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NaV " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P5793
HY-B0262
HY-157786
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P5810
HY-103623
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav 1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav 1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-B0262S1
HY-146069
HY-P5781
HY-128772
HY-145169
HY-B0262S2
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav 1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav 1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav 1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav 1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-105283
HY-16723
HY-P1681
HY-P5336
HY-149944
HY-P5861
HY-112279
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav 1.7有效抑制剂。
HY-123824
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-0439 是一种新型 Nav 1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav 1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50 =0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-131870
HY-P5808A
HY-139081
HY-B0262S
HY-139346
HY-155236
HY-P5809
HY-16723A
HY-P5177
HY-148410A
STK-001 sodium
Sodium Channel
Others
Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-114301
HY-110325
HY-118952
HY-118952A
HY-P5183
HY-17429
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav 1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav ) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav 1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-114301A
HY-123825
HY-18689
HY-117714
HY-148800
HY-12883A
HY-108425B
(Rac)-AMG8380
Sodium Channel
Neurological Disease
(Rac)-AMG8379 ((Rac)-AMG8380) 是 AMG8379 的外消旋体。AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV 1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV 1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。
HY-148410
STK-001
Sodium Channel
Others
Zorevunersen (STK-001) 是一种反义寡核苷酸,通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav 1.1 蛋白的表达。Zorevunersen 用于 Dravet 综合征的研究。
HY-B1837
Sodium Channel
Infection
Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid ),对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav 1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。
HY-P1443
Sodium Channel
Cancer
OD1 是一种蝎子 α-毒素,可以从伊朗黄蝎 (Odonthobuthus doriae ) 的毒液中分离出来。OD1 是哺乳动物 Nav 1.7 通道的调节剂 ( EC50 : 4.5 nM)。
HY-P1952A
Sodium Channel
Neurological Disease
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种含有 22 氨基酸残基的芋螺肽,是电压门控 NaV 1.4 钠通道的有效拮抗剂,作用于神经肌肉接头的 IC50 为 1.3 nM。µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有肌肉松弛和缓解疼痛的作用。
HY-19958
HY-P5783
HY-P5784
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV 1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV 1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-17429S
HY-P5160
HY-149994
Sodium Channel
Neurological Disease
DS43260857 是一种有效的NaV 1.7 抑制剂,对人和小鼠的 NaV 1.7 均有较高的抑制作用。DS43260857 作用于 hNaV 1.1, hNaV 1.5, hNaV 1.7, mNaV 1.7 的 IC50 值分别是 6.6,14,0.015 和 0.061 μM。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav 1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P1952
HY-P5872
JZTX-XI
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance ) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav 1.5 的快速失活 (EC50 =1.18±0.2 μM)。
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav 1.6。
HY-P5141
HY-P2700
HY-N6691
3-Veratroylveracevine
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav 1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
HY-131182
HY-P5782
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav 1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-N0478
Bullatine B
Others
Neurological Disease
雪上一枝蒿乙素
Neoline (Bullatine B)) 是乌头根 (PA) 的活性成分,可减轻了奥沙利铂 (HY-17371) 引起的小鼠周围神经病变。Neoline 通过抑制 Nav 1.7 电压门控钠通道电流 (VGSC),改善糖尿病机械痛觉过敏。Neoline 还可用作标记化合物,用于研究神经性疼痛中加工乌头的质量。
HY-114237
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV 1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-11079
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav 1.5 (nNav 1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中,1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%,在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%,且不影响细胞活力。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav 1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-12883
Sodium Channel
Neurological Disease
PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav 1.7、cynNav 1.7、dogNav 1.7、ratNav 1.7 和 musNav 1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
HY-12883B
Sodium Channel
Neurological Disease
PF 05089771 tosylate 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav 1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav 1.7、cynNav 1.7、dogNav 1.7、ratNav 1.7 和 musNav 1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
HY-P5855
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav 1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-P5145
HY-107405
Sodium Channel
Neurological Disease
TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav 1.7 抑制剂,抑制 hNav 1.7 ,hNav 1.3 ,hNav 1.4 ,hNaV 1.5 和 rNav 1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
HY-116436
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav 1.7 抑制剂 (对 hNav 1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav 1.1,hNav 1.3, hNav 1.4,hNav 1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav 1.2 和 hNav 1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-P5162
HY-105285
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav 1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-100080
HY-133012
TRP Channel
Neurological Disease
GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV 1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-44153
Potassium Channel
Neurological Disease
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV 2 通道抑制剂,对 KV 2.1 和 KV 2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV 1.2 具有良好的选择性 (IC50 >10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上,并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
HY-16355
PI3K
Cancer
Nav 1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂,IC50 为 10 nM,详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav 1.7 channel blockers. Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav 1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers.
