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Targets Recommended: MAP4K
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MAP4 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-125012
    MAP4K4-IN-3

    MAP4K Metabolic Disease
    MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
  • HY-N3127
    Orobol

    Casein Kinase PI3K Metabolic Disease
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
  • HY-19562
    PF-06260933

    MAP4K Inflammation/Immunology
    PF-06260933 是一种具有口服活性的,高度选择性的 MAP4K4 小分子抑制剂,在激酶实验和细胞实验中的 IC50 值分别为 3.7 和 160 nM。
  • HY-132290
    TGFβRI-IN-3

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    TGFβRI-IN-3 抑制 TGFβR1IC50 为 0.79 nM,选择性是 MAP4K4 的 2000 倍。TGFβRI-IN-3 是一种高选择性 TGFβR1 抑制剂,在免疫肿瘤中有潜在的应用价值。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-100343
    GNE-495

    MAP4K Cancer
    GNE-495 是有效,选择性的 MAP4K4 抑制剂IC50 值3.7 nM。
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    HY-111754
    DMX-5804

    MAP4K Cardiovascular Disease
    DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
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    HY-138568
    HPK1-IN-3

    MAP4K Inflammation/Immunology
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
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    HY-138742
    HPK1-IN-7

    MAP4K Cancer
    HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
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    HY-15434
    NG25

    MAP4K MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
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    HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

    MAP4K MAP3K Cancer
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
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    HY-U00428
    GNE 220

    MAP4K Cancer
    GNE-220 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂IC50 为 7 nM。
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    HY-U00428A
    GNE 220 hydrochloride

    MAP4K Cancer
    GNE 220 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。

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