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MLL

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By Targets:	Adrenergic Receptor (3) Androgen Receptor (1) Apoptosis (16) Dopamine Receptor (3) Epigenetic Reader Domain (33) Histone Methyltransferase (21) Mitochondrial Metabolism (1) WDR5 (3)
By Research Areas:	Cancer (62) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-128798

*Menin-MLL* inhibitor 20**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2020142557A1, Intermediate 6)。

HY-148669B

(S)-Bleximenib oxalate (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(S)-Bleximenib ((S)-Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是 (S)-Menin-MLL inhibitor 24 oxalate (HY-148669A) 的 S-对映异构体。Menin-MLL inhibitor 24 (compound A) oxalate 是一种 *menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL)* 抑制剂，可用于癌症研究。

HY-148669A

Bleximenib oxalate Menin-MLL inhibitor 24 oxalate	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种 *menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL)* 抑制剂，可用于癌症研究。是是

HY-148367A

*(1s,4s)-Menin-MLL* inhibitor-23**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
(1s,4s)-Menin-MLL inhibitor-23 是 Menin-MLL inhibitor-23 (HY-148367) 的对应异构体。Menin-MLL inhibitor-23 (Example 99A) 是一种 menin-MLL 相互作用抑制剂。

HY-157814

*Menin-MLL* inhibitor-25**	Apoptosis Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor-25 (compound A6) 是一种有效的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为0.38 µM。Menin-MLL inhibitor-25 显示出抗增殖活性。Menin-MLL inhibitor-25 诱导细胞凋亡和G0/G1期细胞周期停滞。Menin-MLL inhibitor-25 可逆转分化停滞。

HY-15222

*Menin-MLL* inhibitor MI-2** 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC₅₀ 为 446±28 nM。

HY-156130

*Menin-MLL* inhibitor 29**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 29 (Compound C1) 是一种 Menin-MLL PPI 抑制剂。Menin-MLL inhibitor 29 与 Menin 结合，K_D 值为 138 nM，并抑制 Menin 与 MBM1 (Menin 结合 motif 1) 结合 IC₅₀ 值为 46 nM。Menin-MLL inhibitor 29 抑制 HepG2 和 Hep3B 肝癌细胞增殖 (IC₅₀s: 0.31 μM和0.71 μM)。Menin-MLL inhibitor 29 抑制肿瘤生长。

HY-129167

*Menin-MLL* inhibitor 4**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 4 是一种 *Menin-MLL* 相互作用*的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017214367 中的化合物 1。Menin-MLL* inhibitor 4 具有抗肿瘤活性。

HY-139076

*Menin-MLL* inhibitor 19**	Epigenetic Reader Domain	Metabolic Disease Cancer
Menin-MLL inhibitor 19，一种有效的 menin-mll 相互作用的抑制剂，例 A17，源于专利 WO2019120209A1。Menin-MLL inhibitor 19 可用于多种疾病的研究，例如癌症、骨髓增生异常综合征 (MDS) 和糖尿病。

HY-P10066

*Menin-MLL* inhibitor 31**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC₅₀值为4.6 nM。

HY-151595

*Menin-MLL* inhibitor-22**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC₅₀=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC₅₀=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。

HY-148669

Bleximenib Menin-MLL inhibitor 24	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Bleximenib (Menin-MLL inhibitor 24) 是一种 *menin-mixed-lineage leukemia 1 (menin-MLL)* 抑制剂。Bleximenib 可用于癌症的研究。是是

HY-15223

MI-3 1 篇文献验证 Menin-MLL inhibitor 3	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
MI-3 (Menin-MLL inhibitor 3) 是一种有效且高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC₅₀ 值为 648 nM，K_d 值为 201 nM。

HY-148676

Emilumenib Menin-MLL inhibitor 26	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Emilumenib (Menin-MLL inhibitor 26) 是一种 Menin-MLL 抑制剂。Emilumenib 也是一个活性参照物。 Emilumenib 可以抑制细胞生长。Emilumenib 可用于白血病的研究。是

HY-153331

DDO-2213	WDR5	Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 *WDR5-MLL1* 抑制剂，对 WDR5 蛋白的 IC₅₀ 为 29 nM，K_d 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL（混合谱系白血病）组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。

HY-136175

Revumenib 5 篇以上引用文献 SNDX-5613	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂，结合 K_i 为 0.149 nM，细胞实验中，抑制 Menin-MLL 的 IC₅₀ 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究，包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。

