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GABA " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-107994A
Carboxymethoxylamine; Aminooxyacetate
GABA Receptor
Cancer
Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS ) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA -T 。
HY-107994
Carboxymethoxylamine hemihydrochloride; Aminooxyacetate hemihydrochloride
GABA Receptor
Cancer
氨氧基乙酸半盐酸盐
Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS ) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA -T 。
HY-103225
HY-139116
HY-139145
Trimethylopropane phosphate
GABA Receptor
Neurological Disease
Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA (A) 受体 竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA (A)-benzodiazepine 受体结合。
HY-U00315S
HY-12783
GABA Receptor
Neurological Disease
SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA (B) 受体拮抗剂,与 GABA (B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。
SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA (B) 自身受体,增加电刺激的 3 H 溢出,IC50 为 3 μM。
HY-B1833
HY-12783A
HY-106025
HY-B0696A
NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸噻加宾
Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-B0696B
NO050328 hydrochloride hydrate; NO328 hydrochloride hydrate; TGB hydrochloride hydrate
GABA Receptor
Neurological Disease
噻加宾盐酸水合物
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-B0696
HY-W012738
HY-N9506
HY-19308
HY-104071
HY-16974
HY-139145S
Trimethylopropane phosphate-13 C3
GABA Receptor
Neurological Disease
Etbicyphat-13 C3 是 13 C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA (A) 受体 竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA (A)-benzodiazepine 受体结合。
HY-100810
HY-153584
GABA Receptor
Neurological Disease
MRK-898 是一种口服有效的 GABA (A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA (A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
HY-B1122
HY-103534
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-123240
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-A0173
HY-109077
HY-103509
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-139584
HY-B0007R
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 (标准品)
Baclofen (Standard) 是 Baclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA ) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA B 受体 (GABA B R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA B 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0355
HY-100124
HY-16689
Potassium Channel
Others
VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50 =560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
HY-16973
A1443; AH252723
Parasite
Infection
Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
HY-101665
HY-100809
GABA Receptor
Neurological Disease
去甲槟榔次碱
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
HY-17030
HY-N3478
HY-B0822
HY-116702
HY-B0585
HY-B1715
HY-119687
HY-109077S
HY-103504
HY-101583
HY-112426
HY-115763
HY-B0211
HY-B0211A
HY-B2090
SKF 70230A; SQ 15874; Pipazetate
GABA Receptor
Others
Pipazethate (SKF 70230A) 是吡哆苯并噻嗪衍生物,是一种有效的 GABA 拮抗剂。Pipazethate 具有镇咳作用。Pipazethate 可用于止咳的研究。
HY-108690
GABA Receptor
Others
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA -和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel ) 拮抗剂,对 M. domestica 中 GABA Cl 和 GluCl 的 IC50 值分别为 1.95 nM 和 225 nM。
HY-106439
HY-103497
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-109156
HY-17030S
HY-110233S
HY-B0355R
HY-116152A
HY-101414
HY-116564
HY-B0585S1
HY-B0912
1,4-Diazacyclohexane
GABA Receptor
Parasite
Others
哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA ) 激动剂。Piperazine 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的药物的重要核心。
HY-101414A
HY-N2407
HY-B0585R
HY-W025443
HY-N1745
HY-108689
HY-17599
1,4-Diazacyclohexane citrate
GABA Receptor
Parasite
Infection
柠檬酸哌嗪
Piperazine (1,4-Diazacyclohexane) citrate 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA ) 激动剂。Piperazine citrate 是重要的组成部分,是众多具有不同药理活性的活性分子的重要核心。
HY-103518
HY-B0211R
HY-120146
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1 ) 的抑制剂 (IC50 : 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2 ,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
HY-100686
HY-N2368
HY-N2368A
HY-119591
HY-P3280
HY-121618
HY-N0042
HY-101207
HY-101060
HY-B0585S
HY-P3280A
HY-N2368B
HY-14602
Homotaurine; 3-Amino-1-propanesulfonic acid
Amyloid-β
Cancer
3-氨基丙烷磺酸
Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
HY-16973S
HY-103506
NO-711 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
HY-N6776
HY-135034
HY-125296
HY-126329
HY-116152S
HY-P1212
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
Muscimol (Agarin) 是一种精神活性异恶唑,是一种选择性神经递质 GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABA A (Kd 分别为 10 和 270 nM),刺激氯化物流出,EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB),具有破坏记忆的作用。
