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JAK-2 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-18293
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ，JAK 2FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
JAK 1/JAK 2
HY-109179
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK 1/JAK 2IC50 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK 3时，IC50 为 155 nM。
HY-18301
JAK
Cancer
JAK -IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK 2
HY-16379
SB1518
FLT3 JAK
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK JAK 1/JAK 2/JAK 3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-121471
HY-N1535
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ，JAK 1JAK 2JAK 3IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的，选择性，有口服活性的JAK 2IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-100544
STAT JAK Apoptosis
Cancer
FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK 2/STAT3
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK 3JAK 3JAK 1，JAK 2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK 2IC50 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK 1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM)，JAK 3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-145029
HY-12000
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK 2IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK 2V617F
HY-N2963
HY-18300
GLPG0634
JAK
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK 1JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-16020
JAK
Cancer
AC-430 hydrobromide 是一种有效的 JAK 2
HY-149284
JAK HDAC
Cancer
JAK /HDAC-IN-3 (13a) 是JAK HDAC 的双抑制剂，其对JAK 2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-148748
JAK STAT p38 MAPK
Others
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK 2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
HY-W062703S
(Rac)-INCB18424-d9 ; Ruxotinib racemate-d9
Isotope-Labeled Compounds JAK
Cancer
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK 2FLT3 抑制剂，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK 1JAK 2IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-155807
STAT JAK Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-15315
HY-P1790
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
JAK JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK 2JAK 2V617F IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-120469
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK 2
HY-15312
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
JAK 1IC50 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-108342
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK 1JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK 1JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎（RA）和克罗恩病的研究。
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK 1、JAK 2、JAK 3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-N0678
Anhydroicaritin
Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK 2/STAT3/AKT
HY-N7452
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK JAK 1，JAK 2，JAK 3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK -IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK -IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK JAK 1、JAK 2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK 2IC50 值为 1.1 nM，对 JAK 1，JAK 3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC50 值分别为 75，360 和 66 nM。
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
JAK 2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶，还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-109053
JTE-052
JAK
Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK JAK 1, JAK 2, JAK 3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8，2.6，13 和 58 nM。
HY-111750
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK JAK 2JAK 1JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK -IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK 2FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK 3JAK 3 的 IC50 值为127 pM，选择性分别比 JAK 1，JAK 2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK 2TYK2 ，JAK 3JAK 1IC50 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。
HY-102084
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-34 可有效对抗 JAK s，IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK 1 、JAK 2、JAK 3、TYK2。 JAK -IN-34 可减少关节肿胀，且安全性良好。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK 1IC50 值为 73 nM，对 JAK 2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM)，对 JAK 3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK 1, JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-155808
STAT JAK Apoptosis COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物，带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK 2-STAT3 通路，具有抗增殖活性，并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递，并表现出体内安全性。
HY-13264
HY-13034
LY2784544
JAK FLT3 FGFR VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK 2IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3，FLT4，FGFR2，TYK2 和 TRKB，IC50 分别为 4，25，32，44 和 95 nM。
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK -IN-14 是一种有效和选择性的 JAK 1IC50 值小于5μM。JAK -IN-14 对 JAK 1 的选择性是 JAK 2 和 JAK 3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).
HY-155785
HY-N0201
HY-116505
JAK
Cancer
JAK 1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK 1JAK 1，JAK 2 和 JAK 3 的 IC50 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK 1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC50 值为 227 nM。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK 3IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK 1，JAK 2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK -IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK -IN-31 可用于癌症的研究。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK 1TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2JAK 3
HY-107595
JAK STAT Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK JAK 2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK -STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147975
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 3i 是一种高选择性的JAK 3IC50 : 0.43 nM)。JAK 3i 与 JAK 3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK 1、JAK 2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK 3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK 1JAK 1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK 1JAK 2 的 20 多倍，是 JAK 3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK 1TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK 2JAK 3
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24，, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak 2 的募集和 Y705 的磷酸化，从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK 1JAK 2JAK 3TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-50514
HY-15508
WHI-P131; JAK 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK 3Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK 1 和 JAK 2。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK -IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK JAK 1、JAK 2、JAK 3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK -IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK -IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-18009
HY-10058
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR STAT JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR ，Stat-3 和 JAK 2/3
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK 2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-12 是一种选择性的 JAK 1JAK 1 的 IC50 值为 0.0246 μM，对 JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK 1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK 1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-N2515
NF-κB PI3K JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
人参皂苷
Jak 2/Stat3NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用，抗血小板聚集活性，抗炎作用，抗胰岛素抵抗，肾保护作用，抗菌作用，认知功能增强，脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK 1JAK 1-IN-14 抑制JAK 1JAK 250 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK 1-IN-14 抑制肝纤维化水平，可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control )，对 JAK 3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK 3JAK 3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK 1、JAK 2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
JAK 1IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK 1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK 1、JAK 2、TYK2 和 JAK 3，IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-155951
JAK
Cancer
JAK 3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK 3JAK 3JAK 2IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK 3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖，IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-151902
PROTACs JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK 2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
JAK 1IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-110002
HY-162248
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Others
乌帕替尼标准品
JAK 1IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK FLT3 Trk Receptor Apoptosis STAT
Cancer
来他替尼
TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化，其对 FLT3 、TrkA 、JAK 2IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞，可显著抑制肿瘤的生长。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK 1JAK 1 和 JAK 2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-112724
SHR0302
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK JAK 1JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂，对 RET (WT) ，RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM，1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK 2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK JAK 1JAK 1JAK 2JAK 3Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK 1-STAT3apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-112809
HY-149007
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK 2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak 2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak 2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 JAK 2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK 1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK 1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK 1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK 2IC50 =140 nM) 和 JAK 3IC50 =362 nM)。JAK 1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK 1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性，IC50 分别为 6.2 nM (Syk)，1.859 μM (Jak 2)，5.807 μM (Jak 3)，0.412 μM (RET)，0.687 μM (KOR)，1.783 μM (FLT3)，16.96 μM (FGFR1)，5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK 3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK 3IC50 为 4.8 nM。与 JAK 1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比，JAK 3-IN-1 对 JAK 3
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油，在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK 2L 小鼠模型中，1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-L008
423 compounds
JAK /STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK /STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAK s 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK 1, JAK 2, JAK 3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK /STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK /STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 423 种 JAK /STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK /STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ，JAK 2PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油，在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK 2L 小鼠模型中，1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Recombinant Proteins Recommended:
Species:
Human (3)
Tag:
His (2)
Tag Free (1)
Source:
Sf9 insect cells
E. coli
Cat. No.
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No
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Chemical Structure
HY-50856S
Deuruxolitinib，是一种氘代的 Ruxolitinib，可调节 JAK 1/JAK 2
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK 2 抑制剂。
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK JAK 1，JAK 2，JAK 3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK 1JAK 2IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK 1/JAK 2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK 1IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK 1 的选择性约为 JAK 2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
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Application
Reactivity
HY-P80829
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80727
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB
Human, Mouse
JAK2 Antibody (YA330) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80421
WB, ICC, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
JAK2 Antibody (YA721) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about ~130kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80467
WB, ICC, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2(Y1007+Y1008). It can be used for WB,ICC,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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