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OPN4 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
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Research Area
HY-125145
HY-16594
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
抑肽素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
HY-N7049
HY-N7050
HY-N2347
HY-N7052
HY-N2346
HY-N7051
HY-N2348
HY-115194
HY-U00319
HY-17541
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-13524
HY-P0299
HY-P0299A
HY-101877
Statine
(3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine
Others
Endocrinology
Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂 的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂 是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂 。
HY-B0190A
HY-B0190
HY-B0190B
HY-13662
HY-13662B
HY-115999
HY-101813
HY-100227
HY-B0113A
HY-B0113
HY-17367
HY-106381
HY-10255A
HY-A0231
HY-110171
iMDK
PI3K
Cancer
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-124958
HY-110171A
iMDK quarterhydrate
PI3K
Cancer
iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂 ,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂 协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。
HY-N6796
HY-17367S3
HY-17367A
HY-135670
HY-17023
Esomeprazole sodium
(S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑钠盐
Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump ) 抑制剂 ,可通过抑制胃壁细胞中的 H+ , K+ -ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-18979
Lactimidomycin
Influenza Virus
Cancer
Infection
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂 ,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂 。抗癌和抗病毒活性。
HY-100732
HY-10255AS
HY-P3042
HY-D0713
HY-N0822
HY-B0113S1
HY-B0532
HY-B0532A
HY-10917
HY-N4058
Helichrysetin
Apoptosis
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂 ,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10227
HY-107637
HY-B0167A
HY-120548
KBU2046
Others
Cancer
KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂 。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂 的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-B0113S3
HY-145428
HY-B0523
HY-18763
HY-B1496
HY-136121
HY-136122
HY-136123
HY-N0112
HY-107572
PD 128042
CI 976
Acyltransferase
Metabolic Disease
PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶),IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂 。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50 =15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤,包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。
HY-100313A
HY-135396
(1S,2S)-Bortezomib
Proteasome
Apoptosis
Cancer
(1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂 ,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂 。
HY-113612
HY-N0221
HY-119293
K777
Cathepsin
CCR
Cytochrome P450
Cancer
Infection
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂 ,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂 ,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-12041
HY-D0843
HY-128923
SKF-34288 hydrochloride
3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride
Others
Metabolic Disease
SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK ) 抑制剂 。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
HY-50202
HY-108935
HY-10219
HY-W006230
Anthraflavic acid
Others
Cancer
Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性 抑制剂 ,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂 ,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-B1446
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-13512
HY-50202A
HY-N6733
HY-30008
HY-B0552A
HY-101932
HY-103338
HY-B0552
HY-104013
Aminopurvalanol A
CDK
Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂 。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-10917S
HY-B2145
HY-B0146
Verteporfin
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂 ,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂 ,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-101664
HY-124701
Filastatin
Fungal
Infection
Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation ) 的持久抑制剂 ,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
HY-15486
HY-N2532
HY-114936
HY-117889
HY-20878
Tyrphostin AG 879
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂 。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂 ,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-100313
HY-15463
HY-N2533
HY-10218
Everolimus
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-12688
HY-118630
Vacuolin-1
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂 。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂 ,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。
HY-N8533
HY-17022
Esomeprazole magnesium trihydrate
(S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate
Proton Pump
Endocrinology
埃索美拉唑镁三水合物
Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+ , K+ -ATPase 抑制剂 ,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂 ,通过抑制 V-H+ -ATPases 来阻断外泌体的释放。
HY-N2101
HY-15465A
HY-15465
HY-N3394
HY-15374
HY-N2006
HY-101938
HY-105184
YM511
Aromatase
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂 。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-W088075
HY-12688A
HY-19312
HY-B0968
HY-12320
HY-15700
HY-13568
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10227S
Bortezomib-d8
PS-341-d8; LDP-341-d8; NSC 681239-d8
Proteasome
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
硼替佐米 d8
Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂 ,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki =0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB 。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂 ,具有抗癌活性。
HY-124704
Chst15-IN-1
Others
Neurological Disease
Chst15-IN-1 是一种有效的可逆共价 Chst15 抑制剂 。Chst15-IN-1 有效抑制 chondroitin sulfate-E (CS-E ) 硫酸盐化水平和其他密切相关的 glycosaminoglycans (GAG) sulfotransferases 。Chst15-IN-1 作为一种选择性sulfotransferase 抑制剂 可以降低 chondroitin sulfate proteoglycans (CSPGs) 的抑制作用,并有希望用于刺激神经元修复。
HY-115686
HY-B1640
HY-B0968A
HY-116767
HY-N2117
HY-N5048
HY-16592
HY-106405
Nebicapone
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂 ,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂 ,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-17447SA
HY-114169
HY-10219S
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3; AY-22989-d3
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂 ,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂 。
HY-122272
HY-B0218
HY-13624A
HY-13624
HY-123931
ZLDI-8
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂 ,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂 ,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-145823
EGFR-IN-42
EGFR
Cancer
EGFR-IN-42 (Compound 17b) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-42 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂 吉非替尼连接起来。EGFR-IN-42 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-42 具有优越的抗癌活性。
HY-100984
HY-108538
HY-N2181
HY-145824
EGFR-IN-43
EGFR
Cancer
EGFR-IN-43 (Compound 17c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂 ,具有单位数纳摩尔活性。EGFR-IN-43 通过共价键将他莫昔芬或安多昔芬与 EGFR 抑制剂 吉非替尼连接起来。EGFR-IN-43 保留 ER 拮抗剂活性和 EGFR 抑制作用。EGFR-IN-43 具有优越的抗癌活性。
HY-100415
UKI-1
UKI-1C
PAI-1
Ser/Thr Protease
Cancer
UKI-1 (UKI-1C) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂 ,Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂 。UKI-1 是有效的抗转移剂,可抑制癌细胞的侵袭能力。
HY-100984A
HY-14754
HY-131504A
HY-108241
HY-U00327
HY-N10227
HY-106382
PMEDAP
HIV
CMV
Cancer
Infection
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂 。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂 。
HY-N6701
Dihydrocytochalasin B
Arp2/3 Complex
Cancer
二氢细胞松弛素 B
Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis ),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
HY-N7204
HY-P1259
HY-116090
HY-13765
HY-111321
HY-106888
HY-B0199A
HY-115748
HY-123981
5MPN
Others
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂 。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-N2553
4 -Deoxypyridoxine 5'-phosphate
LPL Receptor
Metabolic Disease
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P ) 抑制剂 。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase ) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase ) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
HY-121172
1,4 -DPCA
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase ) 抑制剂 ,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂 ,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH ,IC50 为 60 μM。
HY-138559
HY-B0968S
HY-135813
LtaS-IN-1
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂 ,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-101920
HY-108470
Ro5-3335
Others
Cancer
Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病 抑制剂 。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用 抑制剂 ,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。
HY-112860
HY-108335
HY-50714
HY-19363
HY-B0105
HY-14519
HY-12186
HY-100164
HY-15253
HY-B0239
HY-100932
ML-9
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-D0843S
HY-N1996
HY-100521
GKI-1
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂 ,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
HY-115926
HY-100558
HY-13894
HY-115570
GW406108X
GW108X
Kinesin
ULK
Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂 ,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂 , ATP 竞争性抑制 ULK1 ,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-138153
JKE-1674
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4 ) 抑制剂 ,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂 完全挽救。
HY-139743
Aditoprime
Aditoprim
Antifolate
Bacterial
Infection
Aditoprime (Aditoprim) 是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 ,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime 抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌 DHFR 的 IC50 分别为 47 和 520 nM。Aditoprime 具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学。
HY-Y0413
HY-16900A
HY-108540
LAT1-IN-1
BCH
Apoptosis
Cancer
LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂 ,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
HY-103334
HY-120046
YF479
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylase ) 抑制剂 。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-111549
Bragsin1
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂 ,抑制 Arf GTPase 活化,IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合,为非竞争性界面抑制剂 ,对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-P1259A
HY-112391
SD-1029
JAK
STAT
Cancer
SD-1029 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂 。SD-1029 抑制 STAT3 核易位。SD-1029 抑制 JAK2 磷酸化,从而抑制 STAT3 激活。
HY-50878S
Crizotinib-d5
PF-02341066-d5
ALK
c-Met/HGFR
ROS
Autophagy
Cancer
克唑替尼 d5
Crizotinib-d5 (PF-02341066-d5) 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂 ,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂 。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-N6742
Borrelidin
