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PDHK

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16082
    AZD7545
    3 篇文献验证

    		 PDHK Metabolic Disease
    AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
    AZD7545
  • HY-146552
    PDHK-IN-4

    		PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-4 (Compound 30) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.0051 和 0.0122 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-4
  • HY-146554
    PDHK-IN-5

    		PDHK Cancer
    PDHK-IN-5 (Compound 19) 是一种有效的 PDHK 抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50s 分别为 0.006 和 0.0329 μM。丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 是许多疾病（包括糖尿病和癌症）的迷人活性分子靶点。PDHK-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力。
    PDHK-IN-5
  • HY-173301
    PDHK1-IN-3

    		PDHK Inflammation/Immunology Cancer
    PDHK1-IN-3 (Compound 29) 是一种选择性 PDHK1 抑制剂，对 PDHK1 的 IC50 为 0.028 μM，对 PDHK2 的 IC50 为 0.120 μM。PDHK1-IN-3 通过与 PDHK1 中 Lys299 形成共价键，抑制 PDHK1 的活性。PDHK1-IN-3 可用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症的研究。
    PDHK1-IN-3
  • HY-173298
    PDHK1-IN-2

    		PDHK Inflammation/Immunology Cancer
    PDHK1-IN-2 (Compound 24) 是一种 ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 1/2 (PDHK1/2) 双抑制剂，对 PDHK1 的 IC50 为 0.007 μM，对 PDHK2 的 IC50 为 0.015 μM 。PDHK1-IN-2 可调节免疫细胞代谢和纠正线粒体功能障碍，有望用于自身免疫性疾病、炎症性疾病及癌症等的研究。
    PDHK1-IN-2
  • HY-146801
    PDHK-IN-3

    		PDHK Metabolic Disease Cancer
    PDHK-IN-3 (compound 7) 是一种有效的 PDHK (丙酮酸脱氢酶激酶)抑制剂，对 PDHK2 和 PDHK4 的 IC50 分别为 0.21 和 1.54 μM。
    PDHK-IN-3
  • HY-170838
    PDHK1-IN-1

    		PDHK Cancer
    PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50=1.5 μM)，具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC)，限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸化，抑制 Ser293 的磷酸化。
    PDHK1-IN-1
  • HY-162586
    PDHK-IN-7

    		PDHK Cancer
    PDHK-IN-7 (compound 32) 是丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂，其IC50值为 17 nM。PDHK-IN-7 可激活大鼠肝脏中的 PDH，并对 Zucker 肥胖大鼠具有降糖作用。
    PDHK-IN-7
  • HY-176890
    JTT251

    		PDHK Cancer
    JTT251 是一种 PDHK 抑制剂。JTT251 与变构硫辛酰胺结合域结合，仅导致 PDHK 酶活性的部分抑制。JTT251 可用于癌症研究。
    JTT251
  • HY-136882
    TM-1

    		PDHK Cancer
    TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。
    TM-1
  • HY-176008
    Lauric acid leelamide

    		Drug Derivative Inflammation/Immunology
    Lauric acid leelamide 是 Leelamine (HY-W005629) 的月桂酸 (C-12) 酰胺类似物，Leelamine 对丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的抑制活性 IC50 值为 9.5 µM。Leelamine 衍生物具有抗炎作用，并能抑制多种来源的磷脂酶 A2 活性。
    Lauric acid leelamide

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