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PKA " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135675
HY-135676
HY-P1595
PKA
Metabolic Disease
CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
HY-100530A
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100530D
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-15979A
PKA
Autophagy
Others
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA ) 抑制剂,IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
HY-156985
HY-100530
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS triethylammonium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-D0867
HY-D0867A
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物,能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-123396
PKA
Cancer
8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可诱导生长停滞,并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
HY-P3929
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-103322
PKA
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路,但不激活 Epac 信号通路。
HY-W040263
HY-P1291
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-113252S2
HY-N9725
16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜,一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4 ) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化,阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-15922A
Fluorescent Dye
Others
鲁米诺钠盐
Luminol sodium salt 是一种化学发光物质,pKa 值为 6.74 和 15.1。Luminol sodium salt 最适荧光波长为 425 nm。Luminol sodium salt 常用作法医检测血迹的诊断工具,应用于刑事侦查、生物工程、化学示踪等领域。
HY-15922
Diogenes reagent
Fluorescent Dye
Others
鲁米诺
Luminol 是一种化学发光物质,pKa 值为 6.74 和 15.1。Luminol 最适荧光波长为 425 nm。Luminol 常用作法医检测血迹的诊断工具,应用于刑事侦查、生物工程、化学示踪等领域。
HY-113252S1
HY-D0877
HY-12659
ROCK
Others
LX7101是高效的LIMK 和ROCK2 抑制剂,对LIMK1/2, ROCK, PKA 的IC50 分别为24,1.6,10,和小于1 nM。
HY-113252S
HY-130751
HY-139690
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 =18 nM),对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性(分别为 518、83、>5500 和 >550 倍)。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 (GRKs)可用于研究心力衰竭。
HY-N12399
PKA
Inflammation/Immunology
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKA cα 抑制剂,IC50 为1 μM,抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKA cα 的催化活性。
HY-D0874
HY-10721
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-N3464
HY-12306
8-Br-Camp sodium salt
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-12306A
8-Br-Camp
PKA
Apoptosis
Cancer
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物,是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis ) 作用。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA -I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA -I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-149736
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-B1843
BAY 33172; Furidazole
Fungal
Infection
麦穗灵
Fuberidazole (BAY 33172; Furidazole) 是一种杀菌剂。Fuberidazole 与葫芦脲 (CB) 大分子如 CB7 和 CB8 具有协同作用。研究表明,CB8 可诱导 Fuberidazole 的 pKa 变化。 Fuberidazole 显著抑制灰霉病菌 (B. cinerea ) 的生长。
HY-119232
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-N2180
(+)-Eudesmin
PKC
PKA
Neurological Disease
松脂素二甲醚
Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 是从Magnolia biondii 中分离得到的一种非酚性呋喃木质素,具有神经活性。Pinoresinol dimethyl ether ((+)-Eudesmin) 可通过刺激上游 MAPK、PKC 和 PKA 通路诱导 PC12 细胞神经突起生长。
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA ) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-N8303
HY-137640A
PKA
Inflammation/Immunology
Sp-8-Br-cAMPS sodium 是一种 cAMP 类似物,具有蛋白激酶 A (PKA ) 激活活性,EC50 为 360 nM。Sp-8-Br-cAMPS sodium 抑制鳞翅目幼虫 T 细胞增殖和血细胞非自身反应。
HY-11012
GSK-3β Inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM;TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin?B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
HY-136172
HY-100521
Others
Cancer
GKI-1是Greatwall (GWL)激酶 抑制剂,抑制hGWLFL 和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1 ,IC50 为11 µM, 仅微弱抑制 PKA 。
HY-113314
Endogenous Metabolite
Cancer
AFMK 是褪黑激素的一种抗氧化代谢物,可减弱 X 射线诱导的小鼠 DNA、蛋白质和脂质氧化损伤。AFMK 是效果稍低的一种清洁剂,在生理 pH 值下的 pKa 为 8.7。具有抗氧化活性。AFMK 可通过调节细胞凋亡途径提高 Gemcitabine 在 PANC-1 细胞中的抗肿瘤作用。
HY-15141
HY-100984
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-100984A
PKA
PKC
Myosin
ROCK
Cancer
HA-100 hydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 hydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-12880
Myosin
PKA
PKC
ROCK
Cancer
HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG ,PKA ,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
HY-111759
7-CN-7-C-Ino
PKA
Parasite
Infection
Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKA R) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKA RIα。具有抗寄生虫活性。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-50672
Kinesin
Apoptosis
Lipoxygenase
Cancer
MK-0731 是一种选择的、非竞争性变构纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM,pKa 为 7.6。MK-0731 对其他驱动蛋白的选择性 >20,000 倍。MK-0731 诱导有丝分裂停滞并诱导肿瘤细胞凋亡。MK-0731 具有显着的抗肿瘤功效。
HY-100923
PKA
5-HT Receptor
EGFR
Neurological Disease
H-9 Dihydrochloride 是一种 PKA (蛋白激酶)抑制剂。H-9 Dihydrochloride (10 μM) 显著降低 5-HT 的兴奋性反应。H-9 Dihydrochloride 对咽部活动也有直接影响。H-9 Dihydrochloride 抑制 EGF (表皮生长因子)依赖的上皮细胞系的信号转导和细胞生长。
HY-12059
HY-12059A
HY-108262
7-epi-Hydroxystaurosporine
PKC
PKA
Cancer
UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
HY-108618
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-16071
HY-108254
Arcyriarubin A
PKC
CMV
Infection
Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50 =3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-N2118
PPAR
PKA
Akt
p38 MAPK
ERK
Metabolic Disease
白果素
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
HY-10230S
HY-N6732
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-157252
Liposome
Cancer
CL4F8-6 是一种可电离的阳离子脂质,pKa 为 6.14。CL4F8-6 可用于基于脂质纳米颗粒 (LNP) 的 mRNA 疗法。携带 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的 CL4F8-6 LNP 可以诱导小鼠体内 CRISPR 介导的基因敲除。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂,与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平,IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性,不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA 、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-108467
Nahlsgen
Others
Cardiovascular Disease
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ 谷酰基转肽酶 (γ?glutamyl transpeptidase (GGT) ) 抑制剂,对人 GGT 的Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71,对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150±10 和 51±3 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中,GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-10341
HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
HIV
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341A
HA-1077; AT877
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341C
HA-1077 dihydrochloride; AT-877 dihydrochloride
Calcium Channel
ROCK
PKA
PKC
Autophagy
HIV
Cancer
Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-125957
PKA
Casein Kinase
CaMK
PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-10341B
HA-1077 hydrochloride semihydrate; AT877 hydrochloride semihydrate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
HIV
PKA
PKC
Cancer
盐酸法舒地尔
Fasudil (HA-1077; AT877) hydrochloride semihydrate 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil hydrochloride semihydrate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil hydrochloride semihydrate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-10341D
HA-1077 mesylate; AT-877 mesylate
ROCK
Calcium Channel
Autophagy
PKA
PKC
Cancer
法舒地尔甲磺酸盐
Fasudil (HA-1077; AT877) mesylate 是一种非特异性的、口服有效的 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil mesylate 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2 ,PKA ,PKC ,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil mesylate 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
HY-109562
HY-109562A
HY-N6727
HY-N6791
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA ,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA ,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA ,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-121197
Ophiocordin; Azepinostatin
PKA
PKC
Others
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂,抑制人类 PKC 同工酶 α, β-I, β-II, γ, δ, ε, η (IC50 = 4-9 nM) 和 ζ (IC50 =150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB ) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS ) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-107543
Ras
Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂,Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50 =2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA 、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-N0281
HY-128358
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂,IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV,IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力,是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-L164
1252 Compounds compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1252种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 A (PKA )、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L165
195 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA ) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 195 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1290A
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA ) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
HY-P0228A
HY-P1290
PKI-(6-22)-amide
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA ) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
HY-P10098
PKA
Cancer
PKA Substrate 是一种有效的选择性的 PKA 的底物肽,可用于检测 PKA 活性。
HY-P0228
HY-P3745
PKA
Others
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽,可作为 PKA 底物。
HY-P3920
PKA
Cancer
Cys-Kemptide 是一种半胱氨酸终止的底物肽,可用于测量蛋白激酶 A (PKA ) 活性。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA -RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-P3785
PKA
Neurological Disease
PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
HY-P0248F
Peptides
Others
Kemptide, 5-FAM labeled 是一种有生物活性的肽。(Kemptide 是一种磷酸盐受体肽,可用作 PKA 的合成底物 (Km = 16 μM)。相应的荧光和生物素化肽也被证明是 PKA 的良好底物。 5-FAM 标记为 HY-P0248)
HY-P3930
IP20-amide
PKA
Neurological Disease
PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) (PKA ) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P0248
HY-P0291
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC 抑制剂。
HY-P1595
PKA
Metabolic Disease
CREBtide 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide 可作为 PKA 底物。
HY-P3929
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1291
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA ) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P5526
Peptides
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (1)
Canine (1)
Tag:
His (1)
GST (1)
Source:
Sf9 insect cells (1)
E. coli (1)
Cat. No.
