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HEK+293

" in MCE Product Catalog:

107

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

7

多肽产品

1

MCE 试剂盒

1

抗体抑制剂

9

天然产物

6299

重组蛋白

6

同位素标记物

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19774

    ROR Inflammation/Immunology
    GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM。
  • HY-132934

    BCRP Cancer
    Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂,在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中,EC50值为13 nM。
  • HY-109039

    IW-1973

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Praliciguat (IW-1973) 是一种有效、可口服的可溶性鸟甘酸环化酶 (soluble guanylate cyclase) 促进剂,增强 NO 信号通路,为血管舒张剂。在 HEK-293 细胞中,Praliciguat (IW-1973) 能够刺激 sGC,EC50 值为 197 nM。
  • HY-100360

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-100360A

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-108682
    EMPA
    5 篇文献验证

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    EMPA 是一种高亲和力的,可逆的选择性 orexin OX2 受体拮抗剂。[3H] EMPA 与人和大鼠 OX2-HEK293 膜结合,KD 值分别为 1.1 和 1.4 nM。
  • HY-101560
    Linrodostat
    2 篇文献验证

    BMS-986205; ONO-7701

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    Linrodostat (BMS-986205) 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 抑制剂,对 IDO1-HEK293 细胞具有有效的抑制作用,其 IC50 值为1.1 nM。Linrodostat 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
  • HY-12805
    ML171
    10 篇以上引用文献

    2-Acetylphenothiazine; 2-APT

    NADPH Oxidase Cardiovascular Disease
    2-乙酰基吩噻嗪 ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效的选择性 NADPH 氧化酶 1 (Nox1) 抑制剂,可阻止 Nox-1 依赖性的 ROS 产生,在 HEK293-Nox1 验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。
  • HY-120006A

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
  • HY-136555
    GSK717
    3 篇文献验证

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    GSK717 是一种有效的、选择性的 NOD2 (核苷酸结合寡聚结构域 2) 抑制剂。GSK717 抑制壁酰二肽 (MDP) 诱导的 NOD2 介导的信号转导,抑制 MDP 刺激的 HEK293/hNOD2 细胞分泌 IL-8 中的 IC50 为 400 nM。
  • HY-139848

    P-glycoprotein Cancer
    WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂,能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇(PTX)的耐药性(IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM)。
  • HY-112683
    V-9302
    5 篇以上引用文献

    ASCT Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    ASCT Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-136583

    Drug Metabolite Others
    28-Epirapamycin 是 Rapamycin 的一种杂质。Rapamycin 是一种高效特异的 mTOR 抑制剂,在 HEK293 细胞中的 IC50为 0.1 nM。
  • HY-50883

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-100013C

    GPR88 Neurological Disease
    2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,为 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
  • HY-16934

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    ML352 是突触前胆碱转运体 (CHT) 的非竞争性抑制剂,对于表达人 CHT 和小鼠前脑突触体的 HEK293细胞,其 Ki 值分别为 92 nM 和 166 nM。
  • HY-102028
    KY1220
    3 篇文献验证

    Wnt β-catenin Cancer
    KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
  • HY-150766

    Bacterial Infection
    KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2 抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
  • HY-15518
    LCL161
    20 篇以上引用文献

    IAP Cancer
    LCL161是 IAP 的抑制剂,抑制 HEK293 细胞中 XIAP 和 MDA-MB-231细胞中 cIAP1IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
  • HY-146071

    Parasite Infection
    Antitrypanosal agent 5 (Compound 25) 是一种选择性的抗锥虫剂,对 T. brucei 和 HEK293 细胞生长的 IC50 分别为 1 nM 和 483.3 µM。
  • HY-19337

    Androgen Receptor Endocrinology
    ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
  • HY-150737

    SARS-CoV Infection
    弗林蛋白酶抑制剂 MI-1851 是一种有效的弗林蛋白酶 (furin) 抑制剂,可以阻止 HEK293 细胞中的内源性弗林蛋白酶对 SARS-CoV-2 的 S 蛋白进行蛋白水解加工,具有抗病毒活性。
  • HY-103538

    Amyloid-β Neurological Disease
    JLK-6 通过影响表达HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解APP,显著减少了 Aβ的产生,而不影响Notch受体的裂解。
  • HY-22024

