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JAK抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2346
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2348
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Payload
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-115194
HY-13524
HY-13524R
HY-126388
HY-17541
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂
Cysteine Protease inhibitor 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-13524A
HY-15182
HY-15183
HY-17541A
Cathepsin
Others
半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐)
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 。Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 可用于细胞或组织的免疫印迹实验。
HY-P3026
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-175684
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
JAK 2-IN-14 是一种口服有效的 JAK 2 抑制剂 ,其 IC50 为 2 nM。JAK 2-IN-14 对 JAK 1 、JAK 3 和 TYK2 的选择性是 JAK 2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK 2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK 2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。JAK 2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-170723
HY-170927
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
JAK -IN-40 (Compound 46) 是 JAK 的抑制剂 ,可抑制 JAK 1 、JAK 2 和 JAK 3 ,IC50 分别为 0.022、0.759 和 1.601 μM。JAK -IN-40 抑制 STAT3 的磷酸化。JAK -IN-40 抑制癌细胞 Ba/F3 和 JAK 1-TEL Ba/F3 的增殖,GI50 分别为 0.614 μM 和 0.193 μM。JAK -IN-40 将 H1975 和 H2087 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 JAK -IN-40 与 Osimertinib (HY-15772) 联合使用具有协同抗肿瘤作用。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK 1 抑制剂 。JAK 1-IN-14 抑制JAK 1 和 JAK 2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK 1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-155746
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
JAK 2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK 2 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。JAK 2-IN-9 抑制 JAK 2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK 2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK 2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis )。JAK 2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK -2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK 2/3 抑制剂 ,其对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK -2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK 2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK -2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK 1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂 ,IC50 为 0.02 nM (JAK 1) 和 0.44 nM (JAK 2)。JAK 1-IN-11 对 JAK 1 的选择性高于 JAK 2。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK 1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1,JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK 1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
HY-178282
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-19 (Compound 18) 是一种强效的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.02、0.5、91 和 0.2 nM。JAK 1-IN-19 在大鼠和人体内均表现出更高的固有清除率。JAK 1-IN-19 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3i 是一种高选择性的JAK 3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK 3i 与 JAK 3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK 1、JAK 2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK 3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-180766
JAK
Cancer
JAK 2-IN-19 (Compound 3p) 是一种 JAK 2 抑制剂 ,其 KD 为 1.11 μM。JAK 2-IN-19 抑制 K562 细胞和 HeLa 细胞增殖。JAK 2-IN-19 显著降低了 p-JAK 2 的水平。JAK 2-IN-19 可用于研究宫颈癌和白血病。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK 2 抑制剂 ,对 JAK 2,JAK 1,JAK 3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK 2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK 2 V617F 和野生型 JAK 2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-176793
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK 1-IN-18 (Example 2) 是一种选择性 JAK 1 抑制剂 ,其对 JAK 1 的 IC50 为0.15 nM,抑制效力显著优于对 JAK 2 和 JAK 3。JAK 1-IN-18 显著减少 DSS (HY-116282C) 诱导的溃疡性结肠炎 (UC) 小鼠模型和 DNBS (HY-W324435) 诱导的克罗恩病 (CD) 大鼠模型中的炎症。JAK 1-IN-18 可用于自身免疫性疾病 (如炎症性肠病)、病毒感染 (如乙型肝炎病毒感染) 和癌症 (如血癌) 研究。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂 ,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK 2 ,TYK2 ,JAK 3 和 JAK 1 ,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-147975
HY-143717
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK 3 /BTK 抑制剂 。BTK 和 JAK 3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK 3 信号通路表现出协同效应。JAK 3/BTK-IN-2 具有研究 JAK 3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 004)。
HY-143718
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK 3 /BTK 抑制剂 。BTK 和 JAK 3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK 3 信号通路表现出协同效应。JAK 3/BTK-IN-3 具有研究 JAK 3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 009)。
HY-143719
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK 3 /BTK 抑制剂 。BTK 和 JAK 3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK 3 信号通路表现出协同效应。JAK 3/BTK-IN-4 具有研究 JAK 3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,化合物 003)。
HY-143720
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK 3 /BTK 抑制剂 。BTK 和 JAK 3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK 3 信号通路表现出协同效应。JAK 3/BTK-IN-5 具有研究 JAK 3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1,实施例 35)。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂 ,尤其是 JAK 1 的抑制剂 。Ivarmacitinib 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 的 10 倍以上,是 JAK 3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-161621
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-37 (Compound WU4) 是一种 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 JAK 4 的 IC50 值分别为 0.52、2.26、84 和 1.09 nM。JAK -IN-37 可用于同种异体造血细胞移植 (allo-HCT) 的研究。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK
STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK 2 抑制剂 ,在体外对 JAK 2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK 1、JAK 3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK 2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK 2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK -IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂 ,对 TYK2、JAK 1、JAK 2、JAK 3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK -IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK -IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-143444
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK 3 抑制剂 ,其 IC50 值为1.7 nM。JAK 3-IN-9 对 JAK 3 具有高度选择性。JAK 3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK 3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂 ,尤其是 JAK 1 的抑制剂 ,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 的 10 倍以上,是 JAK 3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-100759
JAK
Cancer
JAK 2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK 2/JAK 3 的抑制剂 ,其对JAK 2 和JAK 3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
HY-18300AR
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) (Standard) 是 Filgotinib (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂 ,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK 1 ,JAK 2 ,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 <
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK /HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK /HDAC 双靶点抑制剂 。JAK /HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK 1/2。JAK /HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK /HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂 ,其对 JAK 2 、JAK 1 、JAK 3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK -IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂 ,对 JAK 1/JAK 2/JAK 3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-14435R
JAK
Cancer
吡啶酮6 (Standard)
Pyridone 6 (Standard) 是 Pyridone 6 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂 ,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK 2 ,TYK2 ,JAK 3 和 JAK 1 ,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-16641
JAK
Cancer
JAK 1-IN-17 (Compound 31) 是一种高选择性 JAK 1 抑制剂 ,Ki 为 1.9 nM。JAK 1-IN-17 的全血迁移率较低,因此能够保持良好的全血药效。JAK 1-IN-17 也是一种含腈类似物,使用咪达唑仑探针 (IC50 = 7.9 μM) 对 CYP3A4 具有稳定但较弱的可逆抑制作用。JAK 1-IN-17 可用于癌症研究。
HY-174988
JAK
STAT
Cancer