HY-146187

Antitumor agent-69	Histone Methyltransferase	Cancer
Antitumor agent-69 (化合物 12) 是一种有效的 DOT1L 和 MLL-AF9/MLL-ENL 相互作用地抑制剂，对 AF9 和 ENL 的 K_i值分别为 9 nM 和 109 nM。Antitumor agent-69 具有抗癌细胞活性。

HY-153714

BN-104 BNM-1192; Menin-MLL inhibitor 27	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BN-104 (BNM-1192) 能抑制 Menin-MLL 相互作用，可用于癌症的研究，如急性骨髓性白血病。

HY-133738

M-808	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂，其 binding IC₅₀ 值为 2.6 nM。

HY-100869B

MM-589 (racemic mixture ) (TFA)	Histone Methyltransferase	Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA，是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合，IC₅₀ 为 0.90 nM，并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性，IC₅₀ >12.7nM。

HY-132001

Ziftomenib 1 篇文献验证 KO-539	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Ziftomenib (KO-539) 是一种具有口服活性的 menin-MLL 相互作用的抑制剂，具有抗肿瘤活性 (WO2017161028A1, compound 151)。

HY-132234

M-1211	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。

HY-19554

MM-401	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
MM-401 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC₅₀ 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。

HY-19554A

MM-401 TFA 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC₅₀ 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。

HY-16993

OICR-9429 最多引用文献 7 篇文献验证	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂，通过结合 WDR5 的中心肽结合袋，竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化，可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。

HY-153751

BRD4-IN-4	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4-IN-4 (Compound 1) 是一种 BRD4 抑制剂 (IC₅₀=6.83 μM)。BRD4-IN-4 选择性抑制 MV4-11 细胞系增殖并将细胞阻滞在 G1 期。BRD4-IN-4可用于 MLL 白血病的研究。

HY-124069

M-525	Epigenetic Reader Domain	Cancer
M-525 是一类高效、不可逆、共价的 menin-MLL 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。M-525 与 menin 结合，IC₅₀ 值为 3 nM，高效抑制 MLL 白血病细胞生长和抑制 MLL 调节基因表达。具有抗白血病活性。

HY-132233

DDO-2093	Histone Methyltransferase	Cancer
DDO-2093 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC₅₀=8.6 nM; K_d=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。

HY-132233A

DDO-2093 dihydrochloride	Histone Methyltransferase	Cancer
DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC₅₀=8.6 nM; K_d=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。

HY-108350

MI-2-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (K_d=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

HY-114410

CCI-006	Mitochondrial Metabolism	Cancer
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。

HY-141429

AS-99 free base	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-141429C

AS-99	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM，K_d= 0.89 µM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。

HY-P3245

HXR9	Apoptosis	Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P3245A

HXR9 hydrochloride	Apoptosis	Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-136360

MI-3454 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 *Menin-MLL1* 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。

HY-141429A

AS-99 TFA	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC₅₀= 0.79 µM, K_d= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

HY-12220

MM-102 4 篇文献验证 HMTase Inhibitor IX	Histone Methyltransferase	Cancer
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC₅₀=2.4 nM, K_i< 1 nM。

HY-148817

WDR5-0102	WDR5	Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 *WDR5-MLL1* 的抑制剂 (K_dis=7 μM, K_d=4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性，但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。

HY-12220A

MM-102 TFA 4 篇文献验证 HMTase Inhibitor IX TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC₅₀ =2.4 nM, K_i< 1 nM。

HY-16994

OICR-0547	WDR5	Cancer
OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。

HY-100869

MM-589	Histone Methyltransferase	Cancer
MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (*MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的 IC₅₀* 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 12.7 nM。

HY-100869A

MM-589 TFA	Histone Methyltransferase	Cancer
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (*MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC₅₀* 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 12.7 nM。

HY-19810

MI-538 3 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC₅₀值为21 nM。

HY-111937

MI-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-1 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC₅₀ 为 1.9 μM。

HY-128347

M‑89	Epigenetic Reader Domain	Inflammation/Immunology Cancer
M-89 是一种强效的、特异性的 menin 的抑制剂，结合到 menin 的 K_d 值为 1.4 nM。M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。

HY-19809

MI-463 1 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-16925

MI-503 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-122698

CCI-007	Apoptosis	Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子，在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中，IC₅₀ 为2.5-6.2 μM。

HY-114162A

VTP50469 fumarate 4 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
VTP50469 fumarate 是一种有效的，高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，K_i 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3245A

HXR9 hydrochloride	Apoptosis	Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P10066

*Menin-MLL* inhibitor 31**	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂，IC₅₀值为4.6 nM。

HY-19554

MM-401	Histone Methyltransferase Apoptosis	Cancer
MM-401 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC₅₀ 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。

HY-P3245

HXR9	Apoptosis	Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。

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