刺激促性腺激素释放激素受体 (GnRHR ) 介导的大脑中卵泡刺激素和黄体生成素的合成。DCOIT 干扰 G 蛋白 偶联受体、MAPK 和 Ca2+ 信号级联反应。
HY-10499A
BIM-46187 tetrahydrochloride
Serotonin Transporter
Akt
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
PH-064 tetrahydrochloride (BIM-46187 tetrahydrochloride) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 SERT 活性,减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 tetrahydrochloride 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 tetrahydrochloride 抑制 G 蛋白 偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 tetrahydrochloride 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。
HY-115780
HY-128496
Prostaglandin Receptor
Neurological Disease
Cancer
EP2 receptor agonist 2 (compound 18a) 是一种强效且选择性的 G 蛋白 偏向性 EP2 受体激动剂 (hEP2G protein EC50 = 13 nM, hEP2β arrestin EC50 > 10000 nM)。EP2 receptor agonist 2 对 hEP1/3/4 、hIP 和 hFP 表现出优异的选择性 (EC50 s > 10000 nM)。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白 抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-169418
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-71 (Compound 4k) 是微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 的抑制剂,IC50 为 3.06 μM。Tubulin polymerization-IN-71 抑制癌细胞 MG-63 和 U2OS 的增殖,IC50 为 0.08-0.14 μM。Tubulin polymerization-IN-71 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 MG-63 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172111
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白 的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-173500
MMP
Apoptosis
EGFR
STAT
Cancer
MG-3C 是一种强效的基质金属蛋白 酶 9 (MMP-9 ) 抑制剂。MG-3C 能够选择性地杀死携带 EGFR T790M 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞。MG-3C 可阻断 EGFR/STAT3 信号通路,诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞、生长抑制和细胞凋亡 (apoptosis )。MG-3C 有望用于肺癌的研究。
HY-10587A
HY-12520B
HY-12695B
HY-129118
HY-149720
HY-162617
HY-163531
HY-N0593AR
HY-N0593R
HY-P4576
Factor Xa
Others
Methoxycarbonyl-D-Nle-Gly-Arg-pNA 是一种合成胰蛋白 酶,可作为凝血因子 IXa (Factors IXa,FIXa ) 和 Xa (FXa ) 的底物。
HY-178466
Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种 Tubulin polymerization/P-gp 双重抑制剂。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可抑制微管蛋白 聚合,并诱导 G2 /M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 通过抑制 P-gp 的外排功能逆转多药耐药性 (MDR)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 具有双重功能:直接抗肿瘤活性和逆转 P-gp 介导的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可稳定结合微管蛋白 的 CBS 结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 和 P-gp 的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可用于耐药性宫颈癌的研究。
HY-W657887
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白 聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白 的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-170574
Molecular Glues
Ser/Thr Kinase
Apoptosis
Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues )。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白 酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解,其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis ),在 G2/M 阶段阻断其细胞周期,且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
HY-172088
Microtubule/Tubulin
MMP
NF-κB
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-3 (Compound 15j) 是微管蛋白 聚合 (tubulin polymerization ) 和MMP 的双重抑制剂,可抑制 MMP-2 和 MMP-9 ,IC50 分别为 21.13 μM 和 19.24 μM。Tubulin/MMP-IN-3 抑制 NF-κB 信号通路,导致线粒体功能障碍和线粒体依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/MMP-IN-3 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N15721
Trp-CA
Orphan GPCR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸,是孤儿 G 蛋白 偶联受体 (GPCR) MRGPRE (Mas-related G protein-coupled receptor family member E) 的内源性配体和激动剂 (EC50 =9.6 μM)。Tryptophan-cholic acid 口服有效但口服吸收差,不通过血脑屏障。Tryptophan-cholic acid 促进胰高血糖素样肽 GLP-1 的分泌,进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 可改善葡萄糖耐量、促进胰岛素分泌、减轻高脂饮食诱导的肝脏脂肪变性,且无瘙痒副作用,主要应用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-134653
