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HDAC " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC -IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC -IN-68 显著抑制 I 类HDAC s(HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-150859
HDAC
Cancer
HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
HY-144102
HDAC
Cancer
HDAC -IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC -IN-29 具有抗肿瘤活性。
HY-157152
HDAC
Cancer
HDAC -IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC -IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC -IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 4 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC -IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-149529
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC 8 抑制剂 (IC50 : 28 nM)。HDAC 8-IN-5 可用于癌症研究。
HY-147934
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 8-IN-3 (compound P19) 是一种有效的 HDAC 8 抑制剂,其 IC 50 值为 9.3 μM,可产生热稳定性。HDAC 8-IN-3 具有细胞毒性并诱导白血病细胞系凋亡。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC -IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC -IN-45 (Compound 14) 对 HDAC 1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-162124
NAMPT
HDAC
Cancer
HDAC /NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ] 。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC 1-3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC -IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC 4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC -IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC -IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-157215
HDAC
Cancer
HDAC -IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC -IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3 和 HDAC 4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC -IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC -IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-14 是一种高选择性 HDAC 6 (HDAC ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC 6-IN-14 的选择性是 HDAC 1/HDAC 2/HDAC 3/HDAC 4 的 100 倍以上。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC 6 抑制剂,HDAC 1、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC 6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC -IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC 1 ,HDAC 2 ,HDAC 3 和 HDAC 10 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC -IN-52 可用于癌症研究。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC -IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC 10、HDAC 1、HDAC 2、 HDAC 3 和 HDAC 11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC -IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC -IN-51 可用于癌症研究。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC 6-IN-33 没有表现出针对 HDAC 1-4 的活性。HDAC 6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC 6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC 6。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC -IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC -IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC -IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC -IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC -IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC -IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC -IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC 6 抑制剂,对 HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC 6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC 6-IN-17 用于癌症研究。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC -IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC -IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC -IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC -IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC 1 ),5.63 nM (HDAC 6 ),40.27 nM (HDAC 3 ),57.8 nM (HDAC 2 ),302.73 nM (HDAC 8 )。HDAC -IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-153583
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-4 是 HDAC 8 的选择性抑制剂。HDAC 8-IN-4 抑制 HDAC 8 和 HDAC 3,IC50 s 分别为 0.15 和 12 μM。
HY-157314
HDAC
Parasite
Infection
HDAC 6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC 6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC -IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC 1, HDAC 2, HDAC 6, HDAC 8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC -IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC -IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 、HDAC 3 、HDAC 8 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC -IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC -IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC 6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC 6-IN-13 也抑制 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC 6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-146153
HDAC
Cancer
HDAC -IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 2 和 HDAC 6 的 Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC -IN-40 具有抗肿瘤作用。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC -IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC -IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC 6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC 6-IN-19 还抑制 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC 6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC 1 (IC50 =13.4 nM),HDAC 2 (IC50 =28.0 nM), HDAC 3 (IC50 =9.18 nM),HDAC 6 (IC50 =42.7 nM),HDAC 8 (IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC 1 )、1.47 μM (HDAC 2 ) 和 2.27 μM (HDAC 3 )。HDAC -IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC -IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC -IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC 1 和 HDAC 6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC -IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-152235
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC -IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC -IN-58 具有 HDAC 6 特异性抑制活性,IC50 值为 2.06 nM。 HDAC -IN-58 可用于慢性疾病的研究,包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-150722
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 HDAC 6 抑制剂。HDAC 6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC 6-IN-12 可用于癌症研究。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC 1-IN-5 是一种有效的 HDAC 1 抑制剂,对 HDAC 1 和HDAC 6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC 1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC 1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC 1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-150595
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC /Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC /Top 双重抑制剂,对 HDAC 1 、HDAC 2 、HDAC 3 、HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC /Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-163290
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC 1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC 1 抑制剂。HDAC 1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC 1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 20.7 nM,比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC 6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-161154
