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PRMT6+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-152236
    PRMT6-IN-3

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PRMT6-IN-3 (compound 25) 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
  • HY-12970
    EPZ020411

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂,其 IC50 值为10 nM,对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
  • HY-100565A
    SGC2085 hydrochloride

    Histone Methyltransferase
    SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
  • HY-100565
    SGC2085

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
  • HY-19615B
    MS023 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-19615
    MS023

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS023 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1PRMT3PRMT4PRMT6PRMT8IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
  • HY-133740
    MS117

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS117 是首创的、具有细胞活性的、不可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMT6) 的共价抑制剂,其 IC50 值为18 nM。
  • HY-12970A
    EPZ020411 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM,比作用于 PRMT1 和 PRMT8 选择性高 10 倍多。EPZ020411 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  • HY-122096
    DCLX069

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride

    DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    呋喃脒二盐酸盐 Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
  • HY-110137A
    Furamidine

    DB75; NSC 305831

    Histone Methyltransferase Phosphodiesterase (PDE) Parasite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    呋喃脒 Furamidine (DB75) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂IC50 为 9.4 μM。Furamidine 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine 也是一种抗寄生虫剂。
  • HY-100855
    DC_C66

    Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
  • HY-100360A
    MS049 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-114965
    TP-064

    Histone Methyltransferase Cancer Inflammation/Immunology
    TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
  • HY-128717
    GSK3368715

    EPZ019997

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。

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