JAK 2-IN-13 是一种强效且口服有效的 JAK 2 抑制剂 ,其 IC50 为 54.7 nM。JAK 2-IN-13 可下调 p-STAT3 和 p-STAT5 的表达。JAK 2-IN-13 具有良好的生物利用度,并能有效抑制重组人促红细胞生成素诱导的髓外红细胞生成以及真性红细胞增多症。JAK 2-IN-13 可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-178936
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK 2-IN-15 是一种口服有效的强效选择性 JAK 2 抑制剂 (IC50 = 1.17 nM)。JAK 2-IN-15 可抑制 AK2-STAT 信号通路。在重组人促红素 (rhEPO) 诱导的小鼠模型中,JAK 2-IN-15 可显著改善血细胞比容和脾肿大等关键病理指标。JAK 2-IN-15 可用于真性红细胞增多症 (PV) 的研究。
HY-179687
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
JAK 2-IN-18 (Compound example1) 是一种选择性 JAK 2 抑制剂 。JAK 2-IN-18 能够抑制 JAK -STAT 信号通路,在 HEL9217 细胞中对 pSTAT5 的 IC50 值小于 100 nM。JAK 2-IN-18 可抑制异常增殖的髓系细胞的增殖,可用于骨髓增殖性疾病的研究,如原发性血小板增多症。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK 3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK 3 抑制剂 ,IC50 为 4.8 nM。与 JAK 1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK 3-IN-1 对 JAK 3 的选择性高 180 倍以上。
HY-143716
JAK
Btk
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK 3 /BTK 抑制剂 。BTK 和 JAK 3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK 3 信号通路表现出协同效应。JAK 3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1,化合物 002)。
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK 3 抑制剂 ,对 JAK 3 ,JAK 1,JAK 2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-12 是一种选择性的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK 1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK 1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-175983
JAK
Cancer
JAK 1/TYK2-IN-5 (compound A1) 是一种 JAK 1/TYK2 抑制剂 ,对 TYK2 JH2、JAK 1 JH2、JAK 1 JH1、JAK 2 JH1、JAK 3 JH1 和 TYK2 JH1 的 Ki 值分别为 0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM 和 0.55 μM。JAK 1/TYK2-IN-5 抑制 IFNα 诱导的 TYK2/JAK 1 介导的 STAT 激活。
HY-159536
KN-002; VR-588
JAK
Inflammation/Immunology
Frevecitinib (KN-002) 是一种有效的泛 JAK 抑制剂 (即 JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 、TYK2 )。Frevecitinib 可用于研究哮喘和其他呼吸系统疾病,例如慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。
HY-N14094
JAK
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Tubulosine 是一种生物碱。Tubulosine 可从 Pogonopus tubulosus (DC.) Schumann 中分离得到。Tubulosine 是一种 ATP 竞争性的、选择性的 JAK 3 抑制剂 ,其 IC50 值为 9.9 nM。Tubulosine 也能抑制其他 JAK 家族成员的激酶活性,但抑制程度低于 JAK 3,对 JAK 1 、JAK 2 和 TYK2 的 IC50 值分别为 69.5 nM、84.9 nM 和 76.3 nM。Tubulosine 通过与 JAK 3 激酶的 ATP 结合位点结合,选择性地抑制 JAK 3 信号通路。Tubulosine 可诱导凋亡 (Apoptotic ) 和坏死/自噬性 (necrotic/autophagic ) 细胞死亡。Tubulosine通过特异性地阻止延伸因子 2 依赖的易位步骤,抑制真核多聚核糖体肽链延伸过程。Tubulosine 在乳腺癌细胞中表现出抗癌活性。
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂 ,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK 2 Inhibitor V) 是新型 Jak 2 特异性抑制剂 ,能以剂量依赖的形式抑制 Jak 2-V617F 和 Jak 2-WT 的自磷酸化。
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK 2-IN-7 是一种选择性 JAK 2 抑制剂 ,对 JAK 2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK 2-IN-7 的选择性是 JAK 1, JAK 3,FLT3 的 14 倍以上。JAK 2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-18300R
GLPG0634 (Standard)
Reference Standards
JAK
Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂 ,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂 。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK 1, JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK 3抑制剂 ,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK 3 亚型的588倍),共价结合到 JAK 3 的 ATP-binding pocket。 JAK 3-IN-11 强烈抑制 JAK 3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-10652
HY-152080
TUL01101
JAK
Inflammation/Immunology
Blovacitinib (TUL01101) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。Blovacitinib 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂 ,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK 1 ,JAK 2 ,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK 1 抑制剂 ,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK 1 ,JAK 2 ,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-179428
JAK
Cancer
JAK 2-IN-17 (compound 20) 是一种强效的 JAK 2 变构抑制剂 。JAK 2-IN-17 对全长 JAK 2 和 JAK 2 V617F 的 IC50 值分别为 160 nM 和 130 nM。JAK 2-IN-17 以共价方式修饰假激酶结构域中的 Lys677。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-111750
HY-156706
JAK
Cancer
JAK -IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂 ,其对 JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK -IN-31 可用于癌症的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂 ,其抑制 SYK 、JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂 ,其抑制 SYK 、JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-101024
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2 通路。PF-06263276 对耳部皮肤炎症有保护作用。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK 2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK 2 抑制剂 ,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK 2-IN-6 对 JAK 1 和 JAK 3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-19568R
HY-13827
HY-168059
HY-130247B
JAK2/FLT3-IN-1 monomaleate
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK 2/FLT3 抑制剂 ,对 JAK 2,FLT3,JAK 1 和 JAK 3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK 2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-170977
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
JAK 1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种通过抑制 JAK 1/STAT3 信号通路发挥作用的抗特应性皮炎 (AD) 试剂。JAK 1/STAT3-IN-1 抑制 NO 生成的 IC50 值为 2.17 μM。JAK 1/STAT3-IN-1 能够改善 AD 样小鼠的皮肤状况,减少炎症浸润,抑制 p-JAK 1/JAK 1 和 p-STAT3/STAT3 的表达,并缓解 Calcipotriol (HY-10001) (MC903) 诱导的 AD 样小鼠的过度免疫反应。
HY-108342
HY-130247
JAK2/FLT3-IN-1
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib 是一种口服有效的双重 JAK 2/FLT3 抑制剂 ,对 JAK 2,FLT3,JAK 1 和 JAK 3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib 具有抗癌活性。
HY-130247C
JAK2/FLT3-IN-1 sulfate
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK 2/FLT3 抑制剂 ,对 JAK 2,FLT3,JAK 1 和 JAK 3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib maleate 具有抗癌活性。
HY-153702
JAK
Cancer
JAK -IN-27 (compound 1) 是一种口服有效的 JAK 家族激酶抑制剂 ,IC50 分别为 3.0 nM (TYK2)、7.7 nM (JAK 1)、629.6 nM (JAK 3)。JAK -IN-27 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =23.7 nM)。
HY-180512
JAK
Cancer
JAK 3-IN-19 (Compound 4) 是一种 JAK 3 抑制剂 。JAK 3-IN-19 可用于研究癌症。
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-14 是一种有效和选择性的 JAK 1 抑制剂 ,IC50 值小于5μM。JAK -IN-14 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 和 JAK 3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
HY-101024R
JAK
Reference Standards
STAT
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (Standard) 是 PF-06263276 (HY-101024) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2
HY-130247A
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
Flonoltinib TFA 是一种口服有效的双重 JAK 2/FLT3 抑制剂 ,对 JAK 2,FLT3,JAK 1 和 JAK 3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。Flonoltinib TFA 具有抗癌活性。
HY-174999
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1 、JAK 2 、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-168269
JAK
Cancer
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂 ,其 IC50 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK 1 、JAK 2 和 JAK 3 ,IC50 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
HY-179715
PROTACs
JAK
TNF Receptor
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
PROTAC JAK 1/2 degrader-1 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK 1/2 PROTAC 降解剂,其对于 JAK 1 和 JAK 2 的 DC50 分别为 1.4 μM 和 0.92 μM。PROTAC JAK 1/2 degrader-1 显著抑制 NO 、IL-6 (IC50 = 12.89 μM) 和 TNF-α (IC50 = 17.17 μM) 的释放。PROTAC JAK 1/2 degrader-1 通过抑制 JAK /STAT3 信号通路,显著减轻了炎症反应和结肠损伤。PROTAC JAK 1/2 degrader-1 可用于研究结肠炎。(粉色:JAK 1/2 配体 (HY-179716);蓝色:CRBN 配体 (HY-10984);黑色:连接子;CRBN 配体 + 连接子 (HY-131888A))。
HY-155951
JAK
Cancer
JAK 3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK 3 抑制剂 ,对于 JAK 3 和JAK 2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK 3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK 1 抑制剂 ,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK 1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK 2 (IC50 =140 nM) 和 JAK 3 (IC50 =362 nM)。JAK 1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK 1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-176479
JAK
Cancer
JAK 2-IN-12 (compound 23) 是一种 JAK 2 抑制剂 ,pIC50 值为 8.2。JAK 2-IN-12 可用于骨髓纤维化的研究。
HY-10963
CYT387 mesylate
JAK
Autophagy
Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK 3 的 10 倍。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是一种化学探针,是有效,共价,可逆的 JAK 3 抑制剂 ,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK 3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK 1,JAK 2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂 ,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ,JAK 1 ,JAK 2 和 JAK 3 的抑制剂 ,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-10961
HY-144440
JAK
Cancer
JAK 1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂 ,IC50 为 72 nM。JAK 1-IN-9 对其他 JAK 亚型 具有 12 倍或更多的选择性。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK -IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1、JAK 2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK -IN-23 是 JAK /STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂 ,具有口服活性。JAK -IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK -IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK -IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK -IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-150688
JNK
Cancer
JAK 3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK 3抑制剂 ,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK 3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK 3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK 3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
HY-162862
JAK
Others
JAK -IN-38 (Compound 1) 是一种 JAK 抑制剂 ,IC50 分别为 0.03 μM (Tyk2),0.06 μM (JAK 3), 0.12 μM (JAK 2), 0.44 μM (JAK 1)。JAK -IN-38 是一种胶原蛋白 VII (C7 ) 诱导剂。JAK -IN-38 可以上调供体来源的角质形成细胞中的 COL7A1 mRNA 表达,并和 Gentamicin (HY-A0276A) 协同作用上调总 C7 水平。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK 1,JAK 3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK 1 抑制剂 。 MMT3-72-M2 抑制 JAK 1、JAK 2、TYK2 和 JAK 3,IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-147754
Btk
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK 3 双抑制剂 ,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK 3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK 3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK 3时,IC50 为 155 nM。
HY-126141
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK /HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK 2/HDAC 双重抑制剂 ,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK /HDAC-IN-1 对 JAK 2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK 1 抑制剂 ,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK 3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂 JAK 3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK 3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂 ,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK 2 抑制剂 ,对 JAK 2 JH1 (JAK 同源 1),JAK 1 JH1,JAK 3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-161967
FLT3
JAK
Apoptosis
Cancer
JAK 2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK 2 的双抑制剂 ,其对 JAK 2、FLT3 和JAK 3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK 2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡,具有抗癌活性。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK 1 抑制剂 ,对 人 JAK 1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK 1 选择性是 JAK 2 的 20 多倍,是 JAK 3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-100754C
PF-06651600 tosylate
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK 3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-10961R
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib (Standard) 是 Momelotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK 3 选择性的 10 倍左右。
HY-100754R
HY-10409AR
TG-101348 hydrochloride hydrate (Standard); SAR 302503 hydrochloride hydrate (Standard)
Reference Standards
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Fedratinib (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409R
TG-101348 (Standard); SAR 302503 (Standard)
Reference Standards
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (Standard)是 Fedratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-103018S
ASN-002-d4
Isotope-Labeled Compounds
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4 ) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂 ,对 SYK、JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
HY-163183
HY-100754
PF-06651600
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK 3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-100754A
PF-06651600 (malonate)
JAK
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK 3 抑制剂 (IC50 =33 nM),对 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK 3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2 、IL-15 ) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
HY-120469
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK 3 抑制剂 ,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK 1,JAK 2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-10962R
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib (sulfate) (Standard) 是 Momelotinib (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK 3时,IC50 为 155 nM。
HY-143884
HY-169242
HY-162248
HY-151256
JAK
Cancer
JAK -2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK 2 和 JAK 3 抑制剂 ,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-15315A
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK 1 /JAK 2 抑制剂 ,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-177006
HY-W064657
JAK
Others
莫托替尼二盐酸盐
Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,同时可拮抗 ACVR1 ,从而下调 Hepcidin 表达,增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加,在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
HY-178755
JAK
Inflammation/Immunology
DEL1187-126-5-80 是一种 JAK 3 抑制剂 ,对 JAK 3 WT 在 0 分钟和 60 分钟时的 IC50 值分别为 52 nM 和 7.9 nM。DEL1187-126-5-80 对 C909S 突变体、JAK 1、JAK 2 和 TYK2 均无活性。DEL1187-126-5-80 可用于免疫介导疾病的研究。
HY-178763
JAK
Inflammation/Immunology
DEL1187-126-28-16 是一种 JAK 3 抑制剂 ,对 JAK 3 WT 在 0 分钟和 60 分钟时的 IC50 值分别为 10 nM 和 0.97 nM。DEL1187-126-28-16 对 C909S 突变体、JAK 1、JAK 2 和 TYK2 均无活性。DEL1187-126-28-16 可用于免疫介导疾病的研究。
HY-180274
JAK
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
JAK 1/2-IN-3 是一种 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,其 IC50 值分别为 14.73 nM 和 10.03 nM。JAK 1/2-IN-3 可诱导 G2/M 期细胞周期阻滞,并通过增加 Bax 和 caspase 3/7 水平以及降低 Bcl2 表达来诱导内源性凋亡 (apoptosis )。JAK 1/2-IN-3 可用于白血病、乳腺癌和结肠癌的研究。
HY-120457
HY-100895R
JAK
Reference Standards
Cancer
SAR-20347 (Standard) 是 SAR-20347 (HY-100895) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SAR-20347 是 TYK2 ,JAK 1 ,JAK 2 和 JAK 3 的抑制剂 ,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-10409S
TG-101348-d9 ; SAR 302503-d9
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
JAK
Cancer
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-100754CR
HY-131140
HY-109053A
HY-164393
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK 2 抑制剂 ,对 WT 和 V617F 突变型 JAK 2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK 2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK 2 激酶活性。ON044580 在 JAK 2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK /STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-10961S8
HY-173601
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3-IN-17 (Compound X15) 是一种具有口服活性的 JAK 3 抑制剂 (IC50 : 14.56 nM)。JAK 3-IN-17 在 DNCB 诱发的小鼠特应性皮炎模型中可抑制 IL-2 和 IL-6 的产生,具有抗炎活性。
HY-109053
HY-15315AR
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 (Standard)
Baricitinib (phosphate) (Standard) 是 Baricitinib (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK 1 /JAK 2 抑制剂 ,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-180561
Deubiquitinase
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
WWQ-03-012 是一种选择性的去 SUMO 化异肽酶 DESI2 抑制剂 ,其 IC50 值为 47.3 μM。WWQ-03-012 可诱导 JAK 2-V617F 泛素化-蛋白酶体降解,而对野生型 JAK 2 无显著影响。WWQ-03-012 能够阻断 JAK 2-STAT3/5 信号通路,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。WWQ-03-012 与 Ruxolitinib (HY-50856) 联合使用具有协同效应,可进一步增强其对 JAK 2 突变细胞的杀伤作用。WWQ-03-012 可用于癌症研究,如骨髓增殖性肿瘤。
HY-161015
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK /HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK /HDAC 抑制剂 ,对 JAK 2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK /HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK /HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-124858
HY-170439
JAK
Cancer