Epigenetic Reader Domain
Cancer
5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2 )。AID2 诱导 mAID 融合蛋白 的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白 功能。AID2 可以抑制肿瘤。
HY-161659
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白 激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-17548
Caspase
Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白 /细胞周期蛋白 依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂,可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位,诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解,激活 caspase-3,从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-P1241
HY-P5169
HY-110285
HY-114810
HY-117061
HY-135542
CRFR
Others
NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白 偶联受体超家族的成员。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白 乙酰化水平。
HY-17669
HY-B0412S3
HY-P1483
HY-P1483B
HY-P99607
HY-W134328A
HY-W134328B
HY-W134328C
HY-W134328D
HY-W134328E
HY-W134328H
HY-W134328I
HY-135871A
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 formic 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。BMT-124110 formic 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白 激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-P990986
HY-P990992
HY-15589
HY-15589R
HY-12708
HY-179019
HY-19959
ATM/ATR
Apoptosis
Cancer
Mirin 一种有效的 Mre11-Rad50-Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂。Mirin 在不影响 ATM 蛋白 激酶活性的情况下阻止 ATM (ataxia-telangiectasia mutated) 的 MRN 依赖性激活 (IC50 =12 μM),并抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。Mirin 可消除哺乳动物细胞中的 G2/M 检查点和同源性依赖性修复。Mirin 在哺乳动物细胞中阻止 ATM 因 DNA 双链断裂 (DSBs) 而激活并阻断同源性定向修复 (HDR)。
HY-B0407A
HY-P10365
HY-101777
HY-113653
HY-134661
HY-134801
HY-135303
HY-141495
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白 激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-D1906
Fluorescent Dye
Others
BDP R6G NHS ester 是一种硼二吡咯甲烷荧光团,其含有 NHS 酯基,可与蛋白 质或其他分子中的胺基 (-NH2) 反应形成稳定的酰胺键 (Ex/Em = 530/548 nm)。
HY-P2210
GPR171
Metabolic Disease
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白 偶联受体 171 (GPR171 ) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
HY-P3462
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Cagrilintide 是一种在研的新型长效酰化胰淀素类似物,作为非选择性的胰淀素受体 (AMYR) 和 降钙素 G 蛋白 偶联受体 (CTR) 激动剂。Cagrilintide 可显着减轻体重并减少食物摄入。Cagrilintide 具有肥胖研究潜力。
HY-P99114
PD-1/PD-L1
Cancer
舒格利单抗
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1 ) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-P99550
HY-P99955
HY-P10256
Kisspeptin Receptor
PKA
PKC
Endocrinology
Kiss2 peptide 是生殖行为的正向调节剂。Kiss2 peptide 在 细胞 COS-7 中与其同源的 G-蛋白 偶联受体 Kiss2R (GPR54 ) 结合,通过 Gas 和 Gaq 蛋白 激活 PKA 和 PKC 信号通路,从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶(CRE-luc)和血清反应元件依赖性荧光素酶(SRE-luc)的活性。
HY-P1241A
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白 ,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-W013411A
HY-163985
PROTACs
FGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ,DC50 为 6.46 nM,IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性,通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活,诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期,抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Structure Note: Pink,FGFR2 激活剂:HY-18708; Blue,E3 连接酶配体:HY-10984; Black,linker:HY-163989; E3连接酶配体 + linker:HY-163986)。
HY-180503
VD/VDR
Endocrinology
19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 是一种维生素 D₃ 类似物。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 对维生素 D 受体 (VDR ) 的亲和力极低,与维生素 D 结合蛋白 (DBP) 几乎不结合。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 能有效诱导 HL-60 细胞分化并引起 G₀-G₁ 期细胞周期阻滞。19-Nor-22-oxa-1a,25(OH)2-VD3 可用于研究过度甲状旁腺功能亢进等疾病。
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白 酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白 酶 G 没有抑制活性。
