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NCIH460

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By Targets:	Apoptosis (2) ATM/ATR (1) Carbonic Anhydrase (1) DNA Alkylator/Crosslinker (2) Ferroptosis (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Microtubule/Tubulin (8) P-glycoprotein (2) PI3K (1) Raf (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (1) TrxR (1) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (21)

抑制剂 & 激动剂

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-145312

ATR-IN-4	ATM/ATR	Cancer
ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC₅₀ 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。

HY-N10877

Chlorajapolide F	Others	Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物，可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。

HY-147726

Microtubule inhibitor 5	Microtubule/Tubulin	Cancer
Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性，对 NCI-H460 细胞的 IC₅₀ 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。

HY-N10876

8-epi-Chlorajapolide F	Others	Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC₅₀>50 μg/mL)。

HY-119694

Rotenolone	Others	Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。

HY-149265

ROS-generating agent 1	Reactive Oxygen Species TrxR Ferroptosis Apoptosis	Cancer
ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。

HY-155522

WES-1	Carbonic Anhydrase	Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (K_i: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。

HY-N10503

Norartocarpetin	Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis	Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC₅₀ 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC₅₀ 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。

HY-139882

Anticancer agent 16	Others	Cancer
Anticancer agent 16 对 HCT-116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性，IC₅₀ 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。

HY-144337

DNA crosslinker 4 dihydrochloride	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。

HY-144335

DNA crosslinker 2 dihydrochloride	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂，与 DNA 的结合亲和力 (ΔT_m) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。

HY-147725

Microtubule inhibitor 4	Microtubule/Tubulin	Cancer
Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。

HY-147727

Microtubule inhibitor 6	Microtubule/Tubulin	Cancer
Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的微管抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC₅₀s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。

HY-147728

Microtubule inhibitor 7	Microtubule/Tubulin	Cancer
化合物17o（IC₅₀= 14.0 nM，NCI-H460）和17p（IC₅₀= 2.9 nM，NCI-H460）与呋喃基团在纳摩尔水平上对各种人类癌细胞系表现出有效的细胞毒性活性。

HY-147724

Microtubule inhibitor 3	Microtubule/Tubulin	Cancer
化合物17o（IC₅₀= 14.0 nM，NCI-H460）和17p（IC₅₀= 2.9 nM，NCI-H460）与呋喃基团在纳摩尔水平上对各种人类癌细胞系表现出有效的细胞毒性活性。

HY-138098

Sartorypyrone B	Others	Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI₅₀s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-N10562

Mutabilol	P-glycoprotein	Cancer
Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。

HY-N10564

8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone	P-glycoprotein	Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。

HY-136121

Tubulin inhibitor 6	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 840 nM。

HY-136122

Tubulin inhibitor 7	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 11 nM。

HY-136123

Tubulin inhibitor 8	Microtubule/Tubulin	Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC₅₀ 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC₅₀ 为 14 nM。

Norartocarpetin	Structural Classification Flavonoids Flavones Plants Moraceae	Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC₅₀ 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC₅₀ 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。

Chlorajapolide F	Structural Classification Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Chloranthaceae Chloranthus japonicus Sieb. Plants	Others
Chlorajapolide F 是一种天然产物，可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。

8-epi-Chlorajapolide F	Structural Classification Terpenoids Orchidaceae Sesquiterpenes Source classification Chloranthaceae Plants	Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC₅₀>50 μg/mL)。

Sartorypyrone B	Triterpenes Microorganisms Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Disease Research Fields Cancer	Others
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI₅₀s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。

Mutabilol	Terpenoids Labiatae Smallanthus uvedalia (Linnaeus) Mackenzie Diterpenoids Plants	P-glycoprotein
Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。

8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Labiatae Smallanthus uvedalia (Linnaeus) Mackenzie Plants	P-glycoprotein
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。

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