HDAC
Cancer
HDAC 3-IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC 3 抑制剂。HDAC 3-IN-3 具有研究癌症的潜力。
HY-155182
HY-149721
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC 4-IN-1 (compound 1a) 是 IIa 类 HDAC I 抑制剂 (IC50 =0.077 μM)。HDAC 4-IN-1 可以增强 caspase 诱导的细胞凋亡 (Apoptosis). HDAC 4-IN-1 具有抗癌活性。HDAC 4-IN-1 能够用于药物联合抗癌的研究。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC -IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC 1, HDAC 2, HDAC 6, HDAC 8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC -IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC -IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC -IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC -IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC -IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC 2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC 2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC 2-IN-1 也抑制 HDAC 1 和 HDAC 8 ,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC -IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC -IN-64 抑制 HDAC 4/6 ,IC50 分别为 24 nM 和 85 nM。HDAC -IN-64 对前列腺癌 (PCA) 细胞具有抗增殖活性和抗迁移特性。HDAC -IN-64 抑制 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长,GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC -IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC -IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC -IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC 1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC -IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC -IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC -IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC 6 抑制剂。HDAC 6-IN-32 阻断 HDAC 6 活性并干扰微管动力学,导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长,最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC 6 和 HDAC 3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC 3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC 3/6-IN-2 降低了 HDAC 6 和 HDAC 3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-156279
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC 6 的抑制剂, IC50 为 4.63 nM。HDAC 6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC 6-IN-22
诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC 6 )。HDAC -IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC -IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC -IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC -IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC -IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151872
HDAC
Ferroptosis
Cancer
HDAC -IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC -IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC -IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163143
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC 8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC 8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-149371
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC 6) 抑制剂,基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC 6-IN-16 具有抗癌作用,抑制集落形成。HDAC 6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC 6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC 6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC 6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC 6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC 6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC -IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC -IN-38对HDAC 1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC -IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC -IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC 1-IN-6 (compound 1) 是 HDAC 1 和 HDAC 11 的抑制剂,其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC 1-IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-162330
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-36 (compound 11d) 是一种 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 8.64 nM。 HDAC 6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长,而不产生毒性作用。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC -IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC 1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-115941
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC 8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC 8 抑制剂, 对 smHDAC 8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化酶 8) 和 hHDAC 8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC 8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC 8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-132998
PROTACs
Others
HDAC 6 Degrader-1 是一种 PROTAC,包含作为 HDAC 6 结合剂的选择性 HDAC 6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC 6 降解剂-1 诱导 HDAC 6 的显着降解,对其他 HDAC 表现出优异的选择性,并显示出对细胞增殖的有效抑制。
HY-128763
HDAC
Cancer
HDAC -IN-4 是一种选择性的 HDAC 6 和 HDAC 10 抑制剂,在 BRET 实验中,对 HDAC 6 和 HDAC 10 的 pIC50 分别为 7.2 和 6.8。具有抗肿瘤活性。
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC 6) ) 抑制剂。
HY-157401
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 6-IN-29 (compound 11g),异羟肟类似物,是一种 HDAC 6 抑制剂。HDAC 6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC50 = 1.17 μM),并能诱导细胞凋亡 (apoptosis ),使细胞聚集在细胞周期的 S 期,可用于肿瘤的研究。
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC 6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 6 抑制剂,对 HDAC 1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC 6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC -IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 抑制剂。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC 3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC 3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC 3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC 3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC 3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-111342
HDAC
Cancer
HDAC 8-IN-1 是一个 HDAC 8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
HY-157219
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC 6 的有效抑制剂。
HY-155695
HDAC
Cancer
HDAC -IN-61 (compound 12k) 是一种口服有效的 HDAC 抑制剂。HDAC -IN-61 具有抗癌活性,对于 Bel-7402 细胞的 IC50 值为 30 nM。HDAC -IN-61 可用于癌症研究。
HY-149646
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC 6 的抑制剂。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC 6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC 6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC 6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC 6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-156274
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-23 (compound 9) 是一种具有口服活性的 HDAC 6 抑制剂。
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC 1/2-IN-3 是一种 HDAC 1 和 HDAC 2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC 6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC 6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC 6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC 6 亚型选择性抑制剂,具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC 6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC 6 抑制活性,IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-152134