HY-170831
Histone Methyltransferase
GLP Receptor
Others
DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生,从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例,并表现出良好的口服吸收特性。
HY-P5169A
Apolipoprotein
Amino Acid Derivatives
Inflammation/Immunology
LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可命名为 G*肽,对应载体蛋白 apoJ ([113,122]apoJ) 中的第 113 至 122 位氨基酸。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 具有抗炎和抗动脉粥样硬化特性。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可以添加到 apoJ 模拟物中,形成 HM-10/10 肽,它是一种模拟肽和一种新型嵌合高密度脂蛋白 。HM-10/10 肽保护视网膜色素上皮 (RPE) 和光感受器免受氧化剂诱导的细胞死亡。
HY-100757
HY-105791S
HY-12588
OGA
Autophagy
Cancer
Thiamet G 为有效,选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂,抑制人 OGA 的 Ki 值为 20 nM。O-GlcNAcase 的作用是从修饰的蛋白 质中去除 O-GlcNAc。
HY-128311
HY-130660
HY-133838
BM41440
Parasite
PKC
Infection
Cancer
Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白 激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
HY-163916
HY-B1811R
Arginine vasopressin (Standard); Antidiuretic hormone (Standard)
Endogenous Metabolite
Reference Standards
Neurological Disease
Vasopressin (Standard) 是 Vasopressin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中枢合成。Vasopressin 参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,并通过增强促肾上腺皮质激素释放因子的刺激作用调节垂体促肾上腺皮质激素分泌。Vasopressin 也可以作为一种神经递质,通过与特定的 G 蛋白 偶联受体结合来发挥其作用。
HY-B1811S1
Arginine vasopressin-d5 ; Antidiuretic hormone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
Vasopressin-d5 是 Vasopressin 的同位素标记物。Vasopressin 是一种环状九肽,在下丘脑中部合成。加压素参与下丘脑-垂体-肾上腺轴,通过增强促皮质素释放因子的刺激作用来调节垂体促皮质素的分泌。Vasopressin 还可以充当神经递质,通过与特定 G 蛋白 偶联受体结合发挥其作用。
HY-N0593S3
HY-P0204
HY-P1483A
HY-P991850
HY-143327
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2) )。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂,靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合,降低其蛋白 质水平,从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴,造成 DNA 损伤,导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-175034
Topoisomerase
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Topoisomerase I/II-IN-1 是 Topoisomerase I/II 的双重抑制剂。Topoisomerase I/II-IN-1 通过上调 p53 、p21 、Bax mRNA 水平、caspase-3 蛋白 水平和 Bax/Bcl-2 比例,并下调 Bcl-2,诱导癌细胞 G2/M 停滞和凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II-IN-1 可用于黑色素瘤、肾癌、肠癌、乳腺癌等多种癌症的研究。
HY-176171
Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50 =0.36 μM;EC-109,IC50 =0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
HY-178909
c-Myc
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Y502-2304 是一种 c-Myc G-四链体 (c-Myc G-quadruplex ) 稳定剂。Y502-2304 在多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中表现出强效的抗增殖活性。Y502-2304 可下调 c-Myc mRNA 和蛋白 表达。Y502-2304 可诱导 MM 细胞凋亡 (apoptosis ),其特征是 γH2AX 水平升高、活性氧 (ROS ) 生成增加以及线粒体功能障碍。Y502-2304 在异种移植 MM 模型中显著抑制肿瘤生长。Y502-2304 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-P3843
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4 ) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) ) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白 偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor ) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
HY-P991763
SARS-CoV
Infection
Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 可与多种 SARS-CoV-2 变种发生反应,这些变种可结合 RBD 上的保守表位 (氨基酸 K444 和 G446)。Anti-SARS-CoV-2 S protein (RBD) Antibody (SARS2-38) 与 SARS-CoV-1 刺突蛋白 无交叉反应。推荐同型对照为 Mouse IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99977)。
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白 乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-17431
GW433908G
Drug Intermediate
HIV
HIV Protease
Infection
福沙那伟钙
