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HDAC1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂,具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-RS06058
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HDAC1 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06059
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS06060
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Hdac1 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-162361
HDAC
Cancer
HDAC1 -IN-7 (compound 9) 是有效的 HDAC1 抑制剂,其 IC50 值为 0.957 mM。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1 /CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1 /CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1 -IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1 -IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1 -IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1 -IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1 -IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1 -IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1 -IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-157481
HDAC
Cancer
HDAC1 -IN-6 (compound 1) 是 HDAC1 和 HDAC1 1 的抑制剂,其 IC50 分别为 1.9 μM 和 1.6 μM。HDAC1 -IN-6 可诱导 AML 细胞分化。
HY-145845
HY-144298
HY-139650
HDAC
Cancer
HDAC1 /2-IN-3 是一种 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,其 IC50 值分别为 0-5 和 5-10 nM。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1 /6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1 /6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-143497
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1 /2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-112147
HY-149630
VEGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1 -IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂,IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1 -IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期,并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1 -IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-119017
HDAC
Cancer
SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50 ~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
HY-13216
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1 ) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
HY-N11692
9-Hydroxystearic acid; 9-HSA
HDAC
Cancer
9-Hydroxyoctadecanoic acid (9-HSA) 是一种 HDAC1 抑制剂,在 5 μM 下可抑制约 66.4% 的 HDAC1 酶活性。9-Hydroxyoctadecanoic acid 显示抗癌活性。
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-104008
HDAC
Others
ACY-957 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1 /2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
HY-141427
HY-163090
HY-100748
CXD101
HDAC
Cancer
Zabadinostat (CXD101) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 63 nM,570 nM 和 550 nM。Zabadinostat 对 II 类 HDAC 没有活性,并具有抗肿瘤活性。
HY-16425
RGFP109
HDAC
Cancer
RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。
HY-100719
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC ) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-10221
SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
伏立诺他
Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂,对 HDAC1 /3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-157385
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
HY-14842B
ITF-2357 hydrochloride monohydrate
HDAC
Cancer
Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF-2357 hydrochloride monohydrate) 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-14842
ITF-2357
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-115412
SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5
HDAC
Autophagy
Mitophagy
Filovirus
Apoptosis
HPV
Infection
Cancer
Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 (Class I) ,HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC1 1) 的抑制剂,对 HDAC1 /3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV )-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-12163
HY-13606
NVP-LAQ824; LAQ824
HDAC
Autophagy
Cancer
达诺司他
Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1 /2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1 /2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1 /2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-14842A
ITF-2357 hydrochloride
HDAC
Cancer
Givinostat (ITF-2357) hydrochloride 是 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 ,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
HY-152134
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-114303
HY-102083
HY-111048
HY-101780
EDO-S101; NL-101
HDAC
Cancer
Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
HY-149946
HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 泛抑制剂,对 HDAC1 , HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-130493
HDAC 6 inhibitor HPB
HDAC
Cancer
HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
HY-14718A
RAS2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride
HDAC
Cancer
Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-117583
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 抑制剂。
HY-16026
ACY-1215; Rocilinostat
HDAC
Apoptosis
Cancer
Ricolinostat (ACY-1215) 是一种有效,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 5 nM。ACY-1215 也可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 ,IC50 分别为 58,48 和 51 nM。
HY-N0141
HY-12163S
MS-275-d4 ; SNDX-275-d4
Apoptosis
Autophagy
HDAC
Cancer
恩替诺特-d4
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-151896
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1 /HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
HY-19327
HDAC
Cancer
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。
HY-19754A
HDAC
Apoptosis
Cancer
CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC ) 抑制剂。作用于 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 ,HDAC6 ,HDAC8 和 HDAC1 0 的 Ki 分别为 4 nM,14 nM,11 nM,15 nM,7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-13428
HY-112908
HDAC
Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂,对HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50 分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性(IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM)和BRD4 (Ki = 0.076 μM)抑制活性,并具有有效的抗白血病活性。
HY-10990
CRA 024781; PCI-24781
HDAC
Cancer
阿贝司他;艾贝司他
Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛 HDAC 抑制剂,主要靶向 HDAC1 的 Ki 值为 7 nM。Abexinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-W014004
CBHA
HDAC
Cancer
m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在体外对 HDAC1 和 HDAC3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 70 nM。m-Carboxycinnamic acid bishydroxamide 还可诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长。
HY-14718
RAS2410; 4SC-201
HDAC
Cancer
Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1 ,HHDAC3 和 HDAC6 抑制剂,IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
