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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-146186
JAK
Cancer
JAK2 JH2 binder-1 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 JAK2 JH2 结合剂,Kd 值为 37.1 nM。JAK2 JH2 binder-1 有潜力用于各种骨髓增生性肿瘤的研究。
HY-102055
JAK
Others
JAK2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK2 JH2 结构域的荧光探针,Kd 值为 0.2 μM。
HY-15480
JAK 2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2 -V617F 和 Jak2 -WT 的自磷酸化。
HY-RS07018
JAK2 Human Pre-designed siRNA Set A
JAK2 Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07019
Jak2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Jak2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS07020
Jak2 Rat Pre-designed siRNA Set A
Jak2 Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-155746
JAK
Infection
Inflammation/Immunology
JAK2 -IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。JAK2 -IN-9 抑制 JAK2 、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2 -IN-9 具有代谢稳定性。JAK2 -IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis )。JAK2 -IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
HY-137756
JAK
Cancer
JAK2 -IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2 -IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-143884
HY-100759
JAK
Cancer
JAK2 -IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2 /JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
HY-131906
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2 -IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2 ,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2 -IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2 -IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。抗肿瘤活性。
HY-130247
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2 /FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2 /FLT3 抑制剂,对 JAK2 ,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2 /FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-130247A
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2 /FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2 /FLT3 抑制剂,对 JAK2 ,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2 /FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-151285
Apoptosis
JAK
Inflammation/Immunology
Cancer
JAK-2/3-IN-3 (化合物 ST4j) 是一种强效的 JAK2 /3 抑制剂,其对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 13.00 和 14.86 nM。JAK-2/3-IN-3 以剂量和时间依赖的方式抑制 JAK2 的自磷酸化并诱导细胞凋亡。JAK-2/3-IN-3 可用于淋巴衍生疾病和白血病的研究。
HY-131194
HY-10652
HY-151256
JAK
Cancer
JAK-2/3-IN-2 (Compound 3h) 是一种 JAK2 和 JAK3 抑制剂,IC50 分别为 23.85 nM 和 18.9 nM。
HY-P1590
HY-156423
HY-145696
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2 -STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2 -STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2 -STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2 -STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2 -STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-112391
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2 /STAT3 抑制剂。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-N1356
HY-10409
TG-101348; SAR 302503
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2 V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-10409A
TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate
JAK
Apoptosis
Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2 V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-13775
JAK
Apoptosis
Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 ,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2 的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
HY-115452
JAK
Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂,可通过结合到 JAK2 ,选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-18960
JAK
Cancer
CHZ868是类型II的JAK2 抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50 值为0.17 μM。
HY-124858
HY-113573
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50 , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50 , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50 , 22 nM)。
HY-149284
JAK
HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂,其对JAK2 、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-147330
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) 是一种 JAK2 PROTAC 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 可用于白血病的研究。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂,IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2 )。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2 。
HY-147330A
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC , 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-147330B
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) formic 是一种 JAK2 PROTAC ,选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 formic 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 formic 可用于白血病的研究。
HY-N1405
Elatericin B; JSI-124; NSC-521777
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I
Cucurbitacin I 是 JAK2 /STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-108342
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-109179A
HY-120469
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸化抑制剂。
HY-10411
HY-18293
HY-10410
HY-15315A
LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1 /JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-N0635
HY-149647
HY-18301
JAK
Cancer
JAK-IN-35 (化合物 TG46) 是一种 JAK2 抑制剂,可用于癌症的研究。
HY-10963
CYT387 Mesylate
JAK
Autophagy
Cancer
Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
HY-109179
HY-N1535
HY-155785
HY-15343
JAK
Cancer
CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2 抑制剂,IC50 值为1.8±0.6 nM。
HY-N1405R
Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)
STAT
JAK
Cancer
葫芦素 I (标准品)
Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK2 /STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-16379
SB1518
FLT3
JAK
Cancer
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
HY-10961
HY-13961
JAK
Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2 /JAK3 的 IC50 值为 <100 nM。
HY-50856S
CTP-543; Ruxolitinib d8 ; Deuterated Ruxolitinib
JAK
Inflammation/Immunology
鲁索利替尼 d8
Deuruxolitinib,是一种氘代的 Ruxolitinib,可调节 JAK1/JAK2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1,compound I)。
HY-145029
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ,JAK1 ,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-12000
HY-10962
CYT387 sulfate salt
JAK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3 ,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
HY-121471
HY-124727
JAK
Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2 V617F 的 HEL 细胞系的增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-W062703S
(Rac)-INCB18424-d9 ; Ruxotinib racemate-d9
Isotope-Labeled Compounds
JAK
Cancer
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK2 抑制剂。
HY-10193
JAK
Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
HY-100544
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2 /STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-18300
GLPG0634
JAK
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-15315
HY-P1790
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-148748
JAK
STAT
p38 MAPK
Others
Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2 、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzymes (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究,如白血病。
HY-15312
HY-15163
TG02; SB1317
JAK
CDK
FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK2 、JAK2 和 FLT3 抑制剂,具有口服活性, IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-N2963
HY-19568
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2 、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2 、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2 、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-18300S
GLPG0634-d4
JAK
Cancer
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-N7452
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2 -STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-109053
JTE-052
JAK
Inflammation/Immunology
Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2 , JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
HY-111750
