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JAK-2/3-IN-1

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By Targets:	JAK (24) Apoptosis (3) CDK (4) FLT3 (4) GSK-3 (2) HDAC (1) Interleukin Related (1) MEK (2) nAChR (1) NO Synthase (1) STAT (3) Syk (2)
By Research Areas:	Cancer (19) Inflammation/Immunology (9)

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Targets Recommended: JAK AIM2 NEKs

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-130247

JAK2/FLT3-IN-1 1 篇文献验证	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。

HY-130247A

JAK2/FLT3-IN-1 TFA 1 篇文献验证	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC₅₀ 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

HY-10652

*JAK-2/3-IN-1*	JAK	Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2 和 JAK-3 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US8163732B2 中的化合物 46。

HY-131194

JAK2/STAT3-IN-1	Interleukin Related	Cancer
JAK2/STAT3-IN-1 (compound (S)-10a) 是一种有效的 GP130 抑制剂，IC₅₀ 为 3.04 µM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。

HY-146066

*α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1*	nAChR JAK STAT NO Synthase	Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 *α7 nAchR-JAK2-STAT3* 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC₅₀ 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。

HY-149718

Antitumor agent-123	JAK HDAC	Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6，对 JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。

HY-14722C

NVP-BSK805 trihydrochloride	JAK	Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-14722A

NVP-BSK805 dihydrochloride 1 篇文献验证	JAK	Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-14722

NVP-BSK805 1 篇文献验证	JAK	Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1)，JAK1 JH1，JAK3 JH1，和 TYK2 JH1 的 IC₅₀ 值分别为 0.48 nM，31.63 nM，18.68 nM 和 10.76 nM。

HY-12469

Decernotinib 3 篇文献验证 VX-509; VRT-831509	JAK	Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

HY-111750

JAK-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 *JAK* 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。

HY-147975

JAK3-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-12 (compound 5k) 是一种高效的 JAK3 抑制剂，对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 为 9.5 nM。JAK3-IN-12 可用于类风湿关节炎的研究。

HY-19544

JAK3-IN-1	JAK	Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC₅₀ 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC₅₀ 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。

HY-100544

FLLL32 5 篇文献验证	STAT JAK Apoptosis	Cancer
FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。

HY-14435

Pyridone 6 最多引用文献 9 篇文献验证	JAK	Cancer
吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

HY-103018

Gusacitinib 1 篇文献验证 ASN-002	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-103018A

Gusacitinib hydrochloride ASN-002 hydrochloride	JAK Syk	Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。

HY-100759

JAK2-IN-4	JAK	Cancer
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

HY-15504A

RGB-286638 free base 2 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-15504

RGB-286638 2 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-112391

SD-1029	JAK STAT	Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化，从而抑制 STAT3 激活。

HY-143885

JAK1/TYK2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 *TYK2/JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 *TYK2/JAK1* 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

HY-15166B

(E/Z)-Zotiraciclib citrate (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

HY-15166A

(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride 5 篇文献验证 (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride	CDK JAK FLT3	Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

HY-120469

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

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