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PDGFR " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-112412
PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III
PDGFR
Neurological Disease
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR 、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
HY-P0175
740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P
PI3K Autophagy
Cancer
740 Y-P (740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
HY-111507
PDGFR
Cancer
PDGFR α kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFR αPDGFR α 和 PDGFR β 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
HY-144653
PDGFR Apoptosis
Cancer
PDGFR -IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR PDGFR αPDGFR βIC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR -IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性，可用于骨肉瘤的研究。
HY-145903
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFR α/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFR αFLT3 抑制剂，IC50 s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFR α/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFR α/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFR αFLT3 抑制剂，IC50 s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFR α/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145902
PDGFR FLT3
Cancer
PDGFR α/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFR αFLT3 抑制剂，IC50 s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFR α/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-P0175A
740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
HY-101957
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib
Drug Metabolite
Others
N-去甲基伊马替尼
PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-G0017A
Norimatinib mesylate; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib mesylate
Drug Metabolite
Others
N-Desmethyl imatinib mesylate (Norimatinib mesylate) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-G0017S1
Norimatinib-d4 ; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
N-去甲基伊马替尼 d8 -d4
4 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d4 (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-13896
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR 、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-12050
PDGFR
Cancer
CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR PDGFR α 和 PDGFR β 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的，选择性 PDGFR βPDGFR β，PDGFR 1，PDGFR 2 的 IC50 分别为 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFR β 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-147243
HY-120036
Casein Kinase Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶，其在细胞中针对 p210bcr-abl 、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-117873
c-Kit RET PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-13493
PDGFR c-Kit FLT3
Cancer
AC710是有效的 PDGFR PDGFR α 和 PDGFR β的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。
HY-13493A
PDGFR
Cancer
AC710 Mesylate 是有效的 PDGFR PDGFR α 和 PDGFR β的Kd 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。
HY-150027
VEGFR PDGFR
Cancer
Multi-kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-3 对 VEGFR-2 和PDGFR βIC50 值分别为 58.3 和 55 nM。
HY-13645
VEGFR c-Kit PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-109019
CM082; X-82
VEGFR PDGFR
Cardiovascular Disease Cancer
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFR α，PDGFR β，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-10205
AZD2171
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFR α，PDGFR β，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFR αPDGFR α 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-10873
SU-12662
Drug Metabolite
Cancer
N-去乙基-舒尼替尼
VEGFR ，PDGFR βKIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFR β 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-138813
SU-12662 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) (hydrochloride) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFR βKIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFR β 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-13894
HY-109190
GB002; PK10571
PDGFR c-Fms c-Kit
Cardiovascular Disease
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFR α 和 PDGFR βIC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFR β) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFR β 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFR β 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-10873S
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布
PDGFR VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFR β 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
PDGFR VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFR β 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-16265
HY-150026
VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFR α/βFGFR-1 ，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR PDGFR β、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10330S
HY-107417
VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK
Cancer
寄端霉素
VEGFR2/VEGFR1 ，MEK1/MEK2 ，FLT-3 ，PDGFR β/PDGFR αERK1/ERK2 的 Ki
HY-10501A
PDGFR VEGFR c-Kit
Cancer
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 ，VEGFR1 ，PDGFR βKIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。
HY-10501
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR -βIC50 =4.2 nM) 和 PDGFR -αIC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-50751
ABT-869; AL-39324
PDGFR VEGFR FLT3 c-Fms c-Kit Autophagy Apoptosis
Cancer
利尼伐尼
VEGFR 和 PDGFR PDGFR β、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
HY-149462
HY-10517
HY-108627
PDGFR
Others
DMPQ 盐酸盐是一种有效且选择性的人血小板衍生生长因子受体β (PDGFR β) 抑制剂，IC50 为 80 nM.