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC 6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC 6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC 6 degrader-3 对 HDAC 6 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC 6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC 6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC 1、HDAC 6 和 HDAC 8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC 6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-144395
HY-146678
HY-146679
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC 10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC 10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC 10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC 10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC 10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC 1-IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC 1 抑制剂,其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC 1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC 6 和 HDAC 1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC 1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC 1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC 8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC 8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC 8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC 8/BRPF1-IN-1 对 HDAC 1 和 6 的体外活性较低。
HY-156472
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-25(compound 8)是一种选择性的HDAC 6 抑制剂,IC50为0.6 nM。
HY-130493
HDAC 6 inhibitor HPB
HDAC
Cancer
HPB (HDAC 6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC 6 的选择性高于 HDAC 1 的 30 倍以上。
HY-18362
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC 3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC 3 抑制剂,其 IC50 为5.96 nM。
HY-163369
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 4.7 μM。HDAC 6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性,EC50 值为40.6 μM。
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC 1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC 1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC 1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC 1 的水平。
HY-145845
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC 6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC 6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化水平。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC 6 20b 是一种 HDAC 6 选择性抑制剂。TCS HDAC 6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
HY-146539
HDAC
VEGFR
Cancer
HDAC -IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂,对 HDAC 6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-144298
HY-147966
HDAC
PI3K
mTOR
Cancer
HDAC -IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC -IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC -IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC -IN-44是一种HDAC 抑制剂,IC50 值为61.2 nM,并显示出强抗癌活性。
HY-13265
HDAC -42; OSU-HDAC 42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC -42; OSU-HDAC 42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC -IN-69 (化合物 29) 具有 HDAC s 抑制活性 (IC50 =0.04 μM),并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC -IN-69 可用于癌症的研究。
HY-142965
HDAC
Cancer
HDAC -IN-28是一种新型的HDAC 抑制剂,对肿瘤生长和转移有很强的抑制作用
HY-145350
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC 1 ,HDAC 2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC 1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-19772
HDAC
Cancer
HDAC -IN-3是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )抑制剂,详细信息请参考专利WO /2008040934 A1。
HY-150774
HDAC
HSP
Apoptosis
Cancer
HDAC 6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC 6 和 Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC 6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-146293
HDAC
HSP
Cancer
HDAC 6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC 6 和 HSP90 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC 6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC 6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC /CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC /CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC 1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC /CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC /CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC /CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC 3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC 3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC 3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC 3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC -IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC -IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC -IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC 1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC 1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC 1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC 1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-146212
HDAC
HSP
Cancer
这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50 = 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC 和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
HY-144694
HSP
HDAC
Fungal
Infection
HDAC /HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC /HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC /HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子,下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-156273
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC /BET-IN-1 显示对 HDAC 1 和 6 的亚微摩尔抑制活性(IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM)和BRD4 (Ki = 0.076 μM)抑制活性,并具有有效的抗白血病活性。
HY-RS06058
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06059
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06060
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06061
HDAC10 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC10 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06062
Hdac10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac10 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06063
Hdac10 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac10 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06064
HDAC11 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC11 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06065
Hdac11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac11 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06066
Hdac11 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac11 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06067
HDAC2 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06068
Hdac2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06069
HDAC2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06070
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC3 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06071
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06072
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac3 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06073