JAK 3-IN-16 (compound 6) 是共价的 JAK 3 抑制剂 。
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK /HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂 ,其对JAK 2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-167839
Apoptosis
Cancer
(R)-JAK 2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂 ,具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK 2/STAT3-IN-1能够抑制JAK 2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK 2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK 2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移,并促进凋亡。
HY-153712
HY-161019
HY-169326S
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂 。SD-1008 抑制 STAT3、JAK 2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK -STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK 2 、JAK 3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK 3 抑制剂 。MS-1020 抑制 JAK 3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK 3 信号传导的癌症的潜力。
HY-117810
HY-153566
JAK
Cancer
JAK 1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物,和一种选择性的、有效的 JAK 1 抑制剂 。
HY-168339
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂 ,可抑制 Tyk2 、JAK 1 和 JAK 3 ,IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-145029
HY-101976
HY-174428
JAK
STAT
PROTACs
Cancer
PROTAC JAK 2 degrader-1 (Compound 10i) 是一种 JAK 2 PROTAC 类降解剂,对 JAK 2 V617F 的 DC50 为 27.35 nM。PROTAC JAK 2 degrader-1 促进 JAK 2 的泛素化和降解。PROTAC JAK 2 degrader-1 抑制 JAK 2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。PROTAC JAK 2 degrader-1 可用于骨髓增生性肿瘤的研究 (Pink: JAK 2 配体 (HY-174430); Blue: E3 连接酶配体 (HY-W087383); Black: E3 连接酶配体+连接子 (HY-174432))。
HY-170772
p38 MAPK
STAT
Interleukin Related
Cathepsin
JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK -IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂 ,其对 CTSL 、JAK 1/2/3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK -IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK /STAT 信号通路的激活,从而产生了显著的抗炎效果。Dual Cathepsin L/JAK -IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-128450
HY-153050
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK -IN-24 是一种 JAK 抑制剂 ,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK -IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK -IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139423
HY-145336
JAK
Cancer
JAK 1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK 1 的双重抑制剂 (IC50 = 29 和 41 nM)。
HY-118084
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK 1 抑制剂 ,IC50 值为 73 nM,对 JAK 2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM),对 JAK 3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-156423
HY-161684
JAK
Cancer
JAK 2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK 2 v617f 抑制剂 ,其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK
Syk
Cancer
赛度替尼
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂 ,IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂 ,抑制JAK 1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
HY-15312
HY-50858
HY-U00277
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-10 是一种 JAK 抑制剂 ,可用于干眼症的研究。JAK -IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138222
WHI-P131 hydrochloride; Jak3 inhibitor I hydrochloride
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK 3 抑制剂 ,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK 1 和 JAK 2 。
HY-15508
WHI-P131; Jak3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK 3 抑制剂 ,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK 1 和 JAK 2。
HY-119935
HY-144058
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK 2/STAT3 抑制剂 。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK 2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-124657
JAK
Apoptosis
Cancer
PRN-371 是一种强效且选择性的 JAK 3 抑制剂 。PRN371 通过阻断 JAK 3-STAT 信号通路,能有效抑制自然杀伤/T 细胞淋巴瘤细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis )。PRN-371 具有抗肿瘤活性,可用于癌症研究,如血液系统恶性肿瘤。
HY-144057
HY-161259
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK 1 ) 抑制剂 ,IC50 值为 2.2 nM。JAK -IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-50859
INCB018424 sulfate
JAK
Autophagy
Cancer
鲁索利替尼硫酸盐
Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK 1/2 抑制剂 ,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK 3 的 130 倍。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK 1 和 TYK2 双重抑制剂 , IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2 和 JAK 3 。
HY-171242
JAK
STAT
Others
LNK01004 是一种 JAK 抑制剂 ,对 JAK 1 (IC50 : 10 nM)、JAK 2 (IC50 : <0.51 nM) 和 TYK2 (IC50 : 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-U00390
JAK
Cancer
JAK 3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK 3 抑制剂 ,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50 <0.01 μM。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK 2/STAT3 抑制剂 。Cernuumolide J 通过下调 JAK 2 、STAT3 和 Erk 的磷酸化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK 1 和 TYK2 双重抑制剂 , IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2 和 JAK 3 。
HY-153701
JAK
Cancer
JAK -IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂 ,具有良好的药代动力学特征。JAK -IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =17.2 nM)。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂 ,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂 ,对 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK 2 特异性抑制剂 。Tkip 能够结合 JAK 2 自磷酸化位点,抑制 JAK 2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK 2 变构抑制剂 ,可通过结合到 JAK 2,选择性的抑制 JAK 2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-129341
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK 1/2 抑制剂 , IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK 3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-126242S
JAK
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是一种口服有效的 TYK2 JH2 抑制剂 ,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂 的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 可以抑制 IL-23 和 IFN-α 信号通路。Tyk2-IN-7 常用于炎症疾病如结肠炎的研究。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-U00318
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂 ,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK -IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-169984S
HY-156273
HY-111749
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-50856R
HY-131194
HY-19569R
HY-13577
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-111077
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK 1/2 抑制剂 ,对 JAK 3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外,INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活,以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用,并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂 ,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK 1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-113573
HY-19631AR
JAK
Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (<
HY-14986
JAK
Others
JAK -IN-32 (XC) 是一种 JAK 激酶的双芳基间嘧啶抑制剂 。
HY-154969
JAK
Others
JAK -IN-29(compound 3)是一种有效的 JAK 抑制剂 。
HY-157011
HY-146066A
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Others
(R)-α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-18301
JAK
Cancer
JAK -IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK 2 抑制剂 ,可用于癌症的研究。
HY-46262
JAK
Cancer
JAK -IN-15 是一种 JAK 抑制剂 WO2016119700A1 (Compound 15)。
HY-19569S1
HY-50856S2
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-111471
HY-111471A
HY-40354
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK 2/STAT3 的天然选择性抑制剂 ,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂 ,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak 2),5.807 μM (Jak 3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-170586
HY-109182
JNJ-64251330
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Lorpucitinib (JNJ-64251330) 是一种口服有效的泛 JAK 抑制剂 ,具有良好的肠道选择性和安全性。Lorpucitinib 可抑制 JAK /STAT 通路、降低血清中炎症标志物水平。Lorpucitinib 可用于家族性腺瘤性息肉病和胃肠道炎症性疾病的研究。
HY-12000
HY-13577A
PF-03394197 monomaleate
JAK
Inflammation/Immunology
奥拉替尼马来酸盐
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂 。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK 1 最有效,IC50 为 10 nM。
HY-11067
HY-160940
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-46 (Compound 36) 是一种高效的、高选择性的 HPK1 反式吲唑抑制剂 。其 IC50 值为 1.1 nM。HPK1-IN-46 对 CDK2、JAK 1 和 JAK 2 具有高选择性。HPK1-IN-46 抑制 HPK1 介导的 SLP76 磷酸化,逆转 T 细胞抑制,增强抗肿瘤免疫。HPK1-IN-46 可用于免疫肿瘤研究。