Fosamprenavir Calcium Salt (GW433908G) 是一种口服有效、靶向 HIV-1 蛋白 酶的抑制剂,是 Amprenavir (HY-17430) 的前药。Fosamprenavir Calcium Salt 在肠道上皮经细胞磷酸酶水解为 Amprenavir (VX-478),Amprenavir 通过与 HIV-1 蛋白 酶的活性位点结合,阻止病毒 gag 和 gag-pol 多蛋白 前体的加工,从而抑制成熟感染性病毒颗粒的形成,发挥抗 HIV-1 感染的活性。Fosamprenavir Calcium Salt 可用于人类免疫缺陷病毒 (HIV-1) 感染的研究。
HY-P10489
Kisspeptin Receptor
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白 中通过不同的蛋白 酶切割产生。Kisspeptin-14 human 是 KISS1R 的内源性配体。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白 偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-118046
HY-148278
SOS1
Ras
Cancer
BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白 -蛋白 相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
HY-112384B
ERK
Inflammation/Immunology
DL-threo-Dihydrosphingosine 是一种细胞外信号调节激酶 (ERK ) 信号盒抑制剂,对生长因子和 G 蛋白 依赖性的ERK 活化均有抑制作用。DL-threo-Dihydrosphingosine 抑制平滑肌细胞增殖,可用于哮喘研究。
HY-115575
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白 偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白 。
HY-138686
HY-157955A
HY-163917
HY-176900
HY-P0204A
HY-P10079
HY-W041308R
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白 酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白 酶 G 没有抑制活性。
HY-107541R
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,其对宫颈癌 (HeLa) 细胞系和结肠癌 (HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 μM 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳环上的氯原子与 20S 蛋白 酶体 的催化位点相互作用良好,抑制 20S 蛋白 酶体 的活性,从而发挥其抗癌作用。
HY-122862
Ras
Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd =51 nM),是 RAS 效应蛋白 相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction ) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白 与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白 -蛋白 相互作用。
HY-114437
Z-D-Phe-Phe-Gly-OH; FIP; Virus Replication Inhibitory Peptide
Influenza Virus
Infection
Fusion Inhibitory Peptide (Z-D-Phe-Phe-Gly-OH, FIP, Virus Replication Inhibitory Peptide) 是一种有效的病毒复制抑制剂,通过抑制病毒糖蛋白 的膜融合活性。
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白 ,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-122186
HY-15291R
GPR119
Metabolic Disease
MBX-2982 (Standard) 是 MBX-2982 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白 偶联受体 119 (GPR119 ) 激动剂。
HY-156045B
HY-161763
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-65 是一种微管蛋白 聚合 (tubulin polymerisation ) 抑制剂,具有广谱的细胞毒性。Tubulin polymerization-IN-65 诱导 G2 + M 细胞周期停滞。
HY-16642A
HY-169930
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase-IN-2 (Compound I-G-27) 是一种 ATR 蛋白 激酶抑制剂,Ki 值在0.01 ~ 1 μΜ,可用于肿瘤的研究。
HY-169931
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase-IN-3 (Compound I-G-28) 是一种 ATR 蛋白 激酶抑制剂,Ki 值在 0.01 ~ 1 μΜ,可用于肿瘤的研究。
HY-P1248
HY-W127502
1-Hexadecyl LPA; 1-Palmityl LPA; LPA O-16:0
Biochemical Assay Reagents
Others
1-Hexadecyl lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白 偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白 的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-137592
ε-NAD
Fluorescent Dye
Phosphodiesterase (PDE)
Glutamate Dehydrogenase (GLDH)
Others
Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide (ε-NAD) 是 NAD 的一种荧光类似物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可被 phosphodiesterase I (来自 C. adamanteus 毒液) 裂解,与牛肝 glutamate dehydrogenase 结合。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 能够作为细菌毒素催化信号转导 G 蛋白 的 G-ADP 核糖基化的底物。Nicotinamide 1,N6-ethenoadenine dinucleotide 可作为荧光底物用于 ADP 核糖基化反应的研究。
HY-143328
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2) )。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1 ) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白 去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-155073
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白 聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭,并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM,对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白 聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白 质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-174314
