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Isoforms Recommended: PDGFRα
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PDGFRA 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-108444
    (Z)-FeCP-oxindole

    VEGFR Cancer
    (Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-101561
    Avapritinib

    BLU-285

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
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    HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

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