HY-107429R
PF-04965842 (Standard)
Reference Standards
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1 抑制剂 ,对 JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK 2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK 2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-147330
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK 2 PROTAC 选择性地降解 JAK 2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 和 JAK 2 的抑制剂 ,在细胞 A549 中抑制 JAK -STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK -IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-N1356
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-40354R
HY-147330A
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK 2 PROTAC , 选择性地降解 JAK 2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
HY-15315
HY-40354A
HY-178448
HY-18228
JAK
Inflammation/Immunology
CP-352664 是一种 JAK 抑制剂 。CP-352664 对 JAK 3 有抑制作用,其 EC50 值为 210 nM.。CP-352664 有望用于器官移植排斥和自身免疫性疾病,如类风湿关节炎的研究。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK 2抑制剂 ,抑制EPOR JAK 2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-123289
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT
JAK
Reference Standards
Cancer
葫芦素 I (标准品);
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK 2/STAT3 的天然选择性抑制剂 ,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-121874
JAK
Cancer
EP009 是一种 JAK 3 抑制剂 ,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK 3 酪氨酸磷酸化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK 2 磷酸化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
HY-N2959
HY-10193A
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 的 (1R) 手性异构体。
HY-13450
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 抑制剂 ,用于癌症研究。
HY-40354S5
HY-158692
JAK
Cancer
Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂 。Tyk2-IN-18 抑制 JAK 2-JH2,其 IC50 为<10 nM。
HY-110102
HY-13559
HY-151385
HY-15315R
HY-161354
HY-170393
JAK
STAT
Cancer
iBFAR2 是 BFAR 的抑制剂 ,恢复了对抗实体肿瘤的 CD8+ 肿瘤残留记忆细胞亚群。iBFAR2 促进了 JAK 2-STAT1 的结合并增强了 STAT1 的磷酸化。
HY-N2959R
HY-122101
JAK
Apoptosis
Cancer
NSC114792 是一种选择性 JAK 3 抑制剂 。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NSC114792 可降低 p-JAK 3 和 p-STAT5 的蛋白表达。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK 2 和 FLT3 抑制剂 ,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-174905
QY201
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Quecitinib (QY201) 是一种口服有效的 JAK 1/TYK2 双重抑制剂 。Quecitinib 也是细胞色素 P450 3A 的底物,可主要代谢为单氧化物和葡萄糖醛酸化产物。Quecitinib 具有良好的药代动力学特性及安全性。Quecitinib 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-40354S
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK 2/STAT3 的双重抑制剂 ,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-40354AR
HY-13559A
HY-40354AS
HY-40354S3
HY-N2963
HY-102084
HY-151385A
HY-163267
Fluorescent Dye
Others
ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链,该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK 3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂 的研究。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 的抑制剂 ,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种口服活性的 CDK2 ,JAK 2 和 FLT3 的抑制剂 ,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-40354B
HY-40354D
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK 2 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK 2V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-N0635
HY-10193R
Reference Standards
JAK
Cancer
AZD-1480 (Standard) 是 AZD-1480 (HY-10193) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-40354C
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂 ,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK -STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-N6069
HY-147742
JAK
Inflammation/Immunology
Thi-DPPY (compound 8e) 是一种有效且具有口服活性的 JAK 3 抑制剂 ,对 BTK、JAK 的 IC50 值分别为62.4, 1.38 nM。Thi-DPPY 对 HBE 细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY 在体内显示出抗炎活性。Thi-DPPY 具有研究特发性肺纤维化(IPF)的潜力。
HY-149647
HY-N0918
HY-40354S2
HY-125019
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
iJak -381 是一种 JAK 1/2 抑制剂 ,具有抗炎活性。iJak -381 可阻断 IL-13 的信号传导,还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak -381 还降低 p-STAT6 的水平,抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak -381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂 ,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK 2/3 。
HY-16379
SB1518
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-113787
Ack1
JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM),具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性,但对 JAK 家族激酶 JAK 2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-124067
IKK
JAK
STAT
NF-κB
Cancer
EC-70124 是一种口服有效的多激酶抑制剂 ,靶向为 IKKβ 和 JAK 2 。EC-70124 能阻止 IkB 的磷酸化以及 STAT3 (Tyr705) 的激活,抑制 NF-κB 的核转移以及 STAT3 的转录活性。EC-70124 能减少前列腺癌细胞和异种移植模型中的肿瘤生长以及癌干细胞 (CSC) 的数量。EC-70124 有望用于前列腺癌的研究。
HY-174280
ITK kinase-IN-1
Itk
JAK
Inflammation/Immunology
Modzatinib (ITK kinase-IN-1) (compound I) 是靶向 ITK 激酶的抑制剂 (IC50 =8 nM,Jurkat 细胞),可用于研究炎症性疾病。Modzatinib 对 hPBMC 细胞中 JAK 3 的 IC50 为 23 nM (基于 IL-2 /pSTAT5 水平),且对 JAK 2 无抑制效果。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-108419
JNK
Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK 3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK 3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
HY-164455
STAT
JAK
Aurora Kinase
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK 2 的双靶点抑制剂 。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK 2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-N0918R
HY-121471
HY-102084R
HY-16379R
SB1518 (Standard)
Reference Standards
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-40354S1
HY-N0635R
HY-10193AR
Reference Standards
JAK
Cancer
(1R)-AZD-1480 (Standard) 是 (1R)-AZD-1480 (HY-10193A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(1R)-AZD-1480 是 AZD-1480,一种 ATP 竞争型的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 的 (1R) 手性异构体。
HY-144032
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂 ,对 TYK2-JH2 和 JAK 1-JH2 的 IC50 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-144087
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂 ,对 TYK2-JH2 和 JAK 1-JH2 的 IC50 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂 ,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK 2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-144031S
HY-164454
Aurora Kinase
STAT
JAK
Mitosis
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK 2 的双靶点抑制剂 ,IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性,并抑制 JAK 2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化,进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK 1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015B
HM43239 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) dihydrochloride 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib dihydrochloride 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK 1/2 和 TAK1。Tuspetinib dihydrochloride 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N6069R
Interleukin Related
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
覆盆子酮葡糖苷 (Standard)
Raspberry ketone glucoside (Standard) 是 Raspberry ketone glucoside (HY-N6069) 的分析标准品。Raspberry ketone glucoside 是一种黑色素生成抑制剂 。Raspberry ketone glucoside 通过激活 IL6/JAK 1/STAT3 途径,抑制 MITFa 的转录活性及其下游 TYR 和 TYRP1a 基因的表达水平来抑制黑色素生成。Raspberry ketone glucoside 在体外 B16F10 细胞和体内斑马鱼模型中显示出显著的美白活性。
HY-121471R
HY-N15564
HY-N6850
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂 ,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂 直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK 1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119009
JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
Cancer
TM-233 是 JAK /STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂 ,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK 2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
HY-172596
JAK
Inflammation/Immunology
TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
HY-16379S
SB1518-d4
Isotope-Labeled Compounds
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib-d8 (SB1518-d8 ) 是氘标记的 Pacritinib (HY-16379)。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-17603A