HY-175261
CDK
Wee1
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性,对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞,对细胞周期信号分子 Wee1 , cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白 丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
HY-175522
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂,其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制,并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究,如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
HY-P991706
Phosphodiesterase (PDE)
CD3
Cancer
Nelvutamig 是一种靶向 ENPP3/CD203c 和 CD3E 的人源化免疫球蛋白 (H-gamma1_L-kappa)_scFvkh-G1(h-CH2-CH3) 抗体。对应的同型对照为:Human immunoglobulin (H-gamma1_L-kappa)_scFvkh-G1(h-CH2-CH3)。
HY-137135
HY-B1390A
Bacterial
Infection
糖精钠盐
Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白 ) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白 偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-139677
HY-177116
HY-P10080
HY-P10687
RXFP Receptor
Others
H3B10-27 (13/17αF) 是进一步开发试剂先导物的极佳支架,也是解读神经肽 G 蛋白 偶联受体 RXFP3 生理功能的重要工具,在血清中非常稳定。
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白 酪氨酸磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-156437
HY-P0207
HY-P1306
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白 的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P1915
HY-P991195
SIM1811-03
TNF Receptor
Cancer
SIM-0235 是人源化免疫球蛋白 G1 (IgG1) 单克隆抗体,可靶向和抑制 TNFR2 ,推荐的同型对照是人 IgG1 kappa,同型对照 (HY-P99001)。
HY-110093
HY-15273
HY-18981
HY-111216
Melatonin Receptor
Cancer
CGP52608 是一种 RZR/ROR 受体的选择性激动剂,具有抗肿瘤活性,对细胞表面 G 蛋白 偶联的褪黑素受体几乎没有亲和力。CGP52608 可抑制小鼠 16/C 乳腺癌细胞的生长。CGP 52608 可诱导甲藻中囊泡的形成。
HY-112140
HY-115449
94G6
IGF-1R
Akt
mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白 质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-138121
HY-139677A
HY-14776
CX-3543
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物,其靶向抑制RNA pol I的活性,在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白 与G-四重DNA结构的相互作用。
HY-158493
A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), procainamide labelled (A2 N-linked oligosaccharide, procainamide labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158497
A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), APTS labelled (A2 N-linked oligosaccharide, APTS labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-160540
HY-P2210A
GPR171
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白 激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-W693142
Orphan GPCR
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Succinate calcium 是柠檬酸循环 (三羧酸循环) 的关键中间产物。Succinate calcium 可作为 G 蛋白 偶联受体 GPR91 的特异性配体。Succinate calcium 能增加心肌细胞钙瞬变的幅度,并加快钙瞬变的衰减速度。Succinate calcium 可诱导心肌凋亡 (apoptosis )。
HY-170932
EGFR
COX
Apoptosis
Cancer
EGFR/COX-2-IN-1 是一种 EGFR/COX-2 抑制剂。EGFR/COX-2-IN-1 能够抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、COX-1 和 COX-2 ,其 IC50 值分别为 0.12、0.076、20.1 和 1.52 μM。EGFR/COX-2-IN-1 对 MCF-7、HT-29 和 A-549 细胞的抑制 IC50 值分别为 1.20、5.14 和 14.81 μM。EGFR/COX-2-IN-1 通过上调 Bax 蛋白 水平和下调 Bcl-2 蛋白 水平来诱导细胞凋亡(Apoptosis )。EGFR/COX-2-IN-1 能够显著增加 MCF-7 细胞中处于 G2/M 期的细胞比例。EGFR/COX-2-IN-1 表现出广谱的抗肿瘤效果。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种化学探针,是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白 甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-158455
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AA labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AA labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AA labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158456
