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PI3Kα

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By Targets:	Apoptosis (5) Bacterial (1) CDK (2) GSK-3 (1) HDAC (4) mTOR (13) PARP (1) PI3K (42) Reactive Oxygen Species (2) Wnt (1)
By Research Areas:	Cancer (41) Infection (1) Inflammation/Immunology (1)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-19763

BEBT-908 PI3Kα inhibitor 1	PI3K	Cancer
BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC₅₀≤1 μM) ，详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。

HY-131345

PI3Kα-IN-4	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-160458

PI3Kα-IN-17	PI3K	Others
PI3Kα-IN-17 (example 4) 是 PI3Kα 的有效抑制剂。

HY-161140

PI3Kα-IN-16	PI3K Wnt	Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。

HY-157125

PI3Kα-IN-14	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC₅₀ 为 0.28 μM；HCT-116：IC₅₀ 为 0.57 μM；U87-MG：IC₅₀ 为 1.37 μM)。

HY-156091

PI3Kα/HDAC6-IN-1	PI3K HDAC	Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC₅₀=0.17 μM)，抗癌活性好。

HY-157319

PI3Kα-IN-15	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF-7 的生长，IC₅₀ 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。

HY-144295

PI3Kα-IN-5	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα-IN-5 (compound 6 ab) 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Kα-IN-5 可用于结直肠癌的研究。

HY-147767

PI3Kα-IN-6	PI3K Apoptosis Reactive Oxygen Species	Cancer
PI3Kα-IN-6 (Compound 5b) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-6 具有抗癌活性且对正常细胞无毒性。PI3Kα-IN-6 增加 ROS 的产生，减少线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-149000

PI3Kα-IN-7	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-147983

PI3Kα-IN-8	PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-8 (Compound 9g) 是一种选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.012 μM。PI3Kα-IN-8 增加细胞内活性氧（reactive oxygen species）水平，降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-150618

PI3Kα-IN-9	PI3K Apoptosis	Cancer
PI3Kα-IN-9 (compound 27) 是一种有选择性的口服长效 PI3Kα 抑制剂 (PI3Kα inhibitor)，对于 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ，其 IC₅₀ 值分别为 4.4、128、146 和 153 nM。PI3Kα-IN-9 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡。PI3Kα-IN-9 可用于癌症研究。

HY-153915

PI3Kα-IN-11	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-11是一种有效的*PI3Kα* 抑制剂，具有抗癌活性。

HY-156018

PI3Kα-IN-13	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀: 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC₅₀s 分别为 0.75 μM (MCF-7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。

HY-149427

PI3Kα-IN-12	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC₅₀: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC₅₀s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。

HY-163361

PI3Kα-IN-20	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-20 (compound 2) 是一种选择性 *PI3Kα* 抑制剂。

HY-124647

PI3Kα-IN-1	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-1 是一种 *PI3Kα* 抑制剂 (IC₅₀ < 0.5 nM)，并且还抑制 mTOR (IC₅₀: 104 nM)。

HY-163360

PI3Kα-IN-19	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 *PI3Kα* 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α 催化亚基。PI3Kα 是最常见的失调激酶之一，能够用于癌症研究。

HY-161373

PI3Kα-IN-22	PI3K	Cancer
PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3Kα^H1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC₅₀ 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。

HY-U00326

PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K mTOR	Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 *PI3Kα* 的 IC₅₀ 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 *PI3Kα* 的 K_i 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

HY-109633

PI3K-IN-18	mTOR PI3K	Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC₅₀ 值分别为 49 nM 和 41 nM。

HY-155211

mTOR inhibitor-13	mTOR PI3K	Cancer
mTOR inhibitor-13（化合物 9g）是一种芳基脲基化合物，是一种有效的选择性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.29 nM。mTOR inhibitor-13 还抑制 PI3K-α，IC₅₀ 为 119 nM。

HY-150034

PI3K-IN-38	PI3K	Inflammation/Immunology Cancer
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 PI3K 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.541 µM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性，可以抑制体内肿瘤的生长。

HY-10683

PKI-402 5 篇文献验证	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-11080

PKI-179	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-11080A

PKI-179 hydrochloride	PI3K mTOR	Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α，PI3K-β，PI3K-γ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC₅₀ 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。

HY-131345A

*(S)-PI3Kα-IN-4*	PI3K	Cancer
(S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 *PI3Kα* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 *PI3Kα* 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

HY-100385

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	PI3K Bacterial	Infection
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 *PI3Kα* 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 µM。

HY-131972

PF-06843195	PI3K	Cancer
PF-06843195 是一种高度选择性的 *PI3Kα* 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC₅₀ 为 18 nM。PF-06843195 作用于 *PI3Kα* 和 PI3Kδ 的 K_i 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

HY-118712

mTOR inhibitor WYE-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor WYE-23 是 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.45 nM。mTOR 对 PI3Kα 具有选择性，IC₅₀ 为 661 nM。mTOR inhibitor WYE-23 具有抗肿瘤活性。

HY-124760

hSMG-1 inhibitor 11e	mTOR PI3K CDK	Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC₅₀ 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC₅₀ 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC₅₀ 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC₅₀ 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

HY-13514

TG 100713 2 篇文献验证	PI3K	Cancer
TG 100713 是 PI3K 的抑制剂，抑制 PI3Kδ，γ，α 和 β 的 IC₅₀ 值分别为24、50、165 和 215 nM。

HY-143403

PI3K-IN-31	PI3K	Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 *PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ* 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。

HY-143404

PI3K-IN-30	PI3K	Cancer
PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC₅₀ 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。

HY-128333

PI3K/mTOR Inhibitor-4	PI3K mTOR	Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。

HY-13440

AMG 511 2 篇文献验证	PI3K	Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 K_i 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。

HY-124719

hSMG-1 inhibitor 11j 1 篇文献验证	PI3K mTOR GSK-3 CDK	Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC₅₀=50 nM)，PI3Kα/γ (IC₅₀=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC₅₀=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

HY-139810

ETP-47037	PI3K	Others
ETP-47037 是一种有效的 *PI3Kα* 异构体抑制剂，IC₅₀ 值为 0.99 nM。ETP-47037 还抑制 PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 同工型，IC₅₀ 值分别为 49.2、7.13 和 49.1 nM。ETP-47037具有研究端粒保护化学调节的潜力。

HY-10812

GNE-490	PI3K mTOR	Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC₅₀ 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC₅₀=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。

HY-157295

PI3K/HDAC-IN-3	PI3K HDAC	Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC₅₀ 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。

HY-123849

SN32976	PI3K mTOR	Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 *PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ* 和 mTOR 的 IC₅₀ 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。

HY-162349

PARP7/HDACs-IN-1	HDAC PARP	Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7/HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC₅₀s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。

HY-146159

PI3K/HDAC-IN-2	PI3K HDAC	Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC₅₀ 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC₅₀ 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。

HY-147419

Vulolisib	PI3K	Cancer
Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。

Brevianamide F 2 篇文献验证 Cyclo(L-Pro-L-Trp)	Infection Alkaloids Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Indole Alkaloids	PI3K Bacterial
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素，具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 *PI3Kα* 抑制活性，IC₅₀ 值为 4.8 µM。

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