(E)-TSR-011
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011)) (compound 36) 是 Belizatinib (HY-17603) 的 (E)- 异构体,是一种强效、选择性强且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK ) 抑制剂 ,其酶学 IC50 为 0.005 μM,细胞 IC50 为 0.048 μM。(E)-Belizatinib 对 JAK 2 、SRC 和 IGF1R 表现出 >61 倍的选择性。(E)-Belizatinib 在大鼠和犬中显示出良好的效力和药代动力学特征。(E)-Belizatinib 可用于 ALK 驱动的癌症研究。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK -STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK 1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-178913
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-23 是一种强效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂 (IC50 = 18 nM) ,对 JAK 1/2/3 亚型的选择性超过 70 倍。Tyk2-IN-23 能有效抑制 IFN-α 和 IL-10 激活的 TYK2 依赖性信号通路中的 p-STAT3 。Tyk2-IN-23 还能有效抑制 H9 细胞中 IFN-α 诱导的 STAT1 磷酸化。Tyk2-IN-23 可用于斑秃和过敏性鼻炎的研究。
HY-N0885
HY-N2282
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-171366
HY-N3710
HY-148785
JAK
Others
Nimucitinib 是一种 Janus 激酶 (JAK ) 抑制剂
HY-153701S
HY-N0678R
Anhydroicaritin (Standard)
JAK
Reference Standards
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-148791
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak 2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK 2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂 。
HY-139837
HY-16997A
JAK
Cancer
Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK 1 抑制剂 ,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
HY-10411
HY-112442
HY-132819
LY-3411067
JAK
Others
Ilunocitinib (LY-3411067) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂 ,可用于瘙痒和皮肤病变相关领域的研究。
HY-147826
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT 、EGFRT790M 、EGFRL858R 和 JAK 3 ,IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞,IC50 分别为 1.32 µM 和4.96 µM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。
HY-109175
HY-16021
HY-18293
HY-N1447
HY-156621
HY-169758
HY-N2515R
HY-168984
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak 2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂 ,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak 2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂 ,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK 2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-126294
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂 ,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂 ,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-16020
JAK
Cancer
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK 2 抑制剂 。AC-430 hydrobromide 可用于骨髓增殖性疾病和癌症的研究。
HY-139649
HY-109148
TD-1473; JNJ-8398
JAK
Inflammation/Immunology
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂 。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK 2抑制剂 ,IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-N12473
HY-13895
HY-50856A
S-Ruxolitinib; S-INCB18424
JAK
Cancer
鲁索利替尼 (S 型对映体)
Ruxolitinib (S enantiomer) (S-Ruxolitinib) 是 Ruxolitinib (HY-50856) 的 S 对映体。Ruxolitinib (S enantiomer) 是一种具有口服活性的,有效的 JAK 抑制剂 。
HY-N1447R
HY-168971
HY-10410
HY-129679
JAK
Cancer
NMS-P953 (compound 28) 是一种具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 (IC50 =0.008 μM),具有抗肿瘤活性。
HY-136336
Drug Metabolite
Others
Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib 的代谢物, JAK 抑制剂 。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
HY-161912
JAK
Others
5TTU 是 JAK 3 的共价抑制剂 。5TTU 不仅与 CYS909 形成共价键,而且与 CYS909 的 NH 基团形成氢键。
HY-176527
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK 2 抑制剂 。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性,通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
HY-169851
HY-132849
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂 。DUB-IN-7 可用于 JAK 2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-W062703S
HY-W394903
HY-109178
ATI-50002; ATI-502
JAK
Others
Inflammation/Immunology
Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种可口服的 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂 ,可破坏 γc 细胞因子信号传导。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
HY-162030
HY-12589
HY-12589A
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂 ,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK /STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK /STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-10057
Aurora Kinase
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂 ,具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶,从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶,包括JAK 2和Abl (T315I)。
HY-167884
HY-103438
HY-103438A
HY-N7452
HY-N0697
HY-155785
HY-16449
CT-1578
JAK
FLT3
Inflammation/Immunology
SB1578 (CT-1578) 是一种选择性 JAK 2 和 FLT3 抑制剂 ,其 IC50 值分别为 46 nM 和 60 nM。SB1578 对其他激酶靶点也具有高选择性。SB1578 可用于研究非肿瘤适应症类风湿性关节炎。
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂 。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK /STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-50514
HY-125938
Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester
Drug Derivative
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
Cancer
环木菠萝烯醇阿魏酸酯
Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 Kd = 0.5 μM),激活经典的 JAK 1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放,增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。
HY-15343R
JAK
Cancer
CEP-33779 (Standard) 是 CEP-33779 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK 2抑制剂 ,IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-N0781R
Reference Standards
Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK /STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-147741
HY-10058
HY-177131
JAK
Inflammation/Immunology
Soficitinib (Compound 20) 是一种靶向酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 和 Janus 激酶 2 (JAK 2 ) 的选择性抑制剂 ,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Soficitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病、类风湿性关节炎) 和炎性疾病的研究。
HY-N2409
Apoptosis
EGFR
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化花翠素
Delphinidin chloride 是一种可从浆果和红酒中分离得到的花青素。Delphinidin chloride 表现出内皮依赖性血管舒张作用和抗癌活性。Delphinidin chloride 还可以调节 JAK /STAT3 和 MAPK 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。Delphinidin chloride 还是 EGFR 的有效抑制剂 (IC50 : 1.3 μM),可关闭下游信号级联。
HY-100754B
HY-W394903R
HY-13264
HY-18009
HY-N0697R
HY-115734
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂 ,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK 2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-109179
HY-109179A
HY-123625
HY-145588S
HY-50514R
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂 。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-N2409R
HY-161618
HY-111275
JAK
STAT
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
WP-1034 是一种 JAK -STAT 抑制剂 ,在急性髓系白血病 (AML) 中具有促凋亡和抗白血病活性。WP-1034 可阻断 Stat 3 和 Stat 5 的激活。WP-1034 可诱导细胞周期阻滞并触发细胞凋亡 (apoptosis )。WP-1034 可用于 AML 研究。
HY-125051
JAK
FLT3
Cancer
SG3-179 是一种对 BET 溴结构蛋白的强效抑制剂 。SG3-179 还是 JAK 2 和 FLT3 的抑制剂 。SG3-179 会迅速降低 HOXB13 蛋白的表达。SG3-179 有望用于多发性骨髓瘤 (MM1.S) 的研究。
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK 2 抑制剂 ,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂 ,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK 、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-116035
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK -STAT 信号通路。
HY-172957
JAK
Cancer
JNN-5 是一种有效的 JAK 2 选择性抑制剂 ,IC50 为 0.41 nM。JNN-5 在 TNBC 细胞系(MDA-MB-468、MDA-MB-213、HCC70、MDA-MB-157)中表现出较强的抗增殖活性。
HY-150538
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂 ,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK /STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
HY-110002
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK /STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation
STAT
Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂 ,可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK -STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂 ,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK -STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-116035R
Wnt
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯 (Standard)
Nimbolide (Standard) 是 Nimbolide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK -STAT 信号通路。
