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MM.1S

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By Targets:	Akt (1) Apoptosis (8) Arenavirus (1) Autophagy (1) Bcl-2 Family (1) Casein Kinase (2) Caspase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (2) DNA/RNA Synthesis (2) Epigenetic Reader Domain (4) HDAC (2) Histone Demethylase (6) IAP (1) IKK (1) JNK (1) Ligands for E3 Ligase (2) Molecular Glues (4) mTOR (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PROTACs (5) Proteasome (2) SOD (1)
By Research Areas:	Cancer (31) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149924

CST626	PROTACs IAP	Cancer
CST626 (Compound 9) 是一种 pan-IAP PROTAC 降解剂。PROTAC pan-IAP degrader-1 在 MM.1S 细胞中降解 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 DC₅₀ 分别为 0.7、2.4 和 6.2 nM。

HY-145322

TMX-4116	Casein Kinase Molecular Glues	Cancer
TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC₅₀ 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-157216

HDAC1 Degrader-1	HDAC	Cancer
HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂，具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。

HY-155671

HDAC6-IN-18	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM^{[1 ]}。

HY-144763

XPO1-IN-1	Apoptosis	Cancer
XPO1-IN-1 (compound D4) 是一种口服有效的 XPO1 抑制剂, 其在 MM.1S 细胞中的 IC₅₀ 为 24 nM。XPO1-IN-1 能有效诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。XPO1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和药代动力学性质。XPO1-IN-1 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-145321

TMX-4100	Phosphodiesterase (PDE) Molecular Glues	Cancer
TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC₅₀ 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-161101

MG degrader 1	PROTACs	Cancer
MG degrader 1 (Compd E14) 是 IKZF3、GSPT1 和 GSPT2 的 PROTAC 降解剂，其在MM.1S 细胞中的 EC₅₀ 值为 1.385 nM。

HY-132857A

ZXH-4-130 TFA 1 篇文献验证	PROTACs	Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。

HY-145667

Biotinylated-JQ1 Biotin-JQ1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
Biotinylated-JQ1 (Biotin-JQ1) 是 JQ1 的生物素化衍生物，可高亲和力结合到 BRD4 溴区。Biotinylated-JQ1 抑制 MM1.S 多发性骨髓瘤细胞增殖，EC₅₀ 为 0.4 μM。

HY-147158

ZXH-1-161	Molecular Glues Ligands for E3 Ligase	Cancer
ZXH-1-161 是一种有效的 cereblon (CRBN) 调节剂，在野生型 MM1.S 细胞中的 IC₅₀ 为 39 μM。ZXH-1-161 对 GSPT1 具有选择性降解活性。ZXH-1-161 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-115445

LCS-1	Apoptosis SOD	Cancer
LCS-1 是一种超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。LCS-1 抑制 SOD1 活性，IC₅₀ 值为 1.07 μM。LCS-1 诱导多发性骨髓瘤细胞 (MM.1S) 的早期和晚期凋亡(apoptosis)。

HY-102047

KDOAM-25	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-102047A

KDOAM-25 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-102047B

KDOAM-25 citrate 3 篇文献验证	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-161250

Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612	PROTACs	Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC₅₀ 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞，尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。

HY-144369

Proteasome-IN-4	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC₅₀= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。

HY-160502

CST967	PROTACs	Cancer
CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂，增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。

HY-149930

YL5084	JNK Apoptosis	Cancer
YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂，对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1，IC₅₀ 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用，并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。

HY-153226

BET-IN-14	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BET-IN-14 是一种具有口服活性的泛 BET 抑制剂 (IC₅₀: 5.35 nM)。BET-IN-14 具有抗癌活性。

HY-111790

M3258 1 篇文献验证	Proteasome Apoptosis	Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC₅₀ 为 3.6 nM，在细胞中 IC₅₀ 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-125927

8-Aminoadenosine 8-NH2-Ado	DNA/RNA Synthesis Akt mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
8-氨基腺苷 8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物，可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号，并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。

HY-138691

JQKD82 JADA82; PCK82	Histone Demethylase	Cancer
JQKD82 (JADA82) 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-142704

BRD4 D1-IN-1	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 D1-IN-1 是一种选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC₅₀<0.092 µM)。BRD4 D1-IN-1 对 BRD4 D1 具有 18 nM 亲和力，对 BRD4 D1 和 BRD4 D2 具有 18 nM 的亲和力和 500 倍以上的选择性。

HY-142705

BRD4 D1-IN-2	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRD4 D1-IN-2 (compound 26) 是一种有效的选择性 BRD4 D1 抑制剂 (IC₅₀<0.092 µM)。BRD4 D1-IN-2 对 BRD4 D1 具有 15 nM 亲和力，对 BRD2 D1 和 BRD4 D2 具有 500 倍以上的选择性。

HY-143715

Cereblon inhibitor 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
Cereblon inhibitor 1 是一种异吲哚啉衍生物，一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子。 Cereblon inhibitor 1 具有用于癌症研究的潜力。

HY-138691A

JQKD82 trihydrochloride JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-138691B

JQKD82 dihydrochloride JADA82 dihydrochloride; PCK82 dihydrochloride	Histone Demethylase	Cancer
JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 dihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-145320

TMX-4113	Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues	Cancer
TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。

HY-105019A

Melflufen hydrochloride 1 篇文献验证 Melphalan flufenamide hydrochloride	DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis	Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

HY-105019

Melflufen Melphalan flufenamide	DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis	Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide)，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

HY-15473A

MLN120B dihydrochloride 最多引用文献 22 篇文献验证 ML120B dihydrochloride	IKK	Inflammation/Immunology Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。

HY-13560

AVN-944 4 篇文献验证 VX-944	Arenavirus DNA/RNA Synthesis Apoptosis Caspase Bcl-2 Family	Infection Cancer
AVN-944 (VX-944) 是一种口服有效、选择性、非竞争性和特异性的 IMPDH (肌苷一磷酸脱氢酶)抑制剂。AVN-944 是从头合成鸟嘌呤核苷酸的必要限速酶。AVN-944 也是一种沙粒病毒 RNA 合成 (arenavirus RNA synthesis) 抑制剂，可阻断沙粒病毒感染。AVN-944 具有广泛的抗癌活性，可用于多发性骨髓瘤 (MM) 和急性髓系白血病 (AML) 的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-105019

Melflufen Melphalan flufenamide	DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis	Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide)，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。

8-Aminoadenosine 8-NH2-Ado	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	DNA/RNA Synthesis Akt mTOR Autophagy Apoptosis
8-氨基腺苷 8-Aminoadenosine (8-NH2-Ado) 是一种 RNA 导向的核苷类似物，可降低细胞 ATP 水平并抑制 mRNA 合成。8-Aminoadenosine 阻断 Akt/mTOR 信号，并诱导 p53 非依赖性的自噬和细胞凋亡。8-Aminoadenosine 具有抗肿瘤活性。

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