HY-N2482
HY-B0211S
HY-100228A
d,l-SKF89976A hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
HY-N0662
HY-N2482A
GABA Receptor
Neurological Disease
Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1 ,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
HY-P5305A
HY-116152S2
HY-14602S
Homotaurine-d6 ; 3-Amino-1-propanesulfonic acid-d6
Amyloid-β
Cancer
高牛磺酸 d6
Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
HY-N0067S
HY-N0067S1
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B. mori GABA R RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA 反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-N0067S3
HY-W028263
HY-N0067S2
HY-155305
HY-103133
HY-133596
HY-129636
GABA Receptor
Neurological Disease
(E)-GABA B receptor antagonist 1 是 GABA B receptor antagonist 1 的反式结构。GABA B receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABA B (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABA B receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
HY-131885
Others
Neurological Disease
RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 是一种基于钌光化学的新型笼状谷氨酸化合物。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 可以在可见光波长下被激发,并在单光子或双光子激发后释放谷氨酸。它具有高量子效率,可以在低浓度下使用,部分避免了其他笼化化合物对 GABA 能传输的阻断。RuBi-Glutamate hexafluorophosphate sodium 的双光子释放具有高空间分辨率,并在单个树突棘中产生生理动力学的兴奋反应。
HY-103474
(+)-Bicuculline methiodide; d-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA (A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-B1671
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABA B 受体激动剂,对人重组 GABA B 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABA B 和 GABA A 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABA B 受体激动剂,对人重组 GABA B 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABA B 和 GABA A 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABA A 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABA C 受体 激动剂和无活性的 GABA B 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABA B 受体激动剂,对人重组 GABA B 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABA B 和 GABA A 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-103520
HY-118207
GABA Receptor
Cancer
LU-32-176B 是一种 GABA transporter 1(GAT1) 选择性抑制剂,与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons 、astrocytes 和 mGAT1 ,IC50 值分别为 2μM,1μM 和 4μM。
HY-B0837
HY-W103463
1-Phenylpyrrolidin-2-one
GABA Receptor
Neurological Disease
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABA A receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABA A 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-B0837R
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-22295
HY-101391
HY-14758
HY-14735
HY-107482
Nicotinoyl-GABA ; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
GABA Receptor
Neurological Disease
Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
HY-Y1176
HY-16579
HY-16579A
HY-N0067R
HY-16579AS2
HY-101869
HY-103429
HY-103532
HY-103495
HY-W105694
HY-103505
HY-N1951
HY-103519
HY-103499
HY-15377
HY-136684
HY-123478
HY-123801
GL-II-93
GABA Receptor
Others
MIDD0301 (GL-II-93) 是一种口服有效、抗哮喘的 GABA A 受体正变构调节剂。MIDD0301 在重复剂量下无明显不良免疫反应,好于 Prednisone (HY-B0214)。MIDD0301 可放松组胺收缩的豚鼠和人气管平滑肌,用于支气管收缩疾病的研究。
HY-161005
HY-120051
S44819; Egis-13529
GABA Receptor
Neurological Disease
Afizagaba r (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABA AR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagaba r 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
HY-106917
HY-103563
HY-123489
THDOC
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABA A 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABA A 受体的反应。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel
Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-118301
HY-105115
ZK 112119
GABA Receptor
Neurological Disease
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABA A 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
HY-123489S
THDOC-d3
GABA Receptor
Neurological Disease
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABA A 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABA A 受体的反应。
HY-L120
139 compounds
GABA 受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA )产生反应的一类受体。GABA 受体分为两类:GABA A和GABA B。GABA A受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABA B受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA 受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供139种GABA 受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
HY-L070
1058 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1058 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L166
1118 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1118 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L149
6853 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6853种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3280
HY-P5415
Peptides