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan (G1B), 2-AB labelled (FA2[3]BG1 & FA2[6]BG1 glycan N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled; G1F with bisecting GlcNAc, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白 及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-173368
PI3K
Cancer
Antiproliferative agent-67 (Compound 5g) 是一种以 PI3K 抑制剂,对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的选择性指数 SI 为 7.72。Antiproliferative agent-67 通过与 PI3K 蛋白 形成氢键和分子间疏水作用力,抑制 PI3K 蛋白 活性,发挥对乳腺癌细胞 (MCF-7) 的抗增殖活性,可用于乳腺癌领域的研究。
HY-176446
HY-201330
CDK
Cancer
CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性,脑渗透性且选择性的 CDK2 、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白 -CDK 复合物的活性,阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化,从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究,如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白 酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白 偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Raf
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白 ,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白 偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-W355700
Drug Metabolite
Infection
1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (LysoPE 18:1) 是一种参与磷脂代谢的溶血磷脂酰乙醇胺分子,靶向细胞膜受体 (如 G 蛋白 偶联受体) 而调节细胞信号通路。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 可能激活丝裂原活化蛋白 激酶 (MAPK) 信号,促进细胞迁移、调节炎症反应及脂质代谢,兼具促炎与抗炎双重活性。1-oleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 主要应用于代谢性疾病 (如非酒精性脂肪性肝病、肥胖) 的生物标志物筛选,以及溶血磷脂在细胞膜稳态和信号传导中的机制研究。
HY-W414644
HY-108020
HY-110098
HY-139486
HY-159996
HY-161106
HY-D2937
Fluorescent Dye
Others
BGQFL-9 是一种淬灭探针。BGQFL-9 可以标记 SNAP 标签,并成功标记所有三种蛋白 质 (GG-SNAP、G132-SNAP 和 SNAP)。BGQFL-9 几乎没有荧光。
HY-P10290
HY-P990032
HY-P99036
HY-P99913
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
Eflapegrastim 是一种复合蛋白 ,由经遗传修饰的粒细胞集落刺激因子 (GCSF) 分子与 IgG4 Fc 片段 (LAPS-载体) 通过化学键连接组成。Eflapegrastim 靶向 G-CSF 受体 (c-Fms)。Eflapegrastim 刺激中性粒细胞祖细胞的增殖和分化,维持成熟和功能性中性粒细胞数目稳定。Eflapegrastim 还缩短中性粒细胞减少的持续时间。
HY-108137A
Cathepsin
HSV
SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体,这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白 酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白 酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白 酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-10010
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白 高出 200 倍的选择性。
HY-124793
HY-124793A
HY-135542R
CRFR
Others
NBI-27914 (Standard) 是 NBI-27914 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NBI-27914 是一种有效的选择性 CRFR1 拮抗剂。CRF 受体 CRFR1 和 CRFR2 是 G 蛋白 偶联受体超家族的成员。
HY-161696
Apoptosis
Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白 酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AN5777 具有抗肿瘤活性。
HY-19706
Ras
Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白 结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-D0971
Pyronine G; C.I. 45005
DNA Stain
Others
派洛宁Y
Pyronin Y (Pyronine G) 是一种可插入 RNA 的阳离子染料,可以靶向包括 RNA,DNA 和细胞器的细胞结构。Pyronin Y 与双链核酸(尤其是 RNA) 形成荧光复合物,可以对细胞 RNA 进行半定量分析。Pyronin Y 可用于鉴定活细胞中核糖核蛋白 复合物的特定 RNA 亚种。
HY-P0242
HY-P1306A
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白 质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白 ,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-168869
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα ) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白 连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白 酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))
HY-B1390AR
Bacterial
Reference Standards
Infection
糖精钠盐 (Standard)
Saccharin (sodium) (Standard)是 Saccharin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saccharin sodium 是一种口服活性、无热量的人工甜味剂 (NAS)。Saccharin sodium 具有抑菌和调节微生物群落的功效。Saccharin 不仅在口腔中,而且在胃肠道中也能与特定的味觉受体结合并发出信号。Saccharin可以与人类和啮齿动物异源鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 (G 蛋白 ) 偶联的甜味受体 T1R2/T2R3 以及人类苦味受体 T2R43 和 T2R44 结合。Saccharin 可以在体外抑制细菌生长。
