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NS5b

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By Targets:	DNA/RNA Synthesis (7) HCV (36) HCV Protease (4) Isotope-Labeled Compounds (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) SARS-CoV (1)
By Research Areas:	Infection (37) Inflammation/Immunology (2)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-103487

Uprifosbuvir IDX21437; MK-3682	HCV	Infection
Uprifosbuvir 是一种抗病毒活性分子。Uprifosbuvir 是一种 NS5b 抑制剂，用于研究慢性丙型肝炎病毒。

HY-12429

Beclabuvir 3 篇文献验证 BMS-791325	HCV	Infection
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂，也可抑制 HCV 基因型 1，2，4，5 表达的 NS5B 蛋白活性，IC₅₀ 值均 < 28 nM。

HY-10544

Tegobuvir 4 篇文献验证 GS 333126; GS-9190	HCV	Infection
Tegobuvir 是一种特异性的，共价的 *HCV NS5B* polymerase** 抑制剂。

HY-19643

JTK-109	HCV Protease	Infection
JTK-109 是丙型肝炎病毒 *NS5B* RNA 依赖性 RNA 聚合酶的有效抑制剂。JTK-109 具有 NS5B 抑制活性，IC₅₀ 值为 0.017μM。JTK-109 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。

HY-109047

Adafosbuvir AL-335	HCV DNA/RNA Synthesis	Infection
Adafosbuvir (AL-335) 是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶 (*NS5B) 抑制剂的前体化合物，对 HCV* 具有有效的抗病毒活性，可作为 HCV RNA 聚合酶的强效抑制剂。

HY-13465

VCH-916 1 篇文献验证	HCV	Infection
VCH-916是非核苷类HCV NS5B聚合酶抑制剂。

HY-145374

AL-611	HCV Protease	Infection
AL-611 是一种 HCV NS5B 聚合酶抑制剂（EC₅₀ = 5 nM）。

HY-112047

GSK8175 GSK2878175	HCV	Infection
GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物，在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。

HY-150760

GSK5852 GSK2485852	HCV	Inflammation/Immunology
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 *HCV NS5B* RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC₅₀** 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性，抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC₅₀ 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。

HY-12634

Deleobuvir BI 207127	HCV	Infection
Deleobuvir (BI 207127) 是一种有效的非核苷*丙型肝炎病毒(HCV) NS5B聚合酶*抑制剂。

HY-10118

Filibuvir 2 篇文献验证	HCV DNA/RNA Synthesis	Infection
Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (*NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B* 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC₅₀ 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。

HY-14775

Nesbuvir 5 篇以上引用文献 HCV-796	HCV	Infection
Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂，抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (*NS5B*) 聚合酶。

HY-124592

BMT-052	HCV	Infection
BMT-052是一种泛基因型丙型肝炎(HCV) NS5B聚合酶引物grip抑制剂。

HY-15745A

PSI-7409 tetrasodium 5 篇以上引用文献	HCV	Infection
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物，能够抑制 *HCV NS5B* polymerases*，对 GT 1b_Con1，GT 2a_JFH1，GT 3a 和 GT 4a NS5B* 聚合酶的 IC₅₀ 值分别为 1.6，2.8，0.7 和 2.6 μM。

HY-120634

BMS-929075	HCV	Infection
BMS-929075 是一种有效的口服活性 HCV NS5B 复制酶 (*HCV NS5B* replicase**) 手掌位点变构抑制剂。BMS-929075 显示出高口服生物利用度。BMS-929075 显示出细胞毒性。

HY-10165

PSI-6130 1 篇文献验证 R 1656	HCV	Infection
PSI-6130 是高效的，有选择性的 *HCV NS5B* polymerase 抑制剂，能够抑制HCV复制，IC₅₀** 值为 0.6 μM。

HY-10240

Mericitabine 5 篇以上引用文献 RG 7128; R-7128; PSI 6130 diisobutyrate	HCV	Infection
Mericitabine (RG 7128; R-7128) 是一种核苷 *HCV NS5B* polymerase** 抑制剂，用作 RNA 链终止子，且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。

HY-16750

Radalbuvir GS-9669	HCV	Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (*NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV* 效力 (GT1a intrinsic EC₅₀ = 2.9 nM, GT1b EC₅₀ = 6 nM)。

HY-155832

HCV-IN-44	HCV	Infection
HCV-IN-44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。HCV-IN-44 可以用于 HCV 感染的研究。

HY-155831

HCV-IN-43	HCV	Infection
HCV-IN-43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。HCV-IN-43 可以用于 HCV 感染的研究。