    Others Cancer
    5-羟基黄酮 5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
  • HY-143487

    Parasite Infection
    Antimalarial agent 12 (compound R-3b) 是一种有效的抗疟 (antimalarial) 药。Antimalarial agent 12 抑制恶性疟原虫 Dd2 菌株 (EC50=155 nM)、3D7 菌株 (EC50=136 nM) 生长。Antimalarial agent 12 对 HEK-293 和 hPHep 细胞系的 CC50 值为 10,000-50,000 nM。Antimalarial agent 12 对大肠杆菌的 MIC 为 > 250,000 nM。
  • HY-19889

    5-HT Receptor Neurological Disease
    JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
  • HY-146428

    Bacterial Infection
    Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
  • HY-149944

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Analgesic agent-2 是一种选择性、具有活性的 NaV1.8 Channel 抑制剂,在稳定表达人的 HEK293 细胞中的 IC50 为 50.18 nM。Analgesic agent-2 有镇痛活性。
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride
    2 篇文献验证

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-10219
    Rapamycin
    最多引用文献
    635 篇文献验证

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial Cancer
    雷帕霉素;西罗莫司 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-156538

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-3 (Example 223) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-3 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 2 nM。
  • HY-156541

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-6 (Example 7) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-6 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 12 nM。
  • HY-156537

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-2 (Example 124) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-2 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1 nM。
  • HY-156536

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-1 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-1 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 300 nM。
  • HY-156543

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-8 (Example 2) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-8 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1.8 nM。
  • HY-156540

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-5 (Example 98) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-5 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 1.3 nM。
  • HY-156542

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-7 (Example 2 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-7 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 4.2 nM。
  • HY-156539

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RXFP1 receptor agonist-4 (Example 268) 是一种 RXFP1 受体 激动剂。RXFP1 receptor agonist-4 抑制稳定表达人 RXFP1 的 HEK293 细胞中 cAMP 的产生,EC50 值为 4.9 nM。
  • HY-10219S

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    雷帕霉素 d3 Rapamycin-d3Rapamycin (HY-10219)的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂。
  • HY-119695B

    Tenivastatin calcium hydrate

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    辛伐他汀钙水合物 Simvastatin acid (Tenivastatin) calcium hydrate 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid calcium hydrate 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid calcium hydrate 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
  • HY-115292

    Tenivastatin sodium; Simvastatin Impurity A sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    辛伐他汀钠盐 Simvastatin hydroxy acid (Tenivastatin) sodium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin hydroxy acid sodium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin hydroxy acid sodium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
  • HY-119695A

    Tenivastatin ammonium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    辛伐他汀铵盐 Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
  • HY-119695

    Tenivastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Reactive Oxygen Species Cancer Cardiovascular Disease
    Simvastatin acid (Tenivastatin),Simvastatin (HY-17502) 的水解产物,是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂。Simvastatin acid 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS) 产生。Simvastatin acid 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
  • HY-147917

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
  • HY-18056

    Others Metabolic Disease
    PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
  • HY-150606

    ERK Cancer
    ERK5-IN-4 (compound 34b) 是细胞外信号相关激酶 5 (ERK5) 的选择性抑制剂。ERK5-IN-4 抑制剂在 HEK293 细胞中抑制 ERK5 全长激酶 和截断 ERK5 (ERK5ΔTAD) 激酶活性的 IC50 分别为 77 nM 和 300 nM。
  • HY-145270

    Others Metabolic Disease
    ELOVL1-IN-2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长,ELOVL1-IN-2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50=21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50=6.7 μM)。
  • HY-115553

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    DETQ 是一种选择性、变构和具有口服活性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) (Dopamine Receptor) 增强剂。在表达人 D1 受体的 HEK293 细胞中,DETQ 增加 cAMP,EC50 为 5.8 nM,Kb 为 26 nM。DETQ 对大鼠和小鼠 D1 受体的效力降低了约 30 倍,并且对人类 D5 受体无活性。
  • HY-126195