HY-P5372A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 TFA 是一种生物活性肽,是一种选择性蛋白 酶激活受体 1 (PAR-1 ) 激动剂,其对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。PAR-1 属于 G 蛋白 偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白 聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-168895
AP-1
ERK
Apoptosis
Cancer
c-Fos-IN-1 (Compound P16) 是一种 c-Jun 抑制剂,可降低 c-Fos 的 mRNA 水平和蛋白 质水平。c-Fos-IN-1 还抑制 ERK 的磷酸化活性和 AP-1 的转录活性。c-Fos-IN-1 通过抑制 ERK/c-Fos/Jun 通路表现出抗癌活性。c-Fos-IN-1 抑制胃癌细胞的增殖和迁移 (对 MGC-803 细胞的 IC50 2.31 μM)。c-Fos-IN-1将细胞周期停滞在G2/M期并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。c-Fos-IN-1 抑制胃癌肿瘤生长。
HY-178343
Aurora Kinase
Apoptosis
Cancer
Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白 质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
HY-178441
HY-180355
CDK
Ser/Thr Kinase
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SY-5102 是一种强效、选择性且具有口服活性的细胞周期蛋白 依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂,其 Kd 为 0.03 nM。SY-5102 对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50 值为 9 nM。SY-5102 能够抑制 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调 CDK2 Thr160 磷酸化) 和 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶 II Ser5 磷酸化)。SY-5102 可以诱导 G2/M 细胞周期停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并最终触发癌细胞凋亡 (apoptosis )。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-180809
PARP
Cancer
YCH3292, YCH189 (HY-155993) 的衍生物,是一种强效、选择性且具有口服活性的 PARP1/2 抑制剂,其 IC50 值均小于 0.001 nM。YCH3292 能够提高 PARP-DNA 复合物的稳定性。YCH3292 表现出强大的抗增殖活性。YCH3292 能够诱导 DNA 双链断裂,提高 γH2AX 、P-RPA32 和 P-Chk1 的蛋白 水平,并诱导肿瘤细胞发生 S 期或 G2/M 期阻滞以及凋亡 (apoptosis )。YCH3292 可在 MC38 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-110302
HY-118086
HY-133862
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白 偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
HY-146362
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-17 (compound 23g) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-17 表现出微管蛋白 解聚和诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制迁移。Tubulin aggregation-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147868
HY-162735
Others
Inflammation/Immunology
BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白 作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
HY-171982
Biochemical Assay Reagents
Others
ATII (Traseolide) 是一种多环麝香香料,是一种疏水性半抗原。ATII 对人类淋巴细胞和人肝癌细胞系 Hep G2 无遗传毒性。ATII 可与抗体 M02/05/01 (H93 Val) 结合,且结合力极强。ATII 可与载体蛋白 偶联用于抗原设计。
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA; Human endothelin-2 TFA
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA)) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白 连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P0242A
HY-P4331
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白 偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-128231
HY-130345
HY-143878
HY-155514
HY-157296
HY-158496
A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled
Biochemical Assay Reagents
Others
A2 glycan (G0), 2-AB labelled (A2 N-linked oligosaccharide, 2-AB labelled) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-158498
FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan
Biochemical Assay Reagents
Others
FA2 glycan (G0F) (FA2 N-linked oligosaccharide; F(6)A2 glycan) 是一种多聚 N-糖蛋白 ,是多功能的荧光接头 (Linker)。得到的偶联物通过模拟 N-聚糖的触角元件,具有高灵敏度和特异性。
HY-178725
GPR35
Others
ML301 是一种小分子 G 蛋白 激动剂。ML301 可以被 SR142948A 抑制,其 IC50 值约为 63 nM。ML301 可以完全竞争性地结合 125 I-NT。
HY-B0228
HY-P4445
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-117372
TRP Channel
Metabolic Disease
DFL23448 是一种选择性的瞬时受体电位黑素瘤相关蛋白 8 (TRPM8 ) 拮抗剂。DFL23448 在经冷却剂 10 或寒冷激活的 hTRPM8 人胚肾 293 细胞中的 IC50 值分别为 10 nM 和 21 nM。DFL23448 对瞬时受体电位香草酸亚型 TRPV1、TRPA1、TRPV4 以及多种 G 蛋白 偶联受体的活性有限 (IC50 值大于 10 μM)。DFL23448 能够改变清醒大鼠的膀胱功能,并减轻其膀胱过度活动症。
