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GTPγS

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  • HY-137677B

    Others Others
    GTPγS (tetralithium) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
    <em>GTPγS</em> tetralithium
  • HY-111454
    SR17018
    1 篇文献验证

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SR17018 是一种 mu 型阿片受体 (mu-opioid-receptor) 激动剂,能够与 GTPγS 结合,EC50 值为 97 nM。
    SR17018
  • HY-115748

    Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Mant-GTPγS 是一种 GTP 模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS 是一种有效的 YdeH 抑制剂。
    Mant-<em>GTPγS</em>
  • HY-115748A

    Adenylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Mant-GTPγS triammonium 是一种 GTP 模拟物,是一种有效的竞争性腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。Mant-GTPγS triammonium 是一种有效的 YdeH 抑制剂。
    Mant-<em>GTPγS</em> triammonium
  • HY-128128

    Others Neurological Disease
    ASN04421891 是一种 GPR17 受体调节剂,在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50 为 3.67 nM。ASN04421891 可用于神经退行性疾病研究。
    ASN04421891
  • HY-128111

    Others Neurological Disease
    ASN02563583 是一种调节 GPR17 受体活性的化合物,在 [35S]GTPγS 结合实验中 IC50 值为 0.64 nM。ASN02563583 可用于神经疾病的研究。
    ASN02563583
  • HY-113667

    Others Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ASN04885796 (compound IV) 是一种 GPR17 激活剂,对 GPR17 诱导的 GTPγS 结合具有 2.27 nM 的 EC50。ASN04885796 具有神经保护作用,可用于神经系统疾病研究。
    ASN04885796
  • HY-116088

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    W123 是一种 FTY720 类似物,是一种竞争性 1-磷酸 1 型鞘氨醇 (S1P1) 受体拮抗剂。W123 通过 GTPγS 激活、MAPK 募集、细胞迁移和配体诱导的受体内化来测量。
    W123
  • HY-15799

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    AZD1283 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂,结合 IC50 为 11 nM,GTPγS IC50 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    AZD1283
  • HY-151100

    GPR84 Inflammation/Immunology
    GPR84 antagonist 3 (compound 42) 是一种有效的 GPR84 (G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂。GPR84 antagonist 3 可抑制 GTPγS,其 pIC50 为 8.28。GPR84 antagonist 3 具有良好的药代动力学特征。
    GPR84 antagonist 3
  • HY-108656A

    P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 trisodium 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 trisodium 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。
    MRS2365 trisodium
  • HY-151899

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [35S]GTPγS 结合 Emax
    A3AR modulator 1
  • HY-120645

    Opioid Receptor Neurological Disease
    BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
    BMS-986122
  • HY-103364A
    C-021 dihydrochloride
    1 篇文献验证

    CCR Inflammation/Immunology
    C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021 dihydrochloride
  • HY-103364
    C-021
    1 篇文献验证

    CCR Inflammation/Immunology
    C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
    C-021
  • HY-122255

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγSEC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。
    LY487379
  • HY-107721

    Opioid Receptor Neurological Disease
    (±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
    (±)-J-113397
  • HY-103565

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082
  • HY-118140

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
    ZCZ011
  • HY-103552

    mGluR Neurological Disease
    LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγSEC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。
    LY487379 hydrochloride
  • HY-108656

    P2Y Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    MRS2365 是一种有效的选择性 P2Y1 受体 (EC50=0.4 nM)/[35S]GTPγS 结合/β-arrestin 2 募集激动剂。MRS2365 缓解了机械性异常疼痛,提高了机械灵敏度。MRS2365 对 P2Y12 或 P2Y13 受体几乎没有激动或拮抗活性。
    MRS2365
  • HY-103565A

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 free base 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
    AMN082 free base
  • HY-12927

    CXCR Inflammation/Immunology
    SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂,并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50=38 nM),拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50=60 nM),和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
    SX-517
  • HY-112461A
    NF449 octasodium
    1 篇文献验证

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
    NF449 octasodium
  • HY-10680
    MK-6892
    4 篇文献验证

    GPR109A Cancer
    MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 KiEC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
    MK-6892

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