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PD-1 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-19991
HY-134884
PD -1/PD -L1-IN-8
PD-1/PD-L1
Cancer
INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD -L1 抑制剂,其对人、食蟹猴和大鼠的 PD -L1 IC50 值分别为 3.1, 4.9 和 1.9 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD -L1 二聚化,并诱导 PD -L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
HY-19745
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD -1/PD -L 复合物抑制剂,其 IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。BMS-202 与 PD -L1 直接结合并阻断人类 PD -1/PD -L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。
HY-P99144
HY-P9902A
PD-1/PD-L1
Cancer
Pembrolizumab (anti-PD -1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD -1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD -1 阻断,防止 PD -L1、PD -L2 连接 PD -1 。这避免了 T 细胞对正常表达 PD -1 细胞的调节失控。
HY-P99895
HY-P9903A
PD-1/PD-L1
Cancer
Nivolumab (anti-PD -1) 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-P99884
PF-06801591
PD-1/PD-L1
Others
Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD -1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
HY-P99457
HY-P99106
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD -1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD -1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P99618
HY-P99887
JTX-4014
PD-1/PD-L1
Cancer
Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD -1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
Cemiplimab (Anti-Human PD -1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD -1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD -1/PD -L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD -1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD -1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD -1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-116274
PD-1/PD-L1
Cancer
BMS-8 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,其 IC50 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD -L1 结合,可诱导 PD -L1 同源二聚体的形成,从而阻止其与 PD -1 的相互作用。
HY-P9902
HY-P99619
SCT-I10A
PD-1/PD-L1
Cancer
Finotonlimab (SCT-I10A) 是一种重组人源化 PD -1 抗体。Finotonlimab 具有用于实体瘤或淋巴瘤研究的潜力。
HY-P2478
HY-P2478A
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD -1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD -1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD -1/PD -L1、PD -1/PD -L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD -1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99048
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD -1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD -1 结合,抑制 PD -1 和 PD -L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD -1/PD -L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99052
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD -1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD -1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99166
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD -L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD -1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P990072
PD-1/PD-L1
Cancer
利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PD CD1 (程序性细胞死亡1, PD 1, PD -1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD -1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD -1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P99639
APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD -1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD -L1/L2 与 PD -1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P9972
PD R001
PD-1/PD-L1
Cancer
Spartalizumab (PD R001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD -1 ,并阻断与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD -1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD -1 与其配体 PD L-1 之间的相互作用。
HY-P990029
PD-1/PD-L1
Infection
Cancer
依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PD CD1 ,最广为人知的是 PD -1 ) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD -1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体,对人 PD -1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD -L1 和 PD -L2 与细胞表面 PD -1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD -L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD -L1 并阻断其与 PD -1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD -L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P9997
HY-P99957
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD -1 单克隆抗体,结合 PD -1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-155101
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1-IN-3 (Compound 4a) 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的化合物,抑制 PD -L1 的 IC50 值为 4.97nM,对 Jurkat T 细胞的 EC50 值为 2.70 μM。PD -L1-IN- 3可以结合PD -L1 二聚体,阻止 PD -1 与 PD -L1 结合,从而阻断 PD -1 的信号传导。PD -L1-IN-3 可用于肺癌和黑色素瘤等疾病的研究。
HY-P99679
HY-P99449
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD -1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P9993
LY-3462817
PD-1/PD-L1
Cancer
Peresolimab 是一种靶向 PD -1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-101454
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
Cancer
Cadonilimab (AK104) 是一种靶向 PD 1 /CTLA4 的 IgG1 支架 Fc 工程人源化抗体。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌的研究。
HY-102011
HY-102011A
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD -1/PD -L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD -L1 二聚化并阻断其与 PD -1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD -1/PD -L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-P2477
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD -1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD -L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-156573
DGK
Cancer
DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 是一种DGK靶点抑制剂。DGKα&ζ-IN-1 能增强 T 细胞功能,与 PD -1 联用具有协同作用,在免疫和肿瘤方面都有治疗效果。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-158050