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂 ,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK 3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-167692
STAT
Others
JI069 是一种 JAK -STAT 抑制剂 ,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-112447
STAT
Cancer
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂 。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
HY-145923
ABBV-CLS-484
Phosphatase
STAT
JAK
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂 。Osunprotafib 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍,对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib 通过增强 JAK -STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-145923B
ABBV-CLS-484 hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Cancer
Osunprotafib (ABBV-CLS-484) hydrochloride 是一种口服有效的选择性活性位点 PTPN1 (IC50 : 2.5 nM) 和 PTPN2 (IC50 : 1.8 nM) 抑制剂 。Osunprotafib hydrochloride 对 PTPN9 的活性弱 6-8 倍,对 SHP-1 或 SHP-2 的活性未检测到。Osunprotafib hydrochloride 可增强人类癌细胞系对 IFNγ 的敏感性。Osunprotafib hydrochloride 通过增强 JAK -STAT 信号传导和减少 T 细胞功能障碍来产生强大的抗肿瘤免疫力。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂 ,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK 2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂 和抗肿瘤试剂的发现。
HY-N7694
TGF-β Receptor
JAK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
异川楝素
Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂 ,可抑制其激酶活性 (IC50 = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2 ,增强其稳定性并减少其泛素化,从而抑制 JAK /STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。
HY-125718
JAK
Src
STAT
c-Myc
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MLS-2384 free base 是一种 JAK /Src 激酶抑制剂 。MLS-2384 free base 可下调 STAT3 下游蛋白 c-Myc 和 Mcl-1 的表达。MLS-2384 free base 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。MLS-2384 free base 对前列腺癌、乳腺癌、皮肤癌、卵巢癌、肺癌和肝癌均表现出抗癌活性。
HY-163151
HY-W740378
AFN-941
EGFR
JAK
Others
1,2,3,4-Tetrahydro Staurosporin (AFN-941) 是 Staurosporine (HY-15141) 的衍生物, 是突变型 EGFR 的抑制剂 (对于 EGFRT790M,IC50 =74 nM)。它对 EGFRT790M 的选择性优于野生型 EGFR(IC50 =390 nM)。它还可以与 Janus 激酶 3 (JAK 3) 结合。
HY-Y1049
Bacterial
Drug Intermediate
Infection
2-Amino-6-bromopyridine 是一种中间体。2-Amino-6-bromopyridine 也是 PqsR 配体,在 SPR 测定中 Kd 值为 6.8 μM。2-Amino-6-bromopyridine 显示弱拮抗活性。2-Amino-6-bromopyridine 可用于 JAK 2 抑制剂 、MSK1 抑制剂 的合成研究以及铜绿假单胞菌感染研究。
HY-176876
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂 ,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK 2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂 ,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK 3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-168893
HY-146672
Itk
Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂 ,ITK、BTK、JAK 3、EGFR、LCK 的 IC50 s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
HY-16561
HY-16561S
HY-175009
EGFR
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
MRC-G-001 是一种 Genipin (HY-17389) 衍生物,其对于 A549 癌症细胞的 IC50 值为 117 μM。MRC-G-001 能抑制 EGFR 、JAK 1 和 STAT3 的磷酸化,并调节与上皮-间质转化 (EMT) 相关的蛋白质表达,从而抑制细胞迁移和侵袭。MRC-G-001 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。MRC-G-001 可用于非小细胞肺癌等癌症的研究。
HY-131968
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂 ,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂 ,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂 ,抑制 FLT3-WT ,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK 3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-175771
STAT
c-Myc
Bcl-2 Family
Interleukin Related
JAK
Cancer
STAT3-IN-46 是一种选择性且具有口服活性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3 ) 抑制剂 ,KD 值为 323.3 nM。STAT3-IN-46 直接与 STAT3 的 SH2 结构域结合,抑制 IL-6/JAK /STAT3 信号通路(IC50 值为 0.87 μM),并下调 c-Myc 和 Bcl-2 的水平。STAT3-IN-46 可用于癌症研究,例如三阴性乳腺癌。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK 2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-100754BR
HY-178500
Deubiquitinase
Apoptosis
STAT
JAK
Akt
PI3K
Cancer
WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂 ,其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK /STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖,诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
HY-16561R
HY-112809
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂 , 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK 2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-117548
TAM Receptor
Apoptosis
p38 MAPK
ERK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cardiovascular Disease
Cancer
UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK ) 抑制剂 ,其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM,AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UNC1062 抑制 MAPK/ERK 、PI3K/AKT 和 JAK /STAT 等多条通路,通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis ),可应用于动脉粥样硬化研究。
HY-178500A
Deubiquitinase
Apoptosis
STAT
JAK
Akt
PI3K
Cancer
WCY-8-67 TFA 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂 ,其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis ) 并抑制 JAK /STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 TFA 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖,诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 TFA 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 TFA 可用于急性髓系白血病研究。
HY-177515
IRAK
STAT
JAK
NF-κB
Inflammation/Immunology
IRAK4 modulator-2 (Compound 5) 是一种选择性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 和 IRAK1 双抑制剂 ,IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.97 μM。IRAK4 modulator-2 能阻断 IRAK 介导的信号通路 (例如,JAK -STAT、NF-κB 通路),减少促炎性细胞因子 (例如,IL-1、TNF) 的产生,并发挥抗炎作用。IRAK4 modulator-2 有望用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的研究,如类风湿性关节炎、银屑病、炎症性肠病。
HY-168718
FAK
JAK
Aurora Kinase
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-22 (Compound 26) 是 FAK ,JAK 3 ,Aurora B 的抑制剂 ,其 IC50 值分别为 50.94 nM,9.99 nM 和 0.49 nM,有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤发生和转移。FAK-IN-22 有效抑制 PANC-1 细胞的增殖,其 IC50 值为 0.15 μM。FAK-IN-22 通过抑制 FAK/PI3K/Akt 信号通路,在 PANC-1 细胞中诱导凋亡 和 G2/M 期阻滞。
HY-178716
Phosphatase
IFNAR
STAT
JAK
Cancer
PTPN2/1-IN-4 (Compound WS35) 是一种口服有效的双功能 PTPN1 和 PTPN2 抑制剂 ,对 PTPN1 和 PTPN2 的 IC50 分别为 12.8 nM 和 5.8 nM。PTPN2/1-IN-4 可调节 IFNγ-JAK -STAT 信号通路,并显著增强 CD8+ T 细胞的肿瘤浸润。PTPN2/1-IN-4 具有强大的抗癌活性,在 B16-OVA 同源小鼠模型中,无论作为单药还是与抗 PD-1 抗体联合处理,均能有效抑制肿瘤生长。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-P10373
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase
FGFR
VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂 ,靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK 1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-153858
HY-16561G
HY-16561S1
HY-N13352
HY-P99143
Neurokinin Receptor
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 是一种抗小鼠 NK1.1 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可以耗竭自然杀伤 (NK) 细胞。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 抑制 JAK -STAT 和 NF-κB 信号通路。Anti-Mouse NK1.1 Antibody (PK136) 可用于研究炎症疾病,如非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
HY-18303
Src
VEGFR
p38 MAPK
JAK
Inflammation/Immunology
AMG-47a 是一种口服有效、ATP 竞争性的 Lck 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)。AMG-47a 抑制 VEGF2 、p38α 、p38α 、Jak 3 、MLR 和 IL-2 ,IC50 分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 可减少T细胞活化及转化生长因子-β (TGF-β) 等细胞因子的产生,发挥抗炎和抗纤维化活性。AMG-47a 可用于自身免疫性疾病、肺部纤维化以及 KRAS 突变相关癌症等领域的研究。
HY-109038
HY-13660
HY-N0818
Calenduloside F
Keap1-Nrf2
Infection
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
竹节人参皂苷 IVA
Chikusetsusaponin IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂。Chikusetsusaponin IVa 与 YAP 结合,其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6 、IL-10 、COX-2 ) 表达和 NO 产生,促进 ROS 生成,诱导 (Apoptosis ),抑制 MAPK 、TAZ ,并调节 Nrf2 和 JAK /STAT 。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
HY-172581
FLT3
Apoptosis
Ras
p38 MAPK
PI3K
Akt
JAK
STAT
Cancer
克立福替尼
Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂 ,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13:IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK 、PI3K/AKT 和 JAK /STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis )。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
HY-L109
723 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 723 PPI抑制剂 ,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L230
