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PDGFRA-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132166
    Velzatinib

    M4205; IDRX-42

    		 c-Kit PDGFR c-Fms FLT3 Src Cancer
    Velzatinib (M4205) 是一种多靶点抑制剂，抑制 PDGFRB、PDGFRA、CSF1R、c-Kit、FLT3 和 LCK，IC50 分别为 2.6、50、5.5、44、141 和 141 nM。Velzatinib 在异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Velzatinib
  • HY-175212
    PDGFRA-IN-1

    		PDGFR Cancer
    PDGFRA-IN-1 (Compound 4p) 是一种血小板衍生的生长因子受体 A (PDGFRA) 抑制剂，其 IC50 为 1.25 μM。PDGFRA-IN-1 具有显著的抗癌活性，能够有效杀死癌症细胞，包括源自患者的原代胶质瘤细胞。
    PDGFRA-IN-1
  • HY-149510
    MET/PDGFRA-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis PDGFR Cancer
    MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 是一种 MET 和 PDGFRA 蛋白抑制剂 (对 MET 的IC50: 36 μM)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MET/PDGFRA-IN-1 抑制 MET 阳性细胞的增殖 (对 AsPc-1, EBC-1, MKN-45, Mia-Paca-2, HT-29, K562 细胞的 IC50s: 15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM)。
    MET/PDGFRA-IN-1
  • HY-170911
    KIT/PDGFRA-IN-1

    		PDGFR Cancer
    KIT/PDGFRA-IN-1 (compound 19) 是一种干细胞生长因子受体 (stem cell growth factor receptor (KIT)) 和血小板衍生生长因子受体 α (platelet-derived growth factor receptor alpha (PDGFRA)) 抑制剂。KIT/PDGFRA-IN-1 对 KIT-wt，KIT-D816H，KIT-T670I，PDGFRA-wt，PDGFRA-D842V，PDGFRA-T674I 和 PDGFRA-G680R 的 IC50 分别为 2.3，12，492，0.8，99.9，42.3 和 4.3 μM。KIT/PDGFRA-IN-1 对 GIST-T1，T1-a-D842V 和 GIST-48B细胞 (PDGFR 和 KIT 突变的胃肠道间质瘤细胞系) 的 GR50 值分别为 12，8900 和 ≥10 000 nM。
    KIT/PDGFRA-IN-1
  • HY-173124
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1

    		CDK VEGFR PDGFR Apoptosis Cancer
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 (Compound 4a) 是 CDK2/细胞周期蛋白 A、FLT4 (VEGFR3) 和 PDGFRA 的有效抑制剂，IC50 分别为 1.672、0.554 和 0.629 μM。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 对癌细胞 (肺癌 EBC-1、胰腺导管腺癌 AsPC-1、结直肠癌 HT-29 细胞) 表现出强效的抗增殖作用。CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK2/FLT4/PDGFRA-IN-1

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