c-Fms
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM), 口服有效,明显抑制 CRC 的生长,提高 PD -1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-16961
HY-16961A
HY-129600
NUCC-0196361
c-Myc
Cancer
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD 1 免疫疗法。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩弗利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD -L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD -L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD -L1 和 PD -1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P990067
ATOR-1017
TNF Receptor
Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD 1 联合疗法,发挥抗癌活性。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD -1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
HY-P99540
PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD -1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD -1 的阻断反应,与 anti-PD -L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症,尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC ) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD 1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-156570
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 283 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-156569
DGK
Inflammation/Immunology
Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-153358A
HDAC
Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD 1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-138742
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50 =2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD 1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
HY-P99709
HY-P99108
HY-131183
PROTACs
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1,基于 Cereblon E3配体的 PD -1/PD -L1 PROTAC,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD -L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD -L1 的蛋白质水平。
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1
Cancer
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD -1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
HY-P99758
CS1003
PD-1/PD-L1
Cancer
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
HY-160585
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD -1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-153793
DGK
Cancer
DGK z-IN-1 (compound 9) 是 DGK z 的抑制剂。DGKζ-IN-1 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD -1 抗体/抗 PD -L1 抗体耐药的癌症的研究。
HY-128481
STING
Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫,从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD -1 抗体的免疫治疗效果。
HY-156574
DGK
Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD -1 抗体/抗 PD -11 抗体治疗具有抗性的癌症。
HY-N12537A
HY-156571
DGK
Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂,IC50 为 0.1 nM,源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能,显著增强抗 PD -1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。
HY-128355A
HY-136927
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂,以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫,并与抗 PD -1 协同作用。
HY-P99708
ABBV-151; ARGX-115
TGF-beta/Smad
Cancer
莱莫尼利单抗
Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD -1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
HY-W771599
HY-145240
HY-153543
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8 ) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD -1/PD -L1 阻断的抗肿瘤活性。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD -1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-131386A
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD -1/PD -L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183)。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-131386
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 包含靶蛋白 PD -1/PD -L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine 可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 降解剂 (HY-131183)。PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 值为 39.2 nM。
HY-131187
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
BMS-1166-N-piperidine-COOH,以 BMS-1166 为基础结构,通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183) 来降解 PD -1/PD -L1。BMS-1166 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD -1/PD -L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
HY-P99675
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM),在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化,但它也上调 PD -1/PD -L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD -1/PD -L1 抑制剂联用,用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99100
CTL-002
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD -1/PD -L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
HY-19745A
PD-1/PD-L1
Cancer
N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD -1/PD -L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
HY-30105
PROTAC Linkers
Cancer
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183)。
HY-120402
HY-150879
HY-132212
HY-W004701
PROTAC Linkers
Cancer
Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD -1/PD -L1 degrader-1 (HY-131183)。
HY-132223
HY-P99422
SHR-1316
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD -L1 (PD -1/PD -L1 ) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-120635
HY-120647
HY-131184
HY-131186
HY-P99668
PD-1/PD-L1
Cancer
Iparomlimab 是一种抗人 PD -1/CD279/PD CD1 的 IgG4κ 抗体。 Iparomlimab 还靶向人单克隆 PSB103 γ4 链,与其二硫化为二聚体。Iparomlimab 可用于肿瘤学研究。
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD -1/PD -L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
HY-144497
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD -L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD -1/PD -L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-N0460
NF-κB
Cancer
1-Caffeoylquinic acid 1-咖啡酰奎宁酸是一种有效的 NF-κB 抑制剂,对 p105 的 RH 结构域显示高结合亲和力,Ki 值为 0.002 μM,结合能为 1.50 Kcal/mol。1-Caffeoylquinic acid 具有抗氧化应激能力。