    ML-090

    NADPH Oxidase Cardiovascular Disease
    Fluoflavine (ML-090) 是一种选择性 NOX1 抑制剂,IC50 为 90 nM。Fluoflavine 对 NOX1 的选择性是 NOX2、NOX3、NOX4 的 >100倍,对 NOX2、NOX3、NOX4 的 IC50均>10 μM。Fluoflavine 在 HEK293 细胞中的 IC50 为 360 nM。
  • HY-103118

    5-HT Receptor Apoptosis Cancer Neurological Disease
    PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
  • HY-112705

    Potassium Channel Neurological Disease
    VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
  • HY-120348

    Potassium Channel Neurological Disease Cardiovascular Disease
    ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
  • HY-103320B

    Others Metabolic Disease
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-108584

    BMS-204352

    Potassium Channel Neurological Disease
    Flindokalner (BMS-204352) 是钾离子通道 (potassium channel) 调节剂。Flindokalner 是在 HEK293 细胞中表达的所有神经元 Kv7 通道亚型的正调节剂。Flindokalner 是一种大电导钙激活 K 通道 (BKca) 正向调节剂。Flindokalner 在 Kv7.1 通道 (Ki=3.7 μM) 处显示负调节活性,并充当 GABAA 受体的负调节剂。Flindokalner 在体内显示出抗焦虑功效。
  • HY-134581
    Enpatoran
    2 篇文献验证

    M5049

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
  • HY-134581A
    Enpatoran hydrochloride
    2 篇文献验证

    M5049 hydrochloride

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂,在HEK293 细胞中,其IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    4 篇文献验证

    mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • HY-119695AS

    Tenivastatin-d6 (ammonium)

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    辛伐他汀铵盐 d6 (铵盐) Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
  • HY-101202

    NIH 10815

    Opioid Receptor Neurological Disease
    SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
  • HY-N0930B

    AMPK Bacterial Infection Metabolic Disease
    Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
  • HY-147552

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
  • HY-12033
    2-Methoxyestradiol
    20 篇以上引用文献

    2-ME2; NSC-659853

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
  • HY-107535

    GPR119 TRP Channel Metabolic Disease
    AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
  • HY-122416

    Lonchocarpol A; Senegalensin

    BCRP Cancer Metabolic Disease
    6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
  • HY-100769

    YL0919

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
  • HY-153972

    Xanthine Oxidase URAT1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    URAT1&XO inhibitor 2 (Compound BDEO) 是黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 和 URAT1 的双重抑制剂,对黄嘌呤氧化酶的 IC50 为3.3 μM。URAT1&XO inhibitor 2 阻断表达URAT1的HEK293细胞对尿酸的摄取,Ki 值为0.145 μM。URAT1&XO inhibitor 2 降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸盐水平和尿酸排泄。URAT1&XO inhibitor 2 用于高尿酸血症研究。
  • HY-P99499

    JNJ 63723283; JNJ 3283

    PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor Cancer
    Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1PD-L1PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
  • HY-19408
    Pyr10
    2 篇文献验证

    TRP Channel Others
    Pyr10 是一种吡唑衍生物和一种选择性 TRPC3 通道抑制剂。Pyr10 抑制卡巴可刺激的 TRPC3 转染的 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流入,IC50 为 0.72 μM (对于 BRL-2H3 细胞中存储的 Ca2+ 进入,IC50 为 13.08 μM)。Pyr10 具有区分受体操纵的 TRPC3 和天然基质相互作用分子 1 (STIM1)/Orai1 通道的能力。
  • HY-12033S1

    2-ME2-13C6; NSC-659853-13C6

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    2-Methoxyestradiol-13C6 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
  • HY-12033S

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 13C,d3 2-Methoxyestradiol-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
  • HY-136190

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
  • HY-P5372

    Protease Activated Receptor (PAR) Others
    Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
  • HY-153132

    mGluR Metabolic Disease
    mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC50 值为1-10 μM。
  • HY-132866

    P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
  • HY-18332A

    DOV-21947 hydrochloride; EB-1010 hydrochloride

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。
  • HY-108317

    Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
  • HY-116895

    Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
  • HY-15888
    PTC-209
    5 篇以上引用文献

    Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
  • HY-100545
    BAPTA-AM
    35 篇以上引用文献