HY-50905S
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼 d8
8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFR α/PDGFR βIC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-100349
PDGFR VEGFR
Cancer
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。
HY-50946
HY-12009
HY-50905
CHIR-258; TKI258
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR c-Fms
Cancer
多韦替尼
RTK ) 抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，CSF-1R ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFR α/PDGFR βIC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-18622
HY-119757A
SU1433 hydrochloride; AG1433 hydrochloride
PDGFR
Inflammation/Immunology
Tyrphostin AG 1433 是 PDGFR -β
HY-10208
HY-13308
BAY 73-4506 hydrochloride
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼盐酸盐
VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 ，IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10407
VEGFR FGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 ，FGFR1 和 PDGFR βIC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-I0678
HY-10372
HY-10208S
HY-13263
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFR α
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βIC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-100315
HY-15198
HY-10321
FGFR VEGFR Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 为 25 nM；也可抑制 VEGFR2 的活性，IC50 值为 100-200 nM，对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie
Cancer
瑞戈非尼
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-50946R
STI571 Mesylate (Standard); CGP-57148B Mesylate (Standard)
c-Kit Bcr-Abl PDGFR Autophagy
Cancer
甲磺酸伊马替尼 (标准品)
c-Kit ，Bcr-Abl 和 PDGFR IC50 =100 nM)。
HY-15511
HY-10981
E7080
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
仑伐替尼
(VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
(VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-15463S
HY-15463S1
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂，抑制非磷酸化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM；对非磷酸化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱，IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-13223
CP-868596
FLT3 PDGFR Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFR α/βKd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
HY-13904
HHGV678
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl ，PDGFR βc-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。
HY-12009S
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10065
AG-013736
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼
VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFR β 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10337
BMS-540215
VEGFR Autophagy
Cancer
布立尼布
VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR -β 的 240 倍。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR PDGFR c-Kit Aurora Kinase c-Fms
Cancer
西奥罗尼
VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR αc-Kit )，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-10208S1
HY-N0366
PDGFR
Cancer
番泻苷 B
Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR -β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-15506
PDGFR VEGFR
Cancer
TAK-593是有效的 VEGFR2 和 PDGFR IC50 值分别为3.2，0.95，1.1，4.3 和 13 nM。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR β 的 240 倍。
HY-112452
HY-10185
Src VEGFR FGFR PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFR β，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-10184
Src VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFR β，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR 、KIT 和 RET，显示有效抗癌的活性。
HY-I0678S
PDGFR Drug Metabolite
Cancer
瑞格非尼 N-氧化物(M2代谢物)杂质13-d3
3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFR β，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-155684
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Ferroptosis Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βFLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf VEGFR FLT3 Autophagy Apoptosis Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βFLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-149415
RET FGFR VEGFR c-Kit c-Met/HGFR PDGFR Raf
Cancer
Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶（RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF），显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
HY-112337
VEGFR PDGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-44 (compound 4b) 是一种选择性 VEGF-R2 (Flk-1) 抑制剂，IC50 值为 70 nM。VEGFR-2-IN-44 还抑制 PDGF-Rβ ，IC50 为 920 nM。
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d4
4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET
Cancer
乐伐替尼 d5
5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10255A
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR 、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-12047
HY-I0678S1
Drug Metabolite
Cancer
瑞戈非尼氮氧化物(M2代谢物)-13 C,d3
13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFR β，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-13904S
HY-19624
ACC-789; ZK202650
VEGFR PDGFR
Cancer
NVP-ACC789 是 人 VEGFR-1 ，VEGFR-2 (鼠 VEGFR-2 )，VEGFR-3 和 PDGFR -βIC50 值分别为 0.38，0.02 (0.23)，0.18 和 1.4 μM。
HY-10229
AMG 706 Diphosphate
c-Kit VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10255
HY-108766
HY-110272
PTK787 succinate; ZK-222584 succinate; CGP-79787 succinate
VEGFR
Cancer
瓦他拉尼琥珀酸盐
VEGFR 抑制剂，对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR -β 的 IC50 值分别为 37 nM，77 nM，270 nM，660 nM，730 nM，1400 nM 和 580 nM。
HY-10228
AMG 706
c-Kit VEGFR
Cancer
莫替沙尼
VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂，IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM，与对 Kit 的选择性相似，是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-10201S2
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-N0366R
PDGFR
Cancer
番泻苷 B（标准品）
Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR -β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-10186
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFR β，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-10187
VEGFR FGFR PDGFR Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体，通过去酯化产生TG 100572，开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFR β，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。
HY-13302
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFR β 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-10255AS
HY-13302B
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFR β 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-10407G
VEGFR EGFR PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFR βIC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
HY-12047S
HY-108713
SHR1020
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
法米替尼
c-kit , VEGFR-2 和 PDGFR βIC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10065S
AG-013736-13 C，d3
VEGFR PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C，d3
13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFR β 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/3 ，VEGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10517A
(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68
VEGFR PDGFR FGFR
Cancer
(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR ，PDGFR βFGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
HY-10255AS1
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFR βVEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-13302C
VEGFR FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的，ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFR β 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-116116
SIM010603
c-Kit RET VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR -βRET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 )，其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR -βVEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-120640
VEGFR PDGFR
Cancer
BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC50 值为 23 nM，Ki 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1 、VEGFR-1 和 PDGFR -βIC50 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR β 的 240 倍。
HY-50904
BIBF 1120
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-160689
UNC10112731
c-Myc c-Kit Discoidin Domain Receptor PDGFR
Others
GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂，能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸激酶，在 1 μM 时，对 DDR2 、KIT 和 PDGFR α
HY-151969
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-30 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 66 nM)。VEGFR-2-IN-30 还抑制 PDGFR 、EGFR 和 FGFR1，IC50 s 分别为 180、98、82 nM。VEGFR-2-IN-30 将癌细胞阻滞在 S 期并诱导早期和晚期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-11106
BIBF 1120 esylate
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
乙磺酸尼达尼布
VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR PDGFR Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit ，VEGFR-2 和 PDGFR βIC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