HDAC4 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC4 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06074
Hdac4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac4 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06075
Hdac4 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac4 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06077
Hdac5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac5 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06081
HDAC6 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC6 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06082
HDAC7 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC7 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06083
Hdac7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06084
Hdac7 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac7 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06085
HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC8 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06086
Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac8 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06087
HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC8 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06088
HDAC9 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC9 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06089
Hdac9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac9 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06090
HDAC9 Rat Pre-designed siRNA Set A
HDAC9 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-153607
Others
Cancer
HDAC -IN-55(8j) 是一种可以增加 E-钙粘蛋白表达,抑制癌细胞增殖的小分子化合物。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC 6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDAC s/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDAC s 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC 1, HDAC 6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDAC s/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDAC s/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC -IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC 1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC -IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC -IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC -IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149239
HY-149238
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP/HDAC -IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC -IN-1 对 PARP1 ,PARP2 和 HDAC 1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC -IN-3 是一种 HDAC /CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC -IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC -IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-142706
HY-161350
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC -IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HADC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC -IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC -IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC -IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC -IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 6、HDAC 7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC -IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC -IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC -IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC -IN-2 是一种有效的 HDAC /CDK 双重抑制剂,对于 HDAC 1, HDAC 2, HDAC 3, HDAC 6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC -IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC -IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC -IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC -IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC -IN-3 表现出有效的 HDAC 1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC -IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC -IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC -IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC 3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC -IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC -IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-150772
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC -IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC 8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC -IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC 8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC -IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC -IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC 1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC 1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC 1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-141701
mTOR
HDAC
Cancer
mTOR/HDAC -IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC 1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC -IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer ) 进行研究。
HY-151263
HDAC
G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC -IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC -IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM,并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC -IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖,并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC -IN-1 可用于癌症的研究。
HY-151464
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC -IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC -IN-1 对 HDAC 1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC -IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC -IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC 1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC -IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC -IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-131970
Histone Demethylase
HDAC
Cancer
LSD1/HDAC 6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC 6 (LSD1/HDAC 6 ) 双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC 6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 4,HDAC 10,HDAC 11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-144643
HY-157388
HY-163207
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDAC i),对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 4、HDAC 10、HDAC 11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC 6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC 6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC 6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC 6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC 6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC -IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC 1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC -IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC -IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC -IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-146160
PARP
HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC -IN-1 是一种 PARP-1/HDAC 6 双重靶向抑制剂,IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC -IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC -IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC 1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC -IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC 1、HDAC 2、HDC4、HDAC 6、HDAC 8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC -IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC -IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC -IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC -IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC -IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC -IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-149418
HY-163359
Cytochrome P450
HDAC
Cancer
CYP17A1/HDAC 6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC 6 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC 6-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-145852
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC -IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC 1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC -IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-100719
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC -IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC 1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC -IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-147991
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS014 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS016 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS035 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS036 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-149417
HY-152133
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC 6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC 6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC 6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC 1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC -IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC -IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC 2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-128582
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC -IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC ) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC 1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-112147
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC -IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC 6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDAC s-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDAC s 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC 1、 HDAC 2、 HDAC 16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDAC s-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC 1, HDAC 2和HDAC 3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC 6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC 6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC 6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC 6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC 1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7 、HDAC 9、HDAC 11,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC 1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-19350
HDAC
Apoptosis
Cancer
BML-210 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BML-210 可以抑制 HDAC 4-VP16 驱动的报告信号,IC50 为 ~5 µM。BML-210 对 HDAC 4:MEF2 交互具有特定的破坏性影响。BML-210 导致 G0/G1 期增加。BML-210 诱导细胞凋亡,并在小鼠原位乳腺肿瘤中显示出抗肿瘤活性。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC 3 和 HDAC 6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-147962
HY-12164
MGCD0103
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC 1 ,HDAC 2 ,HDAC 3 和 HDAC 11 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC 4,HDAC 5,HDAC 6,HDAC 7或HDAC 8没有抑制作用。
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC 8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC 4/5 抑制剂,可抑制 HDAC 5,HDAC 4,HDAC 6,HDAC 1,HDAC 2,HDAC 11 和 HDAC 8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
HY-145406
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC 6 和 HDAC 8,抑制 HDAC 6、HDAC 8、HDAC 2、HDAC 1 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC 6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-149285
HY-112908
HDAC
Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC /蛋白酶体 的抑制剂,对HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 6,HDAC 8的IC50 分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
HY-18361
HDAC
Cancer
TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对HDAC 4,HDAC 5,HDAC 7,HDAC 9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC 1 ,HDAC 2 ,HDAC 3 ,HDAC 6 ,HDAC 8 和 HDAC 10 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 8 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDAC s-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDAC s-IN-1 抑制 PARPs 和 HDAC s 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC 1),30.3 nM (HDAC 2),35.4 nM (HDAC 3),6.4 nM (HDAC 6)。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC 1 ,HDAC 2 ,HDAC 3 (Class I) ,HDAC 6 和 HDAC 7 (Class II) 和 Class IV (HDAC 11) 的抑制剂,对 HDAC 1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC 8 和 HDAC 11 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC 4/5/6/7/9 无作用。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC 8 和 IIb 类 HDAC 6 亚型约 150 倍。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC 1、HDAC 3、HDAC 4、HDAC 5、HDAC 6、HDAC 7、HDAC 8 和 HDAC 9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-19754
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC 1 ,HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
HY-118421
Parasite
HDAC
Infection
Nullscript 是 Scriptaid 的阴性对照。 Nullscript 是 Scriptaid的非活性类似物。 Scriptaid 是一种具有代表性的 HDAC 抑制剂。 Nullscript 抑制 Cryptosporidium (C. parvum ) 生长,IC50 值为 2.1 μM。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 8 和 HDAC 10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-12163
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC 1 和 HDAC 2 抑制剂,对 HDAC 1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC 4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC 1/HDAC 2/HDAC 3/HDAC 10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-114483
HDAC
Cancer
AES-135 是一种基于羟肟酸的泛 HDAC 抑制剂,可延长胰腺癌原位小鼠模型的存活时间。AES-135 抑制 HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8 和 HDAC 11,IC50 范围为190-1100 nM。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8、HDAC 10 和 HDAC 11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC 3 抑制剂,抑制 HDAC 3、HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3 和 HDAC 8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 ,HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC 1 ,HDAC 2 ,HDAC 3 (Class I) ,HDAC 7 (Class II) 和 Class IV (HDAC 11) 的抑制剂,对 HDAC 1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 6,HDAC 8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC 1 ,HDAC 2 和 HDAC 3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-B0494
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 3,HDAC 6,HDAC 8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-14842
ITF-2357
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-149029