1-Caffeoylquinic acid 抑制 PD -1/PD -L1 相互作用。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P99963
HS636
PD-1/PD-L1
Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PD L1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD -1/PD -L1 通路和 TGF-β 生物活性。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-153544
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD -1/PD -L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
HY-156085
PD-1/PD-L1
Cancer
LP23 是非芳基甲胺的 PD -1/PD -L1抑制剂 (IC50 : 16.7 nM),具有抗肿瘤活性。LP23 可恢复 HepG2/Jurkat T 细胞中免疫细胞功能,促进 HepG2 细胞死亡。LP23 在 B16-F10 肿瘤模型中具有体内活性 (30 mg/kg 时 TGI=88.6%)。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD -L1 抑制剂,对 PD -1/PD -L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD -L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD -L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-144501
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM,IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导,上调 PD -1/PD -L1 表达,增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化,抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD -1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD -1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-136220
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD -1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-136220A
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的,具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD -1 对肿瘤生长有抑制作用,详细信息请参见专利 WO2018195397,example 39。
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD )。
HY-108237
HY-150058
Others
Neurological Disease
Bocconoline 是一种有效的早期内体抗原1 (EEA1) 抑制剂。Bocconoline 可从博落回 (Macleaya cordata ) 中分离。Bocconoline 可用于帕金森病 (PD ) 的研究。
HY-115986
HY-149830
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -L1-IN-2 抑制PD -L1 ,是有潜力的肿瘤免疫剂。PD -L1-IN-2 是 Naamidine J 衍生物,在体内通过降低 PD -L1 表达和增强肿瘤浸润性 T 细胞免疫发挥抗肿瘤作用。PD -L1-IN-2 用于结直肠癌研究。
HY-14417
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 有用于帕金森病研究的潜力。
HY-14417B
mGluR
Neurological Disease
VU0155041 sodium 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 sodium 有潜力用于帕金森病的研究。
HY-147976
HY-147976A
Glucosidase
Neurological Disease
Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD ) 的研究。
HY-P5044
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD ) 的生物标志物。
HY-P5046
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD ) 的生物标志物。
HY-P3140
HY-P3140A
HY-157934
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD )的潜力。
HY-148353
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD )的潜力。
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD )的潜力。
HY-115987
HY-131678
PA-5HT
Others
Neurological Disease
Palmitoyl serotonin (PA-5HT) 是一种以花生四烯酰血清素 (FAAH 拮抗剂) 为模式的混合分子。Palmitoyl serotonin 抑制 L-3,4-二羟基苯丙氨酸 (HY-N0304) 诱导的异常不自主运动。Palmitoyl serotonin 具有研究帕金森病 (PD )的潜力。
HY-12282
LRRK2
Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD ) 的研究。
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD )。
HY-126636
α-synuclein
Endocrinology
Maysin 是一种具有神经保护作用的 C-糖基黄酮,可以从玉米须中分离得到。Maysin 对 Syn 淀粉样蛋白聚集体-低聚物和原纤维引起的损伤具有保护作用。Maysin 可防止氧化应激和细胞内钙稳态失衡,激活自噬降解过程。Maysin可用于帕金森病(PD ) 的研究。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-160002
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD )。
HY-149667
DGK
Cancer
BMS-332 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.005 μM (DGKα ) 和 0.001 μM (DGKζ )。
HY-149666
DGK
Cancer
BMS-496 是 DGKα/ζ 脂激酶双抑制剂,IC50 分别为 0.09 μM (DGKα ) 和 0.006 μM (DGKζ )。
HY-157308
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 10 以低 IC50 值 (1.08 μM) 抑制 α-Syn 聚集活性。α-Synuclein inhibitor 10 对 α-Syn 残基表现出良好的结合亲和力。 α-Synuclein inhibitor 10 可用于帕金森病(PD )的研究。
HY-148867
2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methylsulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl
Dopamine Receptor
Neurological Disease
UCM-1306 是一种口服有效的人多巴胺 D1 受体变构调节剂 (PAM)。UCM-1306 增加人和小鼠 D1 受体中的内源性多巴胺 (DA) 最大效应。UCM-1306 不仅可以改善运动症状,还可以解决与长期帕金森病 (PD ) 相关的关键共病认知障碍。
HY-151388
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD ) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151390
Monoamine Oxidase
COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM,MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD ) 等神经退行性疾病的研究。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD ) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD ) 研究的潜力。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂,具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3),可作为示踪剂,用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD ) 等神经退行性疾病的研究。
HY-144634
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD )) 的研究。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD ) 的研究。
HY-151431
HY-120826
Monoamine Oxidase
Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂,靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累,并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD ) 等神经退行性疾病的研究。
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD )。
HY-N12687
HY-L031
484 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 484 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD 1/PD -L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L109
576 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明,异常的PPI与多种疾病相关,包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体,PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此,靶向PPI是治疗疾病的一个新方向,是开发新药的重要策略。
然而,针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战,如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展,高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定,但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率,MCE精心挑选了 576 PPI抑制剂,主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD -1/PD -L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L0067V
52,935 compounds
A unique collection of 52,935 diverse compounds designed for discovery of novel hits in immuno-oncology therapeutic area has been offered.