HY-10206
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl c-Kit PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFR β 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit PDGFR RAD51 FLT3 c-Met/HGFR RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit ，PDGFR αFlt3 ，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-10987A
HY-101489
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFR α/βIC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 具有抗肿瘤活性。
HY-100368
NVS-MELK8a
MELK PDGFR Haspin Kinase
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFR α，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-10987
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFR β 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-50904S
BIBF 1120-d3
PDGFR VEGFR FGFR
Cancer
尼达尼布 d3
3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
HY-10204
c-Kit VEGFR c-Fms Apoptosis
Cancer
噻尔非尼
Kit ，KDR 和 CSF-1R (c-Fms) 的口服有效选择性抑制剂，IC50 分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。OSI-930 还适度抑制 Flt-1 ，c-Raf 和 Lck ，并且对 PDGFR α/βFlt-3 和 Abl 具有较弱的抑制活性。OSI-930 具有抗肿瘤活性。
HY-10408
c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFR βIC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 PDGFR α，IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM，在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-15268
HY-10209
AB1010
c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis
Cancer
马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFR α/βIC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-10209A
AB-1010 mesylate
c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis
Cancer
甲磺酸马赛替尼
c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 =200 nM)，它还抑制 PDGFR α/βIC50 s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的 IC50 =510 nM)，Lck ，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK 。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
HY-50904S1
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-100434
FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-101489A
PDGFR Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFR α/βIC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
HY-112345
FGFR PDGFR EGFR Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR -βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-15814
Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ，PDGFR αKit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶，KDR 和 RET ，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFR βIC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ，IC50 为 9.82 nM。
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFR β (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-123450
Bcr-Abl Apoptosis PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis )，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR -β。具有抗肿瘤活性。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src VEGFR Autophagy c-Kit RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFR β
HY-129440
PDGFR
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，常用于动脉粥样硬化的研究。
HY-116111
HY-103032
PDGFR c-Kit Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力，特别是与 PDGF-R ，c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-L016
1045 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1045 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L088
1960 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中，例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控，一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等，一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生，如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用，而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 1960 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物，MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR PDGFR β、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFR βIC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR PDGFR β、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFR βIC50 分别为 20 nM，30 nM 和 510 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0175
740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P
PI3K Autophagy
Cancer
740 Y-P (740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
HY-P0175A
740YPDGFR TFA; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR ; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99223
MEDI-575
PDGFR
Cancer
Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFR αPDGFR α 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFR α
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10873S
N-Desethyl Sunitinib-d5 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR ，PDGFR βKIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFR β 和 KIT 的活性，Ki 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。
HY-10208S
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βc-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-G0017S1
N-Desmethyl imatinib-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d4 (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能有效抑制PDGFR VEGFR ，Kit ，抑制 PDGFR β 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-50905S
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 ，c-Kit ，FGFR1/FGFR3 ，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFR α/PDGFR βIC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
HY-10065S1
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βIC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-15463S
Imatinib-d8 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR ，c-kit 激酶活性。
HY-15463S1
Imatinib-d4 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR ，c-kit 激酶活性。
HY-12009S
Pazopanib-13 C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βc-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-10331S1
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3 ，PDGFR βKit ，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。
HY-10208S1
Pazopanib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βc-Kit ，FGFR1 ，c-Fms 的IC50 分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
HY-I0678S
Regorafénib N-oxyde-d3 (M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFR β，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-10981S
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) ，干细胞因子受体 (KIT) ，转染期间重排 (RET) ，显示有效抗癌的活性。
HY-I0678S1
Regorafénib N-oxyde (M2)-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂，对于 VEGFR1/2/3，PDGFR β，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。
HY-13904S
Flumatinib-d3 是 Flumatinib 氘代物。Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl ，PDGFR βc-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2 ，VEGFR3 ，PDGFR βFLT3 和 c-Kit
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFR βIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂，抑制 Abl ，PDGFR αVEGFR2 ，FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM， 1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-10065S
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ， PDGFR β 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFR βIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR β 的 240 倍。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-50904S
Nintedanib-d3 是 Nintedanib 的氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S2
Nintedanib-d8 是 Nintedanib 氘代物。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-50904S1
Nintedanib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 ，FGFR1/2/3 和 PDGFR α/βIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性，IC50 值分别为 13，429，530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFR β
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80510
WB, ICC, IHC-P, FC
Human, Mouse
PDGFR alpha Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 123 kDa, targeting to PDGFR alpha. It can be used for WB,ICC,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P82180
PDGFR B; PDGFR ; PDGFR 1; Platelet-derived growth factor receptor beta; PDGF-R-beta; PDGFR -beta; Beta platelet-derived growth factor receptor; Beta-type platelet-derived growth factor receptor; CD140 antigen-like family member B; Platelet-deri
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83317
PDGFR B; PDGFR ; PDGFR 1; Platelet-derived growth factor receptor beta; PDGF-R-beta; PDGFR -beta; Beta platelet-derived growth factor receptor; Beta-type platelet-derived growth factor receptor; CD140 antigen-like family member B; Platelet-deri
WB, ICC/IF
Mouse, Rat
HY-P80278
WB, ICC/IF
Human, Rat
Phospho-PDGFR beta (Y740) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 124 kDa, targeting to Phospho-PDGFR beta (Y740). It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Rat.
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