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3、HDAC 6、HDAC 8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC 6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC 6 和人 HDAC 6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC 。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC 1,HDAC 2 和 HDAC 3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC 1 ,HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-110264
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC 1,HDAC 2,HDAC 4 和 HDAC 6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC 1 和 HDAC 3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC 1 ,HHDAC 3 和 HDAC 6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC 8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC 3、HDAC 6 和 HDAC 8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC 1 (IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC 1 抑制的偏好至少是 HDAC 3 和 HDAC 8 的 20 倍。
HY-161050
HDAC
Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-12954
NCH-51
HDAC
HIV
Infection
Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1 ,HDAC 4 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC 6 /8 /10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC 1/2/3 相比,显示出高选择性。
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC 1,HDAC 2,和 HDAC 3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC 1,HDAC 2,和 HDAC 3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC 1 和 HDAC 2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC 1/2 的选择性是 HDAC 3 和 HDAC 6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC 1 ,HHDAC 3 和 HDAC 6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC 8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC 8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC 8 的选择性高于 I 类 HDAC 1 和 II 类 HDAC 6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-N8707
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
HDAC
Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC 抑制剂 (抑制HDAC 1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC 没有活性。
HY-118052
PKD
Cardiovascular Disease
BPKDi 是一种有效的联吡啶 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 分别为 1 nM、9 nM 和 1 nM。BPKDi 阻断心肌细胞中 IIa 类 HDAC 的信号依赖性磷酸化和核输出。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC 。
HY-151569
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC 1、HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-124295
HDAC
Akt
Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC 1,HDAC 2 和 HDAC 6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC 1 和 HDAC 3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-117554
HDAC
Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 30 nM。与 I 类(>20 倍)和 II 类(>400 倍)HDAC 相比,BRD9757 对 HDAC 6 表现出出色的选择性。
HY-102083
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC 6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-18947
HDAC
Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC 1 (IC50 = 422 nM) 和 HDAC 8 (IC50 =3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC 6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC -3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-120448
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC 6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC 6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC 6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC 6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC 6 的泛素结合活性。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC 6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC 6 的缓慢结合底物类似物,可经历酶催化的开环反应,形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-15144
TSA
Organoid
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC 3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC 3 的选择性是 HDAC 1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC 2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-13606
NVP-LAQ824; LAQ824
HDAC
Autophagy
Cancer
达诺司他
Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC 1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC 6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC 6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-163282
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC 1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC 1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-112719
HDAC
Cancer
BRD 4354 是 HDAC 5 和 HDAC 9 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
HY-112719B
HDAC
Cancer
BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC 5 和 HDAC 9 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.85,1.88 μM。
HY-157889
HDAC
Cancer
ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC 11 抑制剂,IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
HY-13271
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Beta-lactamase
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的,选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC 8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC 10 和 MBLAC2 。
HY-13271A
HY-155697
HDAC
Cancer
SGC-UBD253 是一种有效的 HDAC 6-UBD 拮抗剂。SGC-UBD253 可用于癌症研究。
HY-16699
HDAC
Cancer
Nexturastat A 是一种有效的选择性 HDAC 6 抑制剂。Nexturastat A 对 HDAC 6 具有抑制作用,IC50 为 5 nM。Nexturastat A 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-13271B
TSA TFA
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC 8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC 10 和 MBLAC2 。
HY-143411
HY-111028
T 5979345
HDAC
Infection
J1038 (T 5979345) 是一种选择性 HDAC 8 抑制剂。J1038 结合 Schistosoma mansoni HDAC 8 (smHDAC 8) 的催化锌离子。
HY-111048
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC )。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC 1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC ) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC 1 的选择性是 HDAC 3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC 1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-135890
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC 3 抑制剂,IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-10585AS1
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-117583
HY-N0141
HY-10585S3
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC 1 抑制剂,在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC 1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-161307
HY-10585AS
HY-10585A
HY-10585
HY-109109
CKD-581
HDAC
Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-155179
PAK
HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC 6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC 6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis ),并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-13428
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC 1 的选择性是 HDAC 3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC 1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-100585
Splitomycin
HDAC
Cancer
斯普利特麻一辛
Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC ,IC50 为 60 μM。
HY-155396
PROTACs
HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC 6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC 6,并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC 3/6 ,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC 1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-10585B