HY-144315
HDAC
Cancer
Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152174
HDAC
Cancer
HDAC-IN-52 是一种含吡啶的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC1 0 的 IC50 分别为 0.189,0.227,0.440 和 0.446 μM。HDAC-IN-52 可用于癌症研究。
HY-147840
HDAC
Cancer
HDAC-IN-41 (Compound 7c) 是一种选择性的、具有口服活性的 I 类 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 0.62、1.46 和 0.62 μM。HDAC-IN-41 具有 NO 释放活性。
HY-156422
HY-111400
HDAC
Cancer
SR-4370 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.13 μM,0.58 μM,0.006 μM,2.3 μM 和 3.4 μM。
HY-161050
HDAC
Apoptosis
Cancer
YSR734 (Compound 21) 是一种共价 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 110 nM、154 nM 和 143 nM。YSR734 能够诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。YSR734 能够诱导成肌细胞分化,用于杜氏肌营养不良症的研究。
HY-145688
HDAC
Cancer
HDAC-IN-33 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 24、46 和 47 nM。HDAC-IN-33 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-33 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-18712
HDAC
Apoptosis
Caspase
Cancer
BG45 是一种有效的 HDAC3 抑制剂,抑制 HDAC3、HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.289、2、2.2 和 >20 μM。BG45 选择性靶向多发性骨髓瘤 (MM) 细胞,诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-12954
NCH-51
HDAC
HIV
Infection
Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC6 /8 /10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1 /2/3 相比,显示出高选择性。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1 /3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-141701
mTOR
HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1 的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer ) 进行研究。
HY-18947
HDAC
Cancer
SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50 = 422 nM) 和 HDAC8 (IC50 =3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
HY-145687
HDAC
Cancer
HDAC-IN-32 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 5.2、11 和 28 nM。HDAC-IN-32 对肿瘤细胞具有有效的抗增殖活性。HDAC-IN-32 在体内显示出有效的抗肿瘤功效,触发抗肿瘤免疫。
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1 ,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-163430
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-71 (Compound 17q) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC1 0 的 IC50 值分别为 12.6、14.1、20、3、72 nM。HDAC-IN-71 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),用于癌症的研究。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1 、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC1 0 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Cancer
西达本胺 d4
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1 -3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1 ,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-157490
PARP
HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1 ,PARP2 和 HDAC1 有抑制作用,IC50 分别为 19.01,2.13 和 1690 nM。
HY-155840
HDAC
Apoptosis
Cancer
KH16 是一种有效的低纳摩尔 HDAC 抑制剂。KH16 针对 I 类 HDAC HDAC1 , HDAC2和HDAC3,其 IC50 值范围为 6 至 34 nM。KH16 可诱导细胞凋亡,对多种基因表达模式的肿瘤细胞具有抑制作用。
HY-18613
BML-281
HDAC
Cancer
CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC1 0 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4,HDAC1 0,HDAC1 1 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
HY-162377
HDAC
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
HDAC-IN-70 (compound 4c) 为 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC1 、HDAC2 和 HDAC4 的IC50 值分别为 64.13 nM、166 nM、618 nM 和 253 nM。HDAC-IN-70 诱导细胞周期阻滞,凋亡 (apoptosis ) 和坏死。HDAC-IN-70 可用于白血病的研究。
HY-157314
HDAC
Parasite
Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
HY-124022
HDAC
Others
APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性,IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂,表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-163282
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1 、HDAC2、HDAC4、HDAC1 0、HDAC1 1 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-162086
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1 、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-128582
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂,高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-18998
HDAC
Cancer
LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1 ,HDAC2,HDAC1 1 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-145815
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS014 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145816
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145818
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS035 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS035 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS035 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-145819
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS036 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS036 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS036 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-12164
MGCD0103
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1 ,HDAC2 ,HDAC3 和 HDAC1 1 的IC50 分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
HY-151248
HDAC
Neurological Disease
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8 ,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
HY-147873
iGluR
HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂,对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-147892
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-42 (compound 14f) 是一种有效的选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.19 和 4.98 µM。HDAC-IN-42 显示出抗癌和抗增殖活性。HDAC-IN-42 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1 、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-W009776
Suberohydroxamic acid; SBHA
HDAC
Apoptosis
Cancer
Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1 和 HDAC3 抑制剂,ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis ) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC1 0、HDAC1 、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC1 1 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-145406
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1 /2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-143324
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂,其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1 -4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-13522
CUDC-907
PI3K
HDAC
Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1 /HDAC2/HDAC3/HDAC1 0 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-19754
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-100384
HDAC
Neurological Disease
NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50 ≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
HY-124295
HDAC
Akt
Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
