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Mer+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

7

MCE 试剂盒

2

抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P9805
    Anti-MERS-3A1 mAb

    MERS-3A1; MERS Antibody-3A1

    SARS-CoV Infection
    Anti-MERS-3A1 mAb (MERS-3A1) 是一种在 CHO 细胞中产生的具有高结合亲和力的人源的单克隆抗体 IgG1,抑制 MERS-CoV spike 蛋白与 DPP4 受体结合。
  • HY-P9804
    Anti-MERS-2E6 mAb

    MERS-2E6; MERS Antibody-2E6

    SARS-CoV Infection
    Anti-MERS-2E6 mAb (MERS-2E6; MERS Antibody-2E6) 是一种人源的中和抗体 IgG1 (CHO 表达系统),能够竞争病毒 Spike 蛋白与受体 (CD26) 的结合,从而抑制病毒侵入宿主细胞。
  • HY-W019996
    Triparanol

    MER-29

    Hedgehog Apoptosis Cancer
    Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂,可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域,导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。
  • HY-132893
    AZ14145845

    TAM Receptor Cancer
    AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂
  • HY-N0360
    Dihydrotanshinone I

    SARS-CoV Cardiovascular Disease
    二氢丹参酮 I Dihydrotanshinone I 是从丹参中分离到的天然产物,广泛用于心血管疾病的研究。Dihydrotanshinone I 可抑制 MERS-CoV。
  • HY-100229
    Aloxistatin

    E64d; E64c ethyl ester

    Cathepsin SARS-CoV Neurological Disease
    阿洛司他丁 Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。Aloxistatin (E64d) 可抑制 MERS-CoV。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-13433
    Thapsigargin

    Calcium Channel SARS-CoV Apoptosis Cancer Infection
    毒胡萝卜素 Thapsigargin,内质网应激诱导剂, 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、SARS-CoV-2) 复制。
  • HY-109528
    Fomivirsen sodium

    ISIS-2922

    CMV Infection
    Fomivirsen sodium 是一种反义21 mer 磷酸硫寡核苷酸。Fomivirsen 是一种用于巨细胞病毒视网膜炎 (CMV) 研究的抗病毒试剂 ( antiviral agent)。Fomivirsen sodium 结合并降解 CMV immediate-early 2 蛋白(病毒复制所需) 的 mRNA,从而通过抑制病毒增殖。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-N2949
    Bonducellpin D

    SARS-CoV Cancer Infection
    Bonducellpin D 是一种从 Caesalpinia minax 中分离出来呋喃二萜类内酯。 Bonducellpin D 表现出对 SARS-CoV MproMERS-CoV Mpro 的广谱抑制能力,Ki 值分别为 467.11 和 284.86 nM。Bonducellpin D 在体外表现出中等的抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
  • HY-147695
    c-Met-IN-12

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXLMerTYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
MCE会员专属产品
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-114357A
    DS-1205b free base

    TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MERMETTRKAIC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
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    HY-114358
    ONO-7475

    TAM Receptor Trk Receptor Cancer
    ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
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    HY-116000
    Glumetinib

    SCC244

    c-Met/HGFR Cancer
    Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。
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    HY-117596
    UNC569

    TAM Receptor Cancer
    UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
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    HY-12344
    UNC2025

    FLT3 Cancer
    UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
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    HY-12344A
    UNC2025 hydrochloride

    FLT3 Cancer
    UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50=122nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
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    HY-12494
    LDC1267

    TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
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    HY-125510
    UNC2541

    TAM Receptor Others
    UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK;EC50,510 nM)。
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    HY-12965
    S49076

    FGFR c-Met/HGFR Cancer
    S49076是新颖高效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂IC50值小于20 nM。
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    HY-135860
    SARS-CoV-2-IN-1

    Virus Protease SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro,SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro,IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。
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    HY-136149A
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro inhibitor N3 hemihydrate 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,对 SARS-CoV-2 的 EC50 为 16.77 μM。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 特别抑制多种冠状病毒的 Mpro,包括 SARS-CoV 和 MERS-CoV。Mpro inhibitor N3 hemihydrate 对 HCoV-229E、FIPV 和 MHV-A59 的抑制,IC50 分别为 4.0 μM、8.8 μM 和 2.7 μM。
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    HY-138696
    XL092

    TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    XL092 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 METVEGFR2AXLMER,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
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    HY-139150
    EZH2-IN-4

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-4 是一种口服有效的 EZH2 抑制剂,对野生型和突变型 5-mer EZH2 的 IC50 分别为 0.923 nM 和 2.65 nM。EZH2-IN-4 具有抗癌活性。
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    HY-139908
    MERS-CoV-IN-1

    SARS-CoV Infection
    MERS-CoV-IN-1 对冠状病毒表现出优异的抑制活性。MERS-CoV-IN-1 可用作预防冠状病毒引起疾病 (MERS-CoV和SARS) 的药物组合物 (信息提取自专利 WO2018174442A1,compound 1)。
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    HY-147218
    TAM&Met-IN-1

    c-Met/HGFR TAM Receptor Cancer
    TAM&Met-IN-1 是一种有效的 TAMc-Met 抑制剂,对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。TAM&Met-IN-1 可用于抗癌研究。
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    HY-148072
    MM3122

    SARS-CoV Infection
    MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2) 抑制剂,其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2,从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
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    HY-15463S2
    Imatinib-d3 hydrochloride

    STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride

    Others Cancer
    伊马替尼 d3 (盐酸盐) Imatinib-d3 (STI571-d3) hydrochloride 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
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    HY-15519
    LBW242

    IAP FLT3 Cancer
    LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌药物介导的卵巢癌细胞死亡。
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    HY-15797
    UNC2250

    TAM Receptor Cancer
    UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂IC50为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。
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    HY-15798
    UNC2881

    TAM Receptor Cardiovascular Disease
    UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂,可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化,IC50 为 22 nM。UNC2881 对 AxlTyro 也有抑制作用,IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集,可用于血栓病理研究。
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    HY-16961
    Sitravatinib

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
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    HY-16961A
    Sitravatinib malate

    MGCD516 malate; MG-516 malate

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Sitravatinib malate (MGCD516 malate) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib malate 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

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