HY-L079
2657 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 2657 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L007
5002 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5002 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD -1/PD -L1 和 CD80/PD -L1 的相互作用抑制剂。PD -1/PD -L1-IN 3 TFA 通过与 PD -L1 结合来干扰 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD -1/PD -L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-P2478
HY-P1812
NP-12
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD -1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD -L1 和 PD -L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P2478A
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD -1/PD -L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD -1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P2477
HY-P10091
PD-1/PD-L1
Cancer
CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 不仅可以阻断 CD24/Siglec-10 的相互作用,还可以阻断 PD -1/PD -L1。CD24/Siglec-10 blocking peptide, CSBP 可诱导肿瘤细胞的吞噬作用。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD -1/PD -L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD -L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3139
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD -1/PD -L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD -L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P5044
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (45-54) (human) 是 α-Synuclein 的 45-54 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD ) 的生物标志物。
HY-P5046
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (71-82) (human) 是 α-Synuclein 的 71-82 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD ) 的生物标志物。
HY-P3140
HY-P3140A
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD )。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化, 减少多巴胺能细胞死亡, 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99144
HY-P9902A
PD-1/PD-L1
Cancer
Pembrolizumab (anti-PD -1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD -1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD -1 阻断,防止 PD -L1、PD -L2 连接 PD -1 。这避免了 T 细胞对正常表达 PD -1 细胞的调节失控。
HY-P99895
HY-P9903A
PD-1/PD-L1
Cancer
Nivolumab (anti-PD -1) 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD -1/PD -L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD -1/PD -L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD -1/PD -L1-IN-20 阻断 PD -1/PD -L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD -1/PD -L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-P99884
PF-06801591
PD-1/PD-L1
Others
Sasanlimab (PF-06801591) 是靶向 PD -1 的人源化 IgG4-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
HY-P99457
HY-P99106
HY-P99387
LAG-3
Cancer
TSR-033 是一种靶向 LAG-3 (淋巴细胞活化基因-3)的高亲和力人源化 IgG4 抗体,可增强体外和体内T 细胞功能和 PD -1 阻断活性。LAG-3 是一种与 T 细胞功能受损相关的共抑制受体,常与 PD -1 共表达。TSR-033 具有抗肿瘤活性。
HY-P99618
HY-P99887
JTX-4014
PD-1/PD-L1
Cancer
Pimivalimab (JTX-4014) 是一种 PD -1 抑制剂。Pimivalimab 可用于实体瘤的研究。
HY-P99203
PD-1/PD-L1
Cancer
Cemiplimab (Anti-Human PD -1) 是一种具有高亲和力的程序性死亡受体-1 (PD -1 ) 单克隆 IgG4 抗体,可阻断 PD -1/PD -L1 介导的 T 细胞抑制。常用于鳞状细胞皮肤癌研究。
HY-P9978
PD-1/PD-L1
Cancer
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD -1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD -1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD -1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
HY-P9902
HY-P99619
SCT-I10A
PD-1/PD-L1
Cancer
Finotonlimab (SCT-I10A) 是一种重组人源化 PD -1 抗体。Finotonlimab 具有用于实体瘤或淋巴瘤研究的潜力。
HY-P99573
MGD-013
LAG-3
Inflammation/Immunology
Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD -1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD -1 和 LAG-3,EC50 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD -1/PD -L1、PD -1/PD -L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD -1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。
HY-P99048
HY-P9971
SHR-1210
PD-1/PD-L1
Cancer
卡瑞利珠单抗
Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD -1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD -1 结合,抑制 PD -1 和 PD -L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD -1/PD -L1 活性分子,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
HY-P99052
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD -1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD -1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P99166
HY-P99544
HBM-9167; KL-A167
PD-1/PD-L1
Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种 人源化抗 PD -L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。
HY-P99714
MGD019
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Lorigerlimab (MGD019) 是一种双特异性 IgG4 双亲和力再靶向抗体 (DART)。Lorigerlimab 可以阻断 PD -1 和 CTLA-4,并改善 T 细胞反应。Lorigerlimab 可用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究
HY-P990072
PD-1/PD-L1
Cancer
利普苏拜单抗
Lipstobart 是一种 IgG4-kappa,抗 PD CD1 (程序性细胞死亡1, PD 1, PD -1, CD279)人源化单克隆抗体。Lipstobart 显示免疫刺激和抗肿瘤活性。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD -1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD -1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-P99639
APL-501; CBT-501; GB-226
PD-1/PD-L1
Cancer
Geptanolimab (CBT-501) 是一种针对程序性死亡-1 (PD -1 ) 的人源化 IgG4k 单克隆抗体。Geptanolimab 通过竞争作用抑制 PD -L1/L2 与 PD -1 的结合。Geptanolimab 可用于癌症研究。
HY-P9972
PD R001
PD-1/PD-L1
Cancer
Spartalizumab (PD R001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD -1 ,并阻断与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
HY-P99641
PD-1/PD-L1
Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD -1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD -1 与其配体 PD L-1 之间的相互作用。
HY-P990029
PD-1/PD-L1
Infection
Cancer
依可芙普 α
Eciskafusp alfa是一种程序性细胞死亡1 (PD CD1 ,最广为人知的是 PD -1 ) 顺式靶向 IL2v 免疫细胞因子。Eciskafusp alfa 优先靶向抗原特异性干细胞样 PD -1+ TCF-1+ CD8+ T 细胞,并将它们分化为一种新的更好的效应器。Eciskafusp alfa 可用于癌症和慢性感染的研究。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体,对人 PD -1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD -L1 和 PD -L2 与细胞表面 PD -1 的结合,IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性,可用于多种癌症研究,包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-P99833
CK-301; TG-1501
PD-1/PD-L1
Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD -L1 阻断单克隆抗体,可结合 PD -L1 并阻断其与 PD -1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域,能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD -L1+ 细胞系杀伤,包括淋巴瘤细胞。
HY-P9997
HY-P99957
HY-P99610
BI-754091
PD-1/PD-L1
Cancer
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD -1 单克隆抗体,结合 PD -1 的 Kd 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD -1 与 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌,抑制体内肿瘤生长。
HY-P99679
HY-P99449
HY-P9903
BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106
PD-1/PD-L1
Cancer
纳武单抗
Nivolumab 是一种 PD -1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD -1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD -1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD -L1 和 PD -L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-P9993
LY-3462817
PD-1/PD-L1
Cancer
Peresolimab 是一种靶向 PD -1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
HY-P99117
AK104
PD-1/PD-L1
Cancer
Cadonilimab (AK104) 是一种靶向 PD 1 /CTLA4 的 IgG1 支架 Fc 工程人源化抗体。Cadonilimab 可用于转移性宫颈癌的研究。
HY-P99489
ABBV 181; PR 1648817
PD-1/PD-L1
Cancer
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD -1 ) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
HY-P99633
BGB-A333
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体,可特异性靶向并结合 PD -L1 。Garivulimab 选择性地阻断 PD -L1 和 PD -1 的相互作用,具有抗肿瘤活性。
HY-P9919
MEDI 4736
PD-1/PD-L1
Cancer
德瓦鲁单抗
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源的抗 PD -L1 蛋白单克隆抗体。Durvalumab (MEDI 4736) 完全阻断 PD -L1 与 PD -1 和 CD80 结合, IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
HY-P99115
ASC 22; KN 035
PD-1/PD-L1
Cancer
恩弗利单抗
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD -L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD -L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD -L1 和 PD -1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