Tucidinostat (Chidamide) 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC1 1 的作用较弱 (IC50 ,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1 、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-151464
HY-10585AS1
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-10585S3
HY-144293
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂,HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
HY-144654
HDAC
Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis ),能将细胞阻滞在 S 期。
HY-149029
HDAC
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
TH-6 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8 的 IC50 分别为 0.115、0.135、0.242、0.138、2.120 µM。TH-6 抑制细胞迁移和侵袭。TH-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )和细胞周期停滞在 G2/M 期。TH-6 显示出抗肿瘤活性。
HY-10585A
HY-10585
HY-10585AS
HY-145851
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aeruginosa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1 、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-10585S
VPA-d4 ; 2-Propylpentanoic Acid-d4
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
VPA-d15 ; 2-Propylpentanoic Acid-d15
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
VPA-d6 ; 2-Propylpentanoic Acid-d6
HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
Cancer
丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1 、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-10585S4
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
HY-114414
HDAC
mTOR
Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1 , HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1 /8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-10585B
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1 、 HDAC2、 HDAC1 6 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-146392
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-39 (化合物 16c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.07 μM (HDAC1 )、1.47 μM (HDAC2 ) 和 2.27 μM (HDAC3 )。HDAC-IN-39 对微管聚合也有明显抑制作用。HDAC-IN-39 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。HDAC-IN-39 对耐药癌细胞显示出良好的抗癌活性。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-152226
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1 -3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂),IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC1 1,IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
HY-149208
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-53 是一种具有口服活性的,选择性 HDAC1 -3 抑制剂,IC50 值分别为 47 nM、125 nM 和 450 nM。HDAC-IN-53 不抑制 II 类 HDAC (HDAC4、5、6、7、9; IC50 >10 μM)。HDAC-IN-53 诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。HDAC-IN-53 可显着抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长和携带 MC38 结肠癌的免疫活性小鼠的肿瘤生长。
HY-110280
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC1 0 和 HDAC1 1 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平,抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-162349
HDAC
PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1),3.1 nM (PARP7),35 nM (HDAC1 ),30.3 nM (HDAC2),35.4 nM (HDAC3),6.4 nM (HDAC6)。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1 、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1 ,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1 /2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-145259
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1 /2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146276
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂,对于 HDAC1 , HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1 , HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-156016
HDAC
Cancer
HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50 : hCD13 为 0.34 μM,猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1 /2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50 : 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
HY-N2150
HDAC
DNA Methyltransferase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-19348
RGFA-8; TC-H 106; Histone Deacetylase Inhibitor VII
HDAC
Cancer
Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1 , 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
HY-151569
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-50934
N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
HDAC
Apoptosis
Cancer
乙酰地那林
Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC )的抑制剂,抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的 IC50 值分别为 0.9,0.9,1.2 μM。
HY-147966
HDAC
PI3K
mTOR
Cancer
HDAC-IN-43是一种强效的HDAC 1/3/6 抑制剂,IC50 值分别为82、45和24 nM。HDAC-IN-43是一种弱的PI3K/mTOR 抑制剂,IC50 值分别为3.6 和 3.7 μM。HDAC-IN-43具有广谱的抗增殖活性。
HY-119939
HDAC
Cancer
CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-P2462
HY-128919
HDAC
Others
Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs ) 的荧光底物。
HY-15144
TSA
Organoid
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-117554
HDAC
Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 30 nM。与 I 类(>20 倍)和 II 类(>400 倍)HDAC 相比,BRD9757 对 HDAC6 表现出出色的选择性。
HY-15144B
(S)-TSA
HDAC
Cancer
(-)-曲古柳菌素A
(S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 HDAC6 选择性抑制剂,对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC50 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。
HY-152225
HDAC
Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用,IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平,并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2462
HY-144292
HDAC
Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50 =13.4 nM),HDAC2 (IC50 =28.0 nM), HDAC3 (IC50 =9.18 nM),HDAC6 (IC50 =42.7 nM),HDAC8 (IC50 =131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
Cat. No.
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HY-12163S
Entinostat-d4 是 Entinostat 的氘代物。 Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1 ,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
HY-10585AS1
Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1 /2/3 和第 IIb 类 HDAC1 0 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM。
HY-10585S3
Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
HY-10585AS
Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S2
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S1
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
HY-10585S4
Valproic acid-d4 -1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80149
WB, IHC-P, ICC
Human, Mouse
HDAC1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 55 kDa, targeting to HDAC1. It can be used for WB,IHC-P,ICC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145259
炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1 /2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50 =0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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