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基因 ID
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113252S2
2-Methoxyestrone-d4 是 2-Methoxyestrone 氘代物。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-23430S
TES-d15 是 TES 的氘代物。 TES 是一种缓冲剂 (25°C 时 pKa =7.550)。TES 是 Good's 缓冲剂之一,缓冲能力为 pH 6.8-8.2。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa =5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-113252S1
2-Methoxyestrone-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestrone。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-113252S
2-Methoxyestrone-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestrone。2-Methoxyestrone 是一种甲氧基苯二酚雌激素,也是雌酮的代谢物,其 pKa 值为 10.81。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80428
WB, IP, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
PKA 2 beta (regulatory subunit)Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 46 kDa, targeting to PKA 2 beta (regulatory subunit). It can be used for WB,IP,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80429
WB, IHC-P, IP
Human
PKA R2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 46 kDa., targeting to PKA R2. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81981
PRKACG; cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit gamma; PKA C-gamma
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P81127
PRKACA/PRKACB; PRKACA + PRKACB; PKA alpha + beta; PKA alpha; PKA beta; cAMP dependent protein kinase alpha catalytic subunit; cAMP dependent protein kinase beta catalytic subunit; cAMP dependent protein kinase catalytic subunit alpha; cAMP dependent protein kinase catalytic subunit beta; DKFZp781I2452; MGC102831; MGC41879; MGC48865; MGC9320; PKA C alpha; PKA C beta; PKA CA; PKA CB; PRKACA; PRKACB; Protein kinase A catalytic subunit alpha; Protein kinase A catalytic subunit; Protein kinase A catalytic subunit beta; Protein kinase cAMP dependent catalytic alpha; Protein kinase cAMP dependent catalytic beta; cAMP dependent protein kinase catalytic subunit alpha isoform 1; cAMP-dependent protein kinase catalytic subunit alpha; KAPCA_HUMAN; KAPCB_HUMAN; PKA C alpha; PKA C-alpha; PKA CA; PRKACA; Protein kinase A catalytic subunit; Protein kinase cAMP dependent catalytic alpha.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse, (predicted: Rat, )
PKA alpha + beta Antibody is an unconjugated, approximately 40 kDa, rabbit-derived, anti-PKA alpha + beta polyclonal antibody. PKA alpha + beta Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat background without labeling.
HY-P82006
PRKAR1A; PKR1; PRKAR1; TSE1; cAMP-dependent protein kinase type I-alpha regulatory subunit; Tissue-specific extinguisher 1; TSE1
WB
Human, Rat
HY-P80847
PRKAR2A; PKR2; PRKAR2; cAMP-dependent protein kinase type II-alpha regulatory subunit
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat, Pig
Phospho-PKA RII alpha (Ser99) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 46 kDa, targeting to Phospho-PKA RII alpha (Ser99). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat, Pig.
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