HY-P990067
ATOR-1017
TNF Receptor
Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD 1 联合疗法,发挥抗癌活性。
HY-P99807
BCD-100
PD-1/PD-L1
Cancer
Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD -1 单克隆抗体,含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。
HY-P99540
PSB-205; QL1706 (iparomlimab/tuvonralimab); PBS105
PD-1/PD-L1
CTLA-4
Cancer
Tuvonralimab (PSB-205; QL1706) 是一种双重免疫检查点阻断剂,包含有抗 PD -1 IgG4 和抗 CTLA-4 IgG1 抗体、Iparomlimab 和 Tuvonralimab。
HY-P99922
Inhibitory Antibodies
Cancer
Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用,并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD -1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。
HY-P99709
HY-P99108
HY-P99118
HLX 10
PD-1/PD-L1
Cancer
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD -1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
HY-P99758
CS1003
PD-1/PD-L1
Cancer
Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD -1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。
HY-P990077
CT-011; MDV9300
PD-1/PD-L1
Cancer
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD -1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
HY-P990169
Inhibitory Antibodies
Others
Anti-Mouse/Human phosphorylated PD -1/CD279 Antibody (407.6G12) 是小鼠来源的、抗小鼠/人磷酸化 PD -1/CD279 的 IgG2a, κ 型抗体抑制剂。
HY-P99708
ABBV-151; ARGX-115
TGF-beta/Smad
Cancer
莱莫尼利单抗
Livmoniplimab (ABBV-151; ARGX-115) 是一种有效的人源化抗 LRRC32 (GARP)/TGFβ1 复合体的单克隆抗体。Livmoniplimab 阻断 LRRC32 介导的潜在 TGFβ1 激活和释放。Livmoniplimab 具有癌症研究的潜力,可作为单一抗癌剂或与抗 PD -1 mAb 联合抑制局部晚期或转移性实体瘤 (NCT03821935)。
HY-P99675
HY-P9996
LY3434172
PD-1/PD-L1
Cancer
Reozalimab 是一种靶向 PD -1/PD -L1 的双特异性抗体。Reozalimab 在癌症研究中介导抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99100
CTL-002
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab 是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD -1/PD -L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
HY-P99422
SHR-1316
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Adebrelimab (SHR-1316) 是一种人源化 IgG4 单克隆 PD -L1 (PD -1/PD -L1 ) 抗体。Adebrelimab 在包括广泛期小细胞肺癌 (SCLC) 在内的实体瘤中具有良好的抗肿瘤活性。
HY-P99668
PD-1/PD-L1
Cancer
Iparomlimab 是一种抗人 PD -1/CD279/PD CD1 的 IgG4κ 抗体。 Iparomlimab 还靶向人单克隆 PSB103 γ4 链,与其二硫化为二聚体。Iparomlimab 可用于肿瘤学研究。
HY-P99419
GEN1046
PD-1/PD-L1
Cancer
Acasunlimab (GEN1046) 是一种双特异性抗体 (bsAb),靶向 PD -L1 和 4-1BB 。Acasunlimab 通过有条件的 4-1BB 刺激增强 T 细胞和 NK 细胞功能,同时构成性地阻断 PD -1/PD -L1 抑制轴。Acasunlimab 可用于癌症的研究。
HY-P99963
HS636
PD-1/PD-L1
Cancer
Sudubrilimab (HS636) 是一种针对 PD L1 的 Ig G1-kappa 单克隆抗体。Sudubrilimab 在重链的 C 末端与 TGF-β1 受体 Ⅱ 胞外域 (TGFBR2-ECD) 融合,可在免疫抑制性肿瘤微环境中隔离 PD -1/PD -L1 通路和 TGF-β 生物活性。
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD -1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-P99938
HX008
PD-1/PD-L1
Cancer
Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD -1) 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P83254
alpha synuclein; beta synuclein; NACP; PD 1; SNCA; SNCB
WB, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P81169
Programmed cell death protein 1; CD279; CD279 antigen; hPD 1; hPD -1; hSLE1; PD 1; PD 1; PD CD 1; PD CD1; PD CD1_HUMAN; Programmed cell death 1; Protein PD 1; Protein PD -1; SLEB2; Systemic lupus erythematosus susceptibility 2.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Cow, Horse, Rabbit)
PD-1 Antibody is an unconjugated, approximately 32 kDa, rabbit-derived, anti-PD-1 polyclonal antibody. PD-1 Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: cow, horse, rabbit background without labeling.
HY-P81603
PD -1 ligand 2; PD -L2; PD CD1 ligand 2; B7-DC; CD273
FC, ELISA
Human
HY-P81839
PD -1 ligand 2; PD -L2; PD CD1 ligand 2; B7-DC; CD273
WB
Human, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162356
叠氮化物
PD -L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD -L1 抑制剂,对 PD -1/PD -L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD -L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD -L1-IN-4可用于癌症的研究。
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