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Hccs 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-150072
    DS89002333

    PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂,其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
  • HY-147187
    MNK8

    STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin Cancer
    MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活,降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
  • HY-120349
    LL-Z1640-4

    p38 MAPK JNK Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    LL-Z1640-4 是一种有效的 p38/JNK 信号抑制剂。 LL-Z1640-4 显著降低了 MLK4 siRNA 转染的 HCC 细胞中 p38JNK 的活化。 LL-Z1640-4 显著减弱 MLK4 敲低引起的 ROS 的产生。 LL-Z1640-4 显著降低转染 siMLK4 的 HCC 细胞中凋亡 (apoptotic) 细胞。
  • HY-19832
    SC66

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
  • HY-115449
    Chromeceptin

    94G6

    IGF-1R Akt mTOR Cancer
    Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
  • HY-N7073
    Silymarin

    SARS-CoV Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    水飞蓟素 Silymarin 是水飞蓟 (Silybum marianum) 的提取物。Silymarin 是一种有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂。Silymarin 可以显着降低肿瘤细胞的增殖,血管生成以及胰岛素抵抗。Silymarin 对于肝细胞癌 (HCC) 具有化学预防作用。Silymarin 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
  • HY-N6623
    Malvidin-3-galactoside chloride

    Apoptosis ROS Kinase Cancer
    氯化锦葵色素-3-O-半乳糖苷 Malvidin-3-galactoside chloride 是一种花青素单体,可诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞周期停滞和凋亡。Malvidin-3-galactoside chloride 抑制 ROS 的产生和积累。Malvidin-3-galactoside chloride 具有抗肿瘤功能。
  • HY-15897
    LDN-212854

    TGF-β Receptor Cancer
    5-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 LDN-212854 是一种骨形态发生蛋白 (BMP) 抑制剂,可有效抑制 ALK2 (IC50: 1.3 nM)。LDN-212854 还可抑制 ALK1 (IC50: 2.40 nM)。LDN-212854 可用于研究进行性骨化纤维发育不良和癌症,如肝细胞癌 (HCC)。
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-N6896
    Isoviolanthin

    TGF-beta/Smad Cancer
    异佛来心苷 Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/SmadPI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
  • HY-13267
    Droxinostat

    NS 41080

    HDAC Apoptosis Cancer
    Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-147918
    Anticancer agent 73

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Anticancer agent 73 (compound CIB-3b) 是一种抗癌剂,靶向 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 并破坏其与 Dicer 的相互作用。Anticancer agent 73 可以重新平衡致癌或肿瘤抑制 miRNAs 的表达谱。Anticancer agent 73 对体外和体内的肝癌细胞 (HCC) 增殖和转移均有抑制作用。
  • HY-16196
    ENMD-1198

    IRC-110160

    Microtubule/Tubulin HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    ENMD-1198 (IRC-110160),具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂,是 2-methoxyestradiol 的类似物,具有抗肿瘤、抗血管生成功效,在人体 HCC 细胞中,ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管生成减少。
  • HY-111126
    K67

    Keap1-Nrf2 Cancer
    K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
  • HY-142684
    Pyruvate Carboxylase-IN-1

    Others Cancer
    Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
  • HY-144724
    HSP90-IN-10

    HSP Apoptosis Cancer
    HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-142685
    Pyruvate Carboxylase-IN-2

    Others Cancer
    Pyruvate Carboxylase-IN-2 (compound 29) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50s 分别为 0.065 和 0.097 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-2 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-2 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
  • HY-115902
    FGFR4-IN-7

    FGFR Apoptosis Cancer
    FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
  • HY-150538
    STAT3-IN-12

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退,且没有明显的毒性。
  • HY-151359
    Hsp90-IN-16

    Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-IN-16 (化合物 16s) 是一种 HSP90 抑制剂,对 HER2 阳性癌细胞具有高选择性和有效性。Hsp90-IN-16 对 HCC1954 乳腺癌细胞表现出较高的抗增殖能力 (IC50=6 μM)。Hsp90-IN-16 可通过抑制 HSP90 “客户”蛋白,包括一个关键的致癌受体 HER2/neu,诱导癌细胞凋亡。
  • HY-100008
    Peretinoin

    NIK333

    RAR/RXR SphK Autophagy HCV Cancer Infection
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
  • HY-139781
    PD-L1-IN-1

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
  • HY-N0751
    Scutellarin

    STAT Akt HIV Cancer Infection
    野黄芩苷 Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIBHIV-1(74V)HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
  • HY-146349
    PROTAC EGFR degrader 4

    PROTACs EGFR Autophagy Cancer
    PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-100492
    Fisogatinib

    BLU-554

    FGFR Cancer
    Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
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    HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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    HY-137506
    XST-14

    ULK p38 MAPK TGF-β Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) CaMK Cancer
    XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
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    HY-142945
    KRAS G12C inhibitor 43

    Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性,IC50s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
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    HY-145389
    SZ-015268

    CDK Cancer
    SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖,IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
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    HY-145928
    GDC-6036

    Ras Cancer
    GDC-6036 (compound 17a) 是一种有效的 K-Ras G12C 抑制剂,对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。
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    HY-146395
    HBV-IN-23

    HBV DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer Infection
    HBV-IN-23 (Compound 5k) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂IC50 值为 0.58 µM。HBV-IN-23 在药物敏感和耐药株中均有抑制作用。HBV-IN-23 具有抗肝癌细胞 (HCC) 活性,诱导 HepG2 细胞凋亡。
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    HY-147793
    FGFR4-IN-12

    FGFR Cancer
    FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
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    HY-150596
    CT1-3

    Apoptosis Bcl-2 Family JNK Cancer
    CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
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    HY-151461
    CHNQD-01255

    Others Cancer
    CHNQD-01255 是一种具有口服活性的 Arf-GEFs 抑制剂,可有效地抵抗肝细胞癌 (HCC)。
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    HY-19617
    EGFR-IN-1

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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    HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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    HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
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    HY-P99013
    Codrituzumab

    GC33; RO5137382

    Others Cancer
    Codrituzumab 是一种靶向 GPC3 (glypican-3) 的单克隆抗体。GPC3 是一种表达于肝细胞癌 (HCC) 细胞表面的癌胚蛋白。Codrituzumab 诱导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 并抑制肿瘤生长。

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