HY-N6735
OSI 2040
HDAC
Parasite
Infection
Cancer
Apicidin (OSI 2040) 是真菌的代谢物,是一种口服有效的组蛋白脱乙酰酶 7/8 (HDAC 7/8 ) 抑制剂,具有抗寄生虫活性和广谱的抗增殖活性。Apicidin 可用于癌症研究。
HY-156422
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC 6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC 6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC 6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC 6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-15224
HY-126829
HDAC
Cancer
Coumarin-SAHA 是一种荧光探针 (fluorescent probe ),用于测定 HDAC 8 抑制剂配合物的结合亲和性 (Kd ) 和解离速率 (Koff )。
HY-113957
HDAC
Cancer
MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC 6 抑制剂 (IC50 =36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150503
HDAC
Neurological Disease
KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC 6 抑制剂,其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC 6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC 1 和 HDAC 6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-141427
HY-136859
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC 1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用,并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-150109
HDAC
Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDAC s 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-P2462
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC 6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC 6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-B0350
HY-160092A
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC 1 和 HDAC 3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-135606
HDAC
Cancer
LW479 是一种新型的 HDAC 抑制剂,有望成为预防乳腺癌的候选活性分子。
HY-149669
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂,其对 PI3Kα 和 HDAC 3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性,还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究,如淋巴瘤。
HY-112285
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC 3 乙酰化水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-155398
HY-155397
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC )抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-N2150
HDAC
DNA Methyltransferase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC 1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC 1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC 7 和 HDAC 8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC s ) 的荧光底物。
HY-117348
HY-162027
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDAC s) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-16914
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-10225
PXD101; PX105684
HDAC
Autophagy
Cancer
贝利司他
Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
HY-155699
HY-135476
HY-161305
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物,是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
HY-A0281
HY-112806
HY-112805
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-151590
HDAC
Cancer
DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC 10 抑制剂 (pIC50 =7.66),并具有出抗肿瘤活性。
HY-13322
HY-B0350S
HY-W019710
HY-13432
CHR-3996
HDAC
Cancer
Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
HY-138159
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化和转录水平的激活。
HY-114303
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC 1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-156602
OKI-179
HDAC
Cancer
Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-156602A
OKI-179 hydrochloride
HDAC
Cancer
Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
HY-B0809S
HY-126330
AVS100
HDAC
Cancer
SS-208 (AVS100) 是一个选择性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 值为 12 nM。SS-208 具有有效的抗黑色素瘤活性。
HY-N4315
NSC 5113
HDAC
mTOR
Cancer
橙桑黄酮
Pomiferin (NSC 5113) 为 HDAC 和 mTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。
HY-126856
HDAC
Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-155392
HDAC
Sirtuin
Cancer
Mz325 是 HDAC 和 Sirt2 的双重抑制剂,对 Sirt2 的IC50 为 9.7 μM,在癌症和神经退行性疾病的发病机制中发挥重要作用。
HY-15489
HY-145757
JB3-22
HDAC
Cancer
Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC 11 抑制剂 (IC50 =0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
HY-119690
HY-138799
HDAC
Cancer
KA2507 是一种高效的,具有口服活性的、选择性的 HDAC 6 抑制剂, 其 IC50 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。
HY-B0350S1
HY-138799A
HY-120508
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC 3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-18976
HY-102033
Metacept-3
HDAC
Cancer
Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为15.7 nM。
HY-145613
HY-100871
HY-156850
HDAC
Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 HDAC 6 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达,并显示出抗肿瘤活性。
HY-15654S
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC
Virus Protease
Infection
Cancer
4-苯基丁酸 d11
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-149966
HY-19328
HY-150586
HDAC
Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC 6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-10528
ABR-215050
HDAC
Cancer
他喹莫德
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC 4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC 6 抑制剂,其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC
Virus Protease
4-苯基丁酸-d2
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-B0106
HY-106409
CHR-2845
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 可用于白血病的研究。
HY-153392
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N0931
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC
Virus Protease
4-苯基丁酸-d5
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-118672
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC 6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-B0246
HY-152147
HY-128436
HDAC
Cancer
KT-531 是一种有效的 HDAC 6 选择性抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用, IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-N2345
HY-149631
HDAC
Cancer
HFY-4A 是一种 HDAC 抑制剂。HFY-4A 抑制乳腺癌细胞增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HFY-4A 诱导免疫原性细胞死亡 (ICD)。HFY-4A 抑制乳腺癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-10223
EGFR
HDAC
Cancer
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143412
HY-16531
HY-16531A
HY-163090
HY-139181
HY-149766
HDAC
Neurological Disease
PB94 是选择性 HDAC 11 抑制剂 (IC50 =108 nM)。PB94 可被放射性标记为 [11C]-PB94,用于正电子发射断层扫描 (PET),以及给药活体动物的脑摄取和代谢特性。PB94 改善了小鼠的神经性疼痛,可用于神经系统适应症的研究。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC 2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-10528S
ABR-215050-d3
HDAC
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC 4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-19763
PI3Kα inhibitor 1
PI3K
Cancer
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50 <0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50 ≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC 6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDAC i 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,对鼠酪氨酸酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-143248