322 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。作为新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。FDA 上市激酶抑制剂 已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,适用于药物新适应症的研究。
MCE FDA 激酶抑制剂 库包含 322 种批准上市的激酶抑制剂 ,是激酶靶向药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L009M
271 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂 也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂 是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂 。
MCE 激酶抑制剂 库 Mini 包含 271 种激酶抑制剂 ,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L009
3,582 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,582 种激酶抑制剂 和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
166 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 166 种磷酸酶抑制剂 ,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,864 compounds
据报道,大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活,但是大多数激酶是多结构域蛋白,其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能,对靶标的选择性至少高100倍。因此,确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标,这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,864 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,213 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,213 种细胞因子抑制剂 ,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,593 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂 的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,593 种抗体抑制剂 ,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
847 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制,将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具,蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效,而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物,蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 847 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,970 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,970种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L156
820 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 820 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK 、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂 。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126388
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ,JAK 2 ,PLK 抑制剂 ,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 值分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (GMP) 是 GMP 级别的 Resveratrol (HY-16561)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂 。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的、具有口服活性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P10373
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK 2 特异性抑制剂 。Tkip 能够结合 JAK 2 自磷酸化位点,抑制 JAK 2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂 。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ,可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs),用于维持蛋白的磷酸化状态。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成,可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶,用于维持蛋白的磷酸化状态。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。产品规格以1 mL为基准,大规格为按此基准叠加。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail,片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。产品规格以 25 pcs 规格为基准,其他大规格均在此基础上进行叠加。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ,细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ,通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂 ,能够有效抑制 JAK 1,JAK 2,JAK 3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-169326S
JAK 2-IN-11 (Example 6) 是一种 JAK 2 激酶抑制剂 ,对 JH2 BIND WT/V617F IC50 ≤10 nM。JAK 2-IN-11 具有抗肿瘤活性。
HY-161684
JAK 2-IN-10(化合物 5)是一种有效的 JAK 2 v617f 抑制剂 ,其 IC50 值为 ≤10 nM。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是一种口服有效的 TYK2 JH2 抑制剂 ,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂 的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 可以抑制 IL-23 和 IFN-α 信号通路。Tyk2-IN-7 常用于炎症疾病如结肠炎的研究。
HY-103018S
Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4 ) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂 ,对 SYK、JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
HY-10409S
Fedratinib-d9 (TG-101348-d9 ) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK 2 抑制剂 ,对于 JAK 2 和 JAK 2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK 2 的选择性分别比 JAK 1 和 JAK 3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10961S8
Momelotinib-d4 (CYT387-d4 ) dihydrochloride hydrate 是氘代标记的 Momelotinib (HY-10961)。Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK 1/JAK 2 抑制剂 ,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK 3 选择性的 10 倍左右。
HY-169984S
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂 ,可抑制 Tyk2 、JAK 1 和 JAK 3 ,IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-19569S1
Upadacitinib-d5 (ABT-494-d5 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 JAK 1 抑制剂 (IC50 = 43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-50856S2
Ruxolitinib-d9 (INCB18424-d9 ) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK 1/2 抑制剂 , IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK 3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-50856S
Deuruxolitinib,一种氘代 Ruxolitinib (HY-50856),是一种具有口服活性的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 。Deuruxolitinib 显示出显著的毛发再生效果。Deuruxolitinib 可用于斑秃的研究。
HY-40354S5
Tofacitinib-d3 (Tasocitinib-d3 ) 是氘代标记的 Tofacitinib. Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK 1 和 JAK 2 抑制剂 ,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-40354S
Tofacitinib-13 C3 是一种 13 C 标记的 Tofacitinib。Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-40354AS
Tofacitinib-d3 (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
HY-40354S3
Tofacitinib-13 C (Tasocitinib-13 C) 是 13 C 标记的 Tofacitinib. Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-40354S2
Tofacitinib-13 C,d3 (Tasocitinib-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的 Tofacitinib. Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-40354S1
Tofacitinib-13 C3 ,15 N (Tasocitinib-13 C3 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 Tofacitinib. Tofacitinib是 JAK 3/2/1 抑制剂 ,IC50 分别为1,20 和 112 nM。
HY-144031S
Tyk2-IN-8 (compound 3) 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂 ,对 TYK2-JH2 的 IC50 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK 1-JH1,IC50 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16379S
Pacritinib-d8 (SB1518-d8 ) 是氘标记的 Pacritinib (HY-16379)。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2 和 JAK 2V617F 突变型抑制剂 ,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-153701S
Envudeucitinibum (Envudeucitinib) 是一种 JAK 抑制剂 ,具有抗炎效果。
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂 。
HY-145588S
Povorcitinib-d6 (INCB54707-d6 ) 是氘标记的 Povorcitinib (HY-145588)。Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK 1 抑制剂 ,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂 。Resveratrol 也是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂 ,可与 Tyk2 JH2 结合,IC50 为 0.19 nM,Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂 ,IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂 。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153050
炔烃
JAK -IN-24 是一种 JAK 抑制剂 ,在 4 μM 或 1 mM ATP 存在时,IC50 分别为 0.534 和 24 nM。JAK -IN-24 还抑制 PBMC IL-15 诱导的 STAT5 磷酸化,IC50 为 86.171 nM。JAK -IN-24 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00277
炔烃
JAK -IN-10 是一种 JAK 抑制剂 ,可用于干眼症的研究。JAK -IN-10 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-U00318
炔烃
JAK -IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂 ,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK -IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-178755
炔烃
DEL1187-126-5-80 是一种 JAK 3 抑制剂 ,对 JAK 3 WT 在 0 分钟和 60 分钟时的 IC50 值分别为 52 nM 和 7.9 nM。DEL1187-126-5-80 对 C909S 突变体、JAK 1、JAK 2 和 TYK2 均无活性。DEL1187-126-5-80 可用于免疫介导疾病的研究。
HY-172596
炔烃
TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC50 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂 ,可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK /STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂 。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK /STAT ,MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
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