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂 ,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂 ,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂 ,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-100126
HY-115734
HY-13599
HY-15760
HY-19356
HY-143886
HY-124658
G0507
Bacterial
Infection
G0507 是吡咯并嘧啶二酮化合物,一种有效的 LolCDE ABC 转运蛋白 抑制剂 。G0507 是大肠杆菌 生长的抑制剂 ,并诱导胞浆外 σE 应激反应。G0507 用作解剖革兰氏阴性细菌中脂蛋白运输的化学探针。
HY-117651
HY-15600
HY-100816
HY-N0288
HY-101796
HY-17376
HY-143888
HY-143887
HY-14519A
HY-16657
HY-118621
HY-17406
HY-W129596
Policresulen
Virus Protease
Infection
Policresulen 是一种有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂 (IC50 为 0.48 μg/mL)。Policresulen 抑制 BHK-21 细胞中的 DENV2 复制,IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 作为蛋白酶的竞争性抑制剂 ,对蛋白酶的稳定性有轻微影响。
HY-110156
YZ9
Others
Cancer
Y29 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂 ,IC50 为 0.183 µM,可作为 Fru-6-P 的竞争性抑制剂 ,Ki 为 0.094 µM。Y29 还抑制 HeLa 细胞生长,GI50 为 2.7 µM。
HY-19539
NSC-658497
Ras
Cancer
NSC-658497 是一种有效的 SOS1 抑制剂 。NSC-658497 与 SOS1 结合,竞争性抑制 SOS1-Ras 相互作用,并呈剂量依赖性抑制 SOS1-GEF 活性。NSC-658497 在抑制 Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效。
HY-100760
HY-N3417
HY-N7119
HY-10442
HY-N0143
HY-19356A
HY-14908
HY-126015
HY-103348
HY-W027340
HY-118047
HY-122632
Ciliobrevin D
Hedgehog
Cancer
Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂 。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
HY-N6734
K-252b
PKC
Infection
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis 中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂 。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂 。
HY-N2204
HY-100932A
ML-9 Free Base
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂 ,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-103353
SID 26681509
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-B1639
HY-100536
IWP-3
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂 ,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
HY-144648
Mpro/PLpro-IN-1
Others
Infection
Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂 。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂 ,与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-18740A
HY-15002
HY-B0185A
HY-B0421
HY-131446
HY-W012595A
HY-118203
HY-W003467
HY-128747
HY-128918
SIS17
HDAC
Others
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂 ,IC50 值为 0.83 μM,
抑制去甲酰化 HDAC 11 底物,丝氨酸羟甲基转移酶 2,而不抑制其他 HDAC。
HY-100679
HY-16982
HY-17007
HY-105917
HY-128747A
HY-10218S
Everolimus-d4
RAD001-d4; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 D4
Everolimus-d4 (RAD001-d4) 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂 。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-112345
PD-089828
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-136426
HY-B1596
HY-133114
HY-103261
HY-B0876
Fomepizole
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
Fomepizole (4-Methylpyrazole) 是一种有效的细胞色素 P450 (CYP2E1 ) 抑制剂 。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂 。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-N6084
HY-N3014
HY-119808
HY-N7674A
HY-N7674
Angoline
STAT
Cancer
Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂 ,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
HY-144448
FAK-IN-2
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK ) 抑制剂 ,具有抗肿瘤活性 (FAK IC50 = 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化,也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移,诱导其凋亡。
HY-103310
HY-115908
ZDLD13
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂 ,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-108254
Bisindolylmaleimide IV
Arcyriarubin A
PKC
CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂 ,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂 ,IC50 为 0.2 μM。
HY-W014622
CRT0044876
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂 ,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂 。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-115967
HY-103353A
SID 26681509 quarterhydrate
Cathepsin
Parasite
Cancer
Infection
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂 ,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-136538
LQZ-7I
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂 。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-14165
HY-16712
HY-130055
HY-N1200
HY-N1193
HY-17430
HY-14519S
HY-126583
HY-P0222
PKI(5-24)
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂 ,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂 中的 5-24 残基。
HY-16726
Polmacoxib
CG100649
COX
Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的,具有口服活性的非甾体抗炎药 (NSAID),它是一种双重抑制剂 ,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-B1488
HY-90001
HY-B0105S
HY-19749
HY-B1002
HY-77521S
HY-N8276
HY-138561
HY-12542A
HY-14657
HY-100125
HY-124798
HY-B0789
SU6656
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂 ,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-N6791
HY-13737
R1530
VEGFR
FGFR
Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的,具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂 ,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂 ,与 31 种激酶结合的 Kd 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFR2 、FGFR1 作用的 IC50 分别为 10 nM 和 28 nM。
HY-N6707
Triacsin C
WS 1228A; FR 900190
Others
Infection
Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens ) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂 。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
HY-B0689A
HY-P2713
HY-15597
HY-146778