HY-165428
CXCR
Arrestin
Inflammation/Immunology
SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂,对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合,阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合,抑制下游 G 蛋白 和 β-阻滞蛋白 信号通路,抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
HY-18981R
HY-110012
Adenosine Receptor
Infection
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白 偶联受体 (GPCRs ) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR )) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro ,IC50 为 0.655 μM。
HY-123254
HY-136561
HY-13808
HY-143879
HY-162505
HY-162689
HY-175366
HY-175556
HY-P4440
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,Des-Ser4,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4442
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-Trp6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4447
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-Pyr1,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4467
(Des-Pyr1)-Leuprolide
GnRH Receptor
Others
(Des-Pyr1,Des-Gly10,D-Leu6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-120339
Microtubule/Tubulin
FAK
MEK
ERK
MMP
Caspase
PARP
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
STK899704 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。STK899704 对多种癌细胞系具有广谱抑制作用,IC50 值在 0.2-1.0 μM 范围内。STK899704 破坏有丝分裂纺锤体结构,诱导 G2/M 期细胞周期阻滞。STK899704 通过下调 FAK-MEK-ERK 信号通路,抑制 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性,从而抑制 HT29 细胞的迁移能力。STK899704 激活 caspase-3/7/8/9 ,并导致 PARP cleavage ,诱发细胞凋亡 (apoptosis )。STK899704 通过 p53 通路诱导细胞衰老。STK899704 可用于皮肤癌、肺癌、结肠癌等癌症研究。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白 。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-173039
Microtubule/Tubulin
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
α-Tubulin polymerization-IN-1 (Compound 8l) 是 α-微管蛋白 聚合 (α-Tubulin polymerization ) 的抑制剂。α-Tubulin polymerization-IN-1 调节 NRF2/KEAP-1 信号通路,在 PC-3 细胞中诱导 ROS 的生成,从而诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis )。α-Tubulin polymerization-IN-1 抑制 PC-3 细胞增殖,GI50 为 0.17 µM,在 G2/M 期阻滞细胞周期。α-Tubulin polymerization-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-173481
CDK
Cancer
CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50 : 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50 : 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-W653763
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白 水解蛋白 酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-174404
Topoisomerase
Apoptosis
Bcl-2 Family
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 23 是一种强效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂, IC50 值为 0.94 μM。Topoisomerase II inhibitor 23 在 MCF-7、HepG2 和 HCT116 细胞中表现出高选择性和卓越的细胞毒性作用。Topoisomerase II inhibitor 23 诱导细胞周期停滞在 G1 期,从而抑制细胞增殖。Topoisomerase II inhibitor 23 通过上调促凋亡蛋白 Bax 和下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 水平诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101777R
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白 偶联受体相比,CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-13771A
HY-149105
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种有效的 G(s) 蛋白 偶联人类促卵泡激素 (FSH ) 受体的拮抗剂。FSH receptor antagonist 1 在表达人类 FSH 受体的细胞系中的 IC50 值为 28 nM。FSH receptor antagonist 1 显著抑制体外小鼠模型中的卵泡生长和排卵。
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白 信号传导偏差。
HY-18990
HY-A0098
HY-P11156
Parasite
Infection
Sulfated sulfakinin 是一种磺胺激肽受体 (SKR ) 激活剂,对 Tribolium castaneumTc 的TcSKR1 和TcSKR2 的 EC50 分别为 1.6 nM 和 5.4 nM。SKRs 是 G 蛋白 偶联受体 GPCRs ,可与磺胺激肽相互作用,从而调节多种生物学过程。Sulfated sulfakinin 可用于害虫防治研究。
HY-P4441
GnRH Receptor
Others
(Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白 互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P990714