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    5 篇以上引用文献

    Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
  • HY-122716

    PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
  • HY-150089

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
  • HY-151465

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
  • HY-10171
    NPS-2143 hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    SB-262470A hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride),口服活性溶钙剂,是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-10007
    NPS-2143
    10 篇以上引用文献

    SB-262470A

    CaSR Metabolic Disease
    NPS-2143 (SB-262470A),口服活性溶钙剂, 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50=43 nM)。
  • HY-P5157

    Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
  • HY-P1432A

    GHSR
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA is a high affinity and potent ghrelin receptor inverse agonist (Ki values are 4.9 and 31 nM in COS7 and HEK293T cells, respectively). K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 blocks ghrelin receptor-mediated Gq- and G13-dependent signaling pathways.
  • HY-19775

    ROR Inflammation/Immunology
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
  • HY-101698B

    Alnitidan dihydrochloride

    5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    阿尼地坦二盐酸盐 Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  • HY-101698

    Alnitidan

    5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    阿尼地坦 Alniditan (Alnitidan) 是一种有效的 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan 具有预防偏头痛的作用。
  • HY-126010
    Dooku1
    3 篇文献验证

    Piezo Channel Others
    Dooku1 是一种可逆的 Yoda1 拮抗剂,对 2μM Yoda1 诱导的 Ca2+ 进入 HEK 293 细胞和HUVECs 细胞的 IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 能破坏 Yoda1 诱导的 Piezo1 通道活性,抑制 Yoda1 诱导的主动脉松弛,可用于血管生理学疾病的研究。
  • HY-151466

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
  • HY-13285
    Ki16425
    5 篇文献验证

    Debio 0719

    LPL Receptor Neurological Disease Cancer
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性,竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂,对 LPA1LPA3Ki 值分别为 0.34 μM,0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
  • HY-P1066

    HIV Infection
    Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
  • HY-126037

    ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
  • HY-P1066A

    HIV Infection
    Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
  • HY-N0110A

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Virus Protease Aurora Kinase Apoptosis Bacterial Parasite Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    黄藤素 Palmatine 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  • HY-N0110
    Palmatine chloride
    4 篇文献验证

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Virus Protease Aurora Kinase Apoptosis Bacterial Parasite Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    盐酸巴马汀 Palmatine chloride 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine chloride 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine chloride 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  • HY-N0110B
    Palmatine hydroxide
    4 篇文献验证

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Virus Protease Aurora Kinase Apoptosis Bacterial Parasite Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Palmatine hydroxide 是一种具有口服活性的、不可逆的 IDO-1 抑制剂,对 HEK 293-hIDO-1 和 rhIDO-1 的 IC50 分别为 3 μM 和 157 μM。Palmatine hydroxide 也能非竞争性抑制西尼罗病毒 (WNV) NS2B-NS3 蛋白酶,IC50 为 96 μM。Palmatine hydroxide 具有抗癌、抗炎、神经保护、抗细菌、抗病毒活性。
  • HY-P1064

    HIV Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
  • HY-P1064A

    HIV Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1HIV-2进入表达 APJ 的NP2/CD4细胞。
  • HY-131891

    mAChR Neurological Disease
    JHU37152 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3DqhM4Di DREADDsEC50 值分别为 5 nM 和 0.5 nM。JHU37152 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
  • HY-131881

    mAChR Neurological Disease
    JHU37160 是一种有效和可透过血脑屏障的 DREADD 激动剂,对 hM3DqhM4Di DREADDsEC50 值分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。JHU37160 在小鼠脑组织中表现出来自 DREADDs 的选择性 [3H]Clozapine 置换作用,而不来自其他 Clozapine 结合部位。
  • HY-13290
    KN-62
    5 篇以上引用文献

    CaMK P2X Receptor Metabolic Disease Cancer
    KN-62 是一种选择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂,对大鼠脑 CaMK-II 的 IC50 值为 0.9 μM。KN-62 直接与 CaMK-II 酶的钙调蛋白结合位点结合。KN-62 是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
  • HY-10219S1

    Sirolimus-13C,d3; AY-22989-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds Others
    Rapamycin-13C,d3 (Sirolimus-13C,d3; AY-22989-13C,d3) 是 13C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219) 的同位素。
  • HY-12033S2

    2-ME2-d5; NSC-659853-d5

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite
    2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