HY-75800

Lomibuvir 2 篇文献验证 VX-222	DNA/RNA Synthesis HCV	Infection
Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂，靶向丙型肝炎病毒 *NS5B* 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2，K_d 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC₅₀ 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

HY-10468

NM107 2'-C-Methylcytidine; NM-107	HCV	Infection
2'-C-甲基胞嘧啶核苷 NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是丙型肝炎病毒 (HCV) NS5B 聚合酶的核苷抑制剂，其在野生型复制子细胞中的 EC₅₀ 为 1.85 μM。

HY-14391

PSI-353661 GS-558093	HCV	Infection
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 *NS5B* 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC₉₀s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。

HY-108060

Valopicitabine NM283	HCV HCV Protease Nucleoside Antimetabolite/Analog	Infection
Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 *NS5B* 聚合酶，导致链终止。

HY-108060A

Valopicitabine dihydrochloride NM283 dihydrochloride	HCV HCV Protease Nucleoside Antimetabolite/Analog	Infection
Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 *NS5B* 聚合酶，导致链终止。

HY-15591

TMC647055	HCV	Infection
TMC647055 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶抑制剂。TMC647055 具有较强的 HCV 结合活性，其 IC₅₀ 值为 82 nM。TMC647055 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。

HY-W011834

2'-O-Methylcytidine	HCV	Infection
2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。

HY-101634

ABT-072	HCV	Infection
ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM)。

HY-15591A

TMC647055 Choline salt 1 篇文献验证	HCV	Infection
TMC647055 (Choline salt) 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶抑制剂。TMC647055 Choline salt 具有较强的 HCV 结合活性，其 IC₅₀ 值为 82 nM。TMC647055 Choline salt 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。

HY-101634A

ABT-072 potassium trihydrate	HCV	Infection
ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂 (HCV GT1a EC₅₀=1 nM; HCV GT1b EC₅₀=0.3 nM)。

HY-15236

PSI-6206 3 篇文献验证 RO 2433; GS-331007	HCV	Infection
PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物，PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制，EC₉₀ 为 >100 μM。

HY-13247

Setrobuvir ANA598	DNA/RNA Synthesis HCV SARS-CoV	Infection
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV *NS5B* 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸，IC₅₀在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力，并诱导 RdRp 抑制。

HY-13998

Dasabuvir 最多引用文献 11 篇文献验证 ABT-333	HCV DNA/RNA Synthesis	Infection
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 7.7 和 1.8 nM。

HY-13998A

Dasabuvir sodium ABT-333 sodium	HCV DNA/RNA Synthesis	Infection
Dasabuvir (ABT-333) sodium 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir sodium 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir sodium 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用，EC₅₀ 值分别为 7.7 和 1.8 nM。

HY-W011834S

2'-O-Methylcytidine-d3	Isotope-Labeled Compounds HCV	Infection
2'-O-Methylcytidine-d₃ 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidine (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。

HY-125371

2'-C-Methyladenosine 1 篇文献验证	HCV	Infection Inflammation/Immunology
2'-C-甲基腺苷 2'-C-Methyladenosine 是丙型肝炎病毒 (HCV) 复制的抑制剂。2'-C-Methyladenosine 抑制 HCV 复制子和 NS5B 催化的 RNA 合成，IC₅₀ 值分别为 0.3 μM 和 1.9 μM。2'-C-Methyladenosine 还有效抑制 Leishmania guyanensis (Lgy) 和 Leishmania braziliensis 中的 LRV1。

HY-114571

cis-Lomibuvir cis-VX-222	DNA/RNA Synthesis HCV	Infection
cis-Lomibuvir (cis-VX-222) 是 Lomibuvir 的顺式异构体。Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂，靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2，K_d 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子，EC₅₀ 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成，而非从头合成的 RNA。

HY-15236S

PSI-6206-13C,d3 RO-2433-¹³C,d₃; GS-331007-¹³C,d₃; Sofosbuvir metabolite GS-331007-¹³C,d₃	HCV	Infection
PSI-6206-¹³C,d₃ 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。

Cat. No.	Product Name

HY-L073

抗丙型肝炎病毒化合物库	283 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。 HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。 MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。

抗丙型肝炎病毒化合物库

283 compounds

丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。

HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。

MCE 收录了 283 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15236S

PSI-6206-13C,d3
PSI-6206-¹³C,d₃ 是 PSI-6206 的同位素标记化合物。

HY-124592

BMT-052
BMT-052是一种泛基因型丙型肝炎(HCV) NS5B聚合酶引物grip抑制剂。

HY-W011834S

2'-O-Methylcytidine-d3
2'-O-Methylcytidine-d₃ 是氘代标记的 2'-O-Methylcytidine (HY-W011834)。2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷，可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成，其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。

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