HY-L118
130 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供130种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5790
HY-P5795
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav 1.1,Nav 1.2,Nav 1.3,Nav 1.4,Nav 1.6 和 Nav 1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV 1.2 ,NaV 1.3 ,NaV 1.4 ,NaV 1.1 和 NaV 1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav 1.7 ,Nav 1.2 ,Nav 1.3 和 Nav 1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav 1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV 1.2 ,NaV 1.3 ,NaV 1.4 ,NaV 1.1 和 NaV 1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav 1.7 ,Nav 1.2 ,Nav 1.3 和 Nav 1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav 1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P5786
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav 1.1/β1 、Nav 1.2/β1 、Nav 1.4/β1 和 Nav 1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav 1.8/β1 。
HY-P5801
HY-P5800
HY-P5793
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P5810
HY-P5781
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav 1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav 1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav 1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav 1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1681
HY-P5336
HY-P5861
HY-P5808A
HY-P5809
HY-P5177
HY-P5183
HY-P5152
Sodium Channel
Neurological Disease
Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav 1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav ) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav 1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
HY-P1443
Sodium Channel
Cancer
OD1 是一种蝎子 α-毒素,可以从伊朗黄蝎 (Odonthobuthus doriae ) 的毒液中分离出来。OD1 是哺乳动物 Nav 1.7 通道的调节剂 ( EC50 : 4.5 nM)。
HY-P1952A
Sodium Channel
Neurological Disease
µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种含有 22 氨基酸残基的芋螺肽,是电压门控 NaV 1.4 钠通道的有效拮抗剂,作用于神经肌肉接头的 IC50 为 1.3 nM。µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有肌肉松弛和缓解疼痛的作用。
HY-P5783
HY-P5784
HY-P5808
HY-P5160
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav 1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P1952
HY-P5872
JZTX-XI
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin XI (JZTX-XI) 是一种钠电导 (sodium conductance ) 抑制剂,IC50 为 124 nM。Jingzhaotoxin XI 减缓中国仓鼠卵巢 (CHO-K1) 细胞中表达的 Nav 1.5 的快速失活 (EC50 =1.18±0.2 μM)。
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav 1.6。
HY-P5141
HY-P2700
HY-P5782
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav 1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P5900
m3-HwTx-IV
Sodium Channel
Neurological Disease
m3-Huwentoxin IV (m3-HwTx-IV) 是一种有效的 NaV 抑制剂,对 hNaV 1.7、hNaV 1.6、hNaV 1.3、hNaV 1.1、hNaV 1.2 和 hNaV 1.4 的IC50 分别为 3.3、6.8、7.2、8.4、11.9 和 369 nM。m3-Huwentoxin IV 剂量依赖性抑制 NaV 1.7 激活剂 OD1 诱导的小鼠疼痛。
HY-P5916
κ-Theraphotoxin-Gr4a; Kappa-TRTX-Gr4a; Voltage sensor toxin 3; Peptide F
Peptides
Neurological Disease
VSTx-3 是一种 KV 通道阻断剂。VSTx-3 被证明是一种有效的 TTX 敏感钠通道阻断剂,尤其是 NaV 1.8 通道的有效阻断剂(hNaV 1.3 通道的 IC50 为 0.19 μM,hNaV 1.7 通道的 IC50 为 0.43 μM,hNaV 1.8 通道的 IC50 为 0.77 μM)。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P5855
HY-P5807
HY-P5145
HY-P5162
HY-P1441A
Sodium Channel
Mambalgin 1 TFA is a selective ASIC1a inhibitor (IC50 values are 192 and 72 nM for human ASIC1a and ASIC1a/1b dimer, respectively). Mambalgin 1 TFA binds to closed/inactive channel. Mambalgin 1 TFA is selective for ASIC1a over ASIC2a, ASIC3, TRPV1, P2X2, 5-HT3, Nav 1.8, Cav3.2 and Kv1.2 channels. Mambalgin 1 TFA increases latency of withdrawal response in mouse tail-flick and paw-flick tests.
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Peptides
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
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Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav 1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav 1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav 1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav 1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav 1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0262S
Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav 1.4 肌肉通道。
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