Others
DABCYL-GABA -Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA -Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-P3280A
HY-P1212
HY-P5305A
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-A0057S
Gaba pentin-d4 是 Gaba pentin 的氘代物。Gaba pentin (Neurontin)是GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA ) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA B 受体 (GABA B R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABA B 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-A0057AS
Gaba pentin-d6 (hydrochloride) 是 Gaba pentin (hydrochloride) 氘代物。Gaba pentin (Neurontin)盐酸盐是GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-B0033S
Vigaba trin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigaba trin (hydrochloride)。Vigaba trin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigaba trin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-101411S
4-Acetamidobutanoic acid-d3 是 4-Acetamidobutanoic acid? (HY-101411) 的氘代物。 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA ) 是 GABA 的衍生物,具有抗氧化和抗菌活性。
HY-U00315S
Gidazepam-d5 是氘标记的 Gidazepam (HY-U00315)。Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs ) 激动剂,有抗惊厥作用。
HY-139145S
Etbicyphat-13 C3 是 13 C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA (A) 受体 竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA (A)-benzodiazepine 受体结合。
HY-109077S
Tigolaner-d4 是 Tigolaner 氘代物。Tigolaner 是GABA 的拮抗剂,可调节氯离子通道。Tigolaner 是一种抗寄生虫剂。
HY-17030S
Acamprosate-d3 (calcium) 是 Acamprosate calcium 的氘代物。Acamprosate calcium (Campral EC) 是GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
HY-110233S
Acamprosate-d6 (calcium) 是氘代标记的Acamprosate calcium。Acamprosate calcium (Campral EC) 是GABA 受体激动剂和谷氨酸能系统调节剂。
HY-B0585S1
Piracetam-d6 是 Piracetam 氘代物。Piracetam (UCB-6215) 是GABA 的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。
HY-B0585S
Piracetam-d8 是 Piracetam 的氘代物。Piracetam (UCB-6215) 是GABA 的环状衍生物,可作用于多种认知障碍。
HY-16973S
Fluralaner-13 C2 ,15 N,d3 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Fluralaner。Fluralaner (INN)是一种全身性杀虫剂和杀螨剂,通过有效阻断 GABA 和 L-glutamate 氯化物通道。
HY-116152S
Cipepofol-d6 (Ciprofol-d6 ; HSK3486-d6 ) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA ) 受体增强剂。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-116152S2
Cipepofol-d6 -2 (Ciprofol-d6 -2; HSK3486-d6 -2) 是氘代标记的 Cipepofol (HY-116152)。Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA ) 受体增强剂。
HY-14602S
Tramiprosate-d6 是 Tramiprosate 的氘代物。Tramiprosate (Homotaurine),一种具有口服活性和可透过血脑屏障的天然氨基酸,存在于各种红色海藻中。Tramiprosate 与可溶性 Aβ 结合并以非原纤维形式维持 Aβ。Tramiprosate 还是一种 GABA 类似物,具有神经保护,抗惊厥和抗高血压的作用。
HY-N0067S
γ-Aminobutyric acid-d6 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABA A ) 受体和促代谢受体 (GABA B ) 受体结合发挥作用。
HY-N0067S1
γ-Aminobutyric acid-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABA A ) 受体和促代谢受体 (GABA B ) 受体结合发挥作用。
HY-N0067S3
γ-Aminobutyric acid-13 C4 是带有 13 C 标记的 γ-Aminobutyric acid。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABA A ) 受体和促代谢受体 (GABA B ) 受体结合发挥作用。
HY-N0067S2
γ-Aminobutyric acid-4,4-d2 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABA A ) 受体和促代谢受体 (GABA B ) 受体结合发挥作用。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-16579AS2
Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABA A 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-123489S
3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one-d3 是一种氘代标记的 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABA A 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABA A 受体的反应。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82219
ABAT; GABA transaminase; GABA transferase; GABA T; LAIBAT
WB, IP
Rat
HY-P82013
GABA ; GABA (A) receptor beta 2; GABA (A) receptor subunit beta-2; GABRB2
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82673
GABA -B receptor 1; GABA -B-R1; GABA B R1; GABA B subunit 1c; GABA BR1; GABBR1 3; Gamma aminobutyric acid (GABA ) B receptor 1; Gb1; GPRC3A
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81988
GABBR2; GPR51; GPRC3B; Gamma-aminobutyric acid type B receptor subunit 2; GABA -B receptor 2; GABA -B-R2; GABA -BR2; GABA BR2; Gb2; G-protein coupled receptor 51; HG20
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P82516
GABA -A receptor; beta-1 polypeptide; Gabrb-1; GABRB1; GARB1
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81570
Gabra1, Gabra-1
WB, IHC-P
Mouse, Rat
HY-P82050
GABA THG; GABA TR; GABT1; GAT1; Slc6a1
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P82504
GAA 5; GAA5; GABRA 5; Gabra5
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-131693A
GAG hydrochloride
炔烃
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131693
GAG
炔烃
γ-Acetylenic GABA (4-Aminohex-5-ynoic acid) 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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