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-W009732
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC ) 的抑制剂,对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-N7676
HY-N2609
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC 2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-B0809
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-16138
CG-200745
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-B0809R
HY-16138A
CG-200745 formic
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂,具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累,促进 p53 依赖性反式激活,并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
HY-136285
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂,对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-115975
Others
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-14414
HY-L024
612 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 612 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC 、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L0078V
9,352 compounds
A unique collection of 9,352 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L005
1223 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1223 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2462
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC -IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC 1 (IC50 =13.4 nM),HDAC 2 (IC50 =28.0 nM), HDAC 3 (IC50 =9.18 nM),HDAC 6 (IC50 =42.7 nM),HDAC 8 (IC50 =131 nM)。HDAC -IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-P2228
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlamydocin,一种真菌代谢产物,是一种高效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-P2698
HDAC
Apoptosis
Cancer
1-Alaninechlamydocin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂 (IC50 =6.4 nM)。 1-Alaninechlamydocin 在 MIA PaCa-2 细胞中诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P1733
BMF-Y
Apoptosis
Cancer
BMf-BH3 (BMF-Y) 属于 Bcl-2 凋亡介质家族。BH3-only protein,Bmf 是组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂介导的增强电离辐射诱导细胞死亡的关键因子。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC 1 ,HDAC 2 和 HDAC 3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC 1/2/3 和第 IIb 类 HDAC 10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC 1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC 2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-B0350S
Butyric acid-d7 是 Butyric acid 的氘代物。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-B0809S
Theophylline-d6 是 Theophylline 的氘代物。Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体 阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。
HY-B0350S1
Butyric acid-13 C-1 是 13 C 标记的 Butyric acid。Butyric acid 是一种 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究 。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-10528S
Tasquinimod-d3 (ABR-215050-d3) 是 Tasquinimod (HY-10528) 氘代标记同位素。Tasquinimod 是一种口服抗血管生成剂,在抗性前列腺癌的研究中发挥重要作用。Tasquinimod 与 HDAC 4 Zn2+ 结合结构域结合的 Kd 值为 10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80149
WB, IHC-P, ICC
Human, Mouse
HDAC1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 55 kDa, targeting to HDAC1. It can be used for WB,IHC-P,ICC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80150
WB, ICC, IP
Human
HDAC10 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 43 kDa, targeting to HDAC10. It can be used for WB,ICC,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80151
WB, ICC/IF, IHC-P, IP, FC
Human, Mouse, Rat
HDAC2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 55 kDa, targeting to HDAC2. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80152
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
HDAC3 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 49 kDa, targeting to HDAC3. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80153
WB, ICC/IF
Human
HDAC4 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 120 kDa, targeting to HDAC4. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80154
WB, ICC/IF, IHC-P, IP
Human
HDAC6 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to HDAC6. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P80700
EC 3.5.1.98; HA6116; HD 4; HD4; HDAC 4; HDAC A; HDAC 4; HDAC 4_HUMAN; HDAC A; Histone Deacetylase 4; Histone Deacetylase A; KIAA0288.
WB, IP
Human, Mouse, Rat, Monkey
HDAC4 Antibody (YA741) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 119 kDa, targeting to HDAC4 (4A3). It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P80699
HDAC 2; Histone deacetylase 2; HD2
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat, Monkey
HDAC2 Antibody (YA742) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 55 kDa, targeting to HDAC2 (2D9). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Monkey.
HY-P83139
HDAC 11; HD11; Histone deacetylase 11
WB, IP
Human
HY-P83401
HDAC 7; HDAC 7A; Histone deacetylase 7; HD7; Histone deacetylase 7A; HD7a
WB, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80701
HDAC 6; KIAA0901; JM21; Histone deacetylase 6; HD6
WB
Human, Rat
HDAC6 Antibody (YA740) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to HDAC6 (3B2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Rat.
HY-P83249
HDAC 8; HDAC L1; CDA07; Histone deacetylase 8; HD8
WB, IP
Human
HY-P83222
Histone deacetylase 9; HD9; Histone deacetylase 7B; HD7; HD7b; Histone deacetylase-related protein; MEF2-interacting transcription repressor MITR; HDAC 9; HDAC 7; HDAC 7B; HDRP; KIAA0744; MITR
WB, IHC-P
Human
HY-P80731
KDM1A; AOF2; KDM1; KIAA0601; LSD1; Lysine-specific histone demethylase 1A; BRAF35-HDAC complex protein BHC110; Flavin-containing amine oxidase domain-containing protein 2
WB
Human, Mouse, Monkey
KDM1A Antibody (YA718) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 93 kDa, targeting to KDM1A (1B2). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Monkey.
HY-P81311
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse
HY-P81311A
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81339
C21; DC42; F box like/WD repeat containing protein TBL1XR1; F-box-like/WD repeat-containing protein TBL1XR1; FLJ12894; IRA1; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit; Nuclear receptor corepressor/HDAC 3 complex subunit TBLR1; TBL1 related protein 1; TBL1-related protein 1; TBL1R_HUMAN; TBL1XR1; Transducin (beta) like 1 X linked receptor 1; Transducin beta like 1X related protein 1; Transducin beta-like 1X-related protein 1.
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Monkey
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10223
炔烃
CUDC-101 是一种高效的 HDAC 、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151872
炔烃
HDAC -IN-48 是一种强效的 HDAC 抑制剂,是具有细胞毒性的杂交分子。HDAC -IN-48 由 SAHA 和 CETZOLE 分子的药效团组成,可诱导铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制 HDAC 蛋白。HDAC -IN-48 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163143
炔烃
HDAC 8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC 8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC 8-IN-6 显示细胞毒性。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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