HY-15315S
LY3009104-d5 ; INCB028050-d5
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d5
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
LY3009104-d3 ; INCB028050-d3
JAK
Inflammation/Immunology
巴瑞克替尼 d3
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
Inflammation/Immunology
Filgotinib (maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病的研究。
HY-101024
JAK
Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
HY-143444
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-20 是一种有效的,广泛的,具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2 ,JAK3 的 IC50 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2 、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-151258
JAK
Cancer
TK4g 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
HY-151259
JAK
Cancer
TK4b 是一种 Janus kinase (JAK ) 抑制剂,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2 、JAK1 、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK
JAK
FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ,JAK2 和 FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2 ,TYK2 ,JAK3 和 JAK1 ,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-102084
HY-107361
AZD4205
JAK
Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50 >14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50 >30 μM)。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2, JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC50 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC50 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2 、JAK3、TYK2。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
HY-N0678
Anhydroicaritin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2 /STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-13264
HY-139807
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
HY-N1356A
Others
Inflammation/Immunology
(R)-番荔枝碱
(R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2 /STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
HY-N0201
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-147975
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-116505
JAK
Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1 、JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-50514
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15508
WHI-P131; JAK 3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2 。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2 -STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50 : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-18009
HY-10058
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK2 /3 。
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-19569
ABT-494
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-120214
Syk
RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2 ,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-149296
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的 IC50 s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
HY-155951
JAK
Cancer
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3 和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-19569A
ABT-494 tartrate tetrahydrate
JAK
Inflammation/Immunology
乌帕替尼四水酒石酸盐
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib tartrate tetrahydrate 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-131014
JAK
Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control ),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
HY-162248
HY-110002
HY-19569R
ABT-494 (Standard)
JAK
Others
乌帕替尼标准品
Upadacitinib (Standard) 是 Upadacitinib 的分析标准品。Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-162031
JAK
Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2 、TYK2 和 JAK3,IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1] 。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-107429
PF-04965842
JAK
Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50 ,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
HY-N2515
NF-κB
PI3K
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。
Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2 /Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。
Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。
Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS ) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-126242S
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-112809
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2 ) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-15504A
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-15504
CDK
GSK-3
MEK
JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9 ,cyclin B1-CDK1 ,cyclin E-CDK2 ,cyclin D1-CDK4 ,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2 、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-W727879
ABT-494-15 N,d2
Isotope-Labeled Compounds
Others
乌帕替尼-15 N,d2
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
HY-109082
SKI-O-703
Syk
Inflammation/Immunology
Cevidoplenib (SKI-O-703) 是一种具有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节作用。Cevidoplenib 也是 SKI-O-592 的甲磺酸形式。Cevidoplenib 和 SKI-O-592 抑制 BCR 介导的 B 细胞存活、增殖和分化。而 SKI-O-592 也强效抑制了多种激酶活性,IC50 分别为 6.2 nM (Syk),1.859 μM (Jak2 ),5.807 μM (Jak3),0.412 μM (RET),0.687 μM (KOR),1.783 μM (FLT3),16.96 μM (FGFR1),5.662 μM (FGFR3) 和 0.709 μM (Pyk2)。
HY-19544
JAK
Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2 L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
HY-19969
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-P2813
HY-12736
HY-12736A
Syk
PERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-L008
419 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2 , JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 419 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-110002
Biochemical Assay Reagents
LFM-A13 是一种有效的 BTK ,JAK2 ,PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 值分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
HY-W127408
Biochemical Assay Reagents
1,2,3-Tripalmitoleoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位置含有棕榈油酸。它在 Reid 过滤测定中以浓度依赖性方式降低红细胞变形能力。在肝脂肪变性的 JAK2 L 小鼠模型中,1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油的肝脏水平增加。透析前肾病患者的 1,2,3-三棕榈油酰-rac-甘油血浆水平降低。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Recombinant Proteins Recommended:
Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
Source:
E. coli (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50856S
Deuruxolitinib,是一种氘代的 Ruxolitinib,可调节 JAK1/JAK2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1,compound I)。
HY-W062703S
(Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是氘代的 (Rac)-Ruxolitinib。(Rac)-Ruxolitinib 是 JAK2 抑制剂。
HY-18300S
Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-15315S
Baricitinib-d5 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-15315S1
Baricitinib-d3 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
HY-126242S
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-W727879
Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494-15 N,d2 ) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-15 N,d2 (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 抑制剂 (IC50 =43 nM)。Upadacitinib-15 N,d2 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib-15 N,d2 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80829
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2 (Tyr1007/1008). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80727
JAK 2; Tyrosine-protein kinase JAK 2; Janus kinase 2; JAK -2
WB
Human, Mouse
JAK2 Antibody (YA330) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80421
WB, ICC, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
JAK2 Antibody (YA721) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about ~130kDa, targeting to JAK2. It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80467
WB, ICC, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-JAK2 (Tyr1007+Tyr1008) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 131 kDa, targeting to Phospho-JAK2(Y1007+Y1008). It can be used for WB,ICC,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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