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PDE1A 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂,其对 PDE1CPDE1APDE1BIC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-101490
    PDE1-IN-2

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE1-IN-2 是一种磷酸二酯酶 PDE1 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016/55618 A1 中 的化合物 31。PDE1-IN-2 对 PDE1C、PDE1B 和 PDE1A 作用的 IC50 值分别为 6 nM、140 nM 和 164 nM。PDE1-IN-2 被开发用于神经退行性疾病和精神疾病的研究。
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    HY-103493
    TAK-915

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    TAK-915 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
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    HY-112831
    Osoresnontrine

    BI-409306

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。
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    HY-12501
    ITI-214 free base

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
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    HY-12501A
    ITI-214

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
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    HY-136569
    DSR-141562

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。

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