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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-128693
    BpV(HOpic)
    2 篇文献验证

    		 PTEN Neurological Disease Cancer
    BpV(HOpic) 是一种有效的和选择性的 PTEN 抑制剂，IC50 值为 14 nM。Nanocarrier-BpV(HOpic) 具有神经保护作用。
    BpV(HOpic)
  • HY-RS11363
    PTEN Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    PTEN Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 PTEN (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    PTEN Human Pre-designed siRNA Set A
    PTEN Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS11364
    Pten Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pten Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pten (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pten Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Pten Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS11365
    Pten Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Pten Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Pten (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Pten Rat Pre-designed siRNA Set A
    Pten Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-136065
    bpV(phen)

    		PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    bpV(phen)，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    bpV(phen)
  • HY-100886
    BAY1082439

    		PI3K Apoptosis Cancer
    BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
    BAY1082439
  • HY-147783
    Anticancer agent 68

    		MDM-2/p53 Cancer
    Anticancer agent 68 is (Compound 12) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 68 将细胞阻滞在 G2/M 期并诱导程序性细胞死亡。Anticancer agent 68 通过激活 p53 和 PTEN 诱导上调肿瘤抑制。
    Anticancer agent 68
  • HY-108232
    MK-2206

    		Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
    MK-2206
  • HY-10357
    MK-2206 free base

    		Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
    MK-2206 free base
  • HY-137458
    Vevorisertib

    ARQ 751

    		 Akt Ser/Thr Protease Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT1 (IC50=0.55 nM)、AKT2 (IC50=0.81 nM) 和AKT3 (IC50=1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT/PTEN 突变的实体瘤研究。
    Vevorisertib
  • HY-13074
    VO-Ohpic trihydrate
    25 篇以上引用文献

    		 PTEN Autophagy Cancer
    VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂，IC50 为 46±10 nM。
    VO-Ohpic trihydrate
  • HY-15842
    SF1670
    10 篇以上引用文献

    		 PTEN Phosphatase Autophagy Cancer
    SF1670 是一种有效的特异性的人第10号染色体缺失的磷酸酶及张力蛋白同源蛋白 (PTEN) 抑制剂。
    SF1670
  • HY-122818
    bpV(phen) trihydrate
    2 篇文献验证

    		 PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    bpV(phen) trihydrate，一种胰岛素模拟物，是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂，对 PTEN，PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM，343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌，并激活 Th1 型途径 (IL-12，IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    bpV(phen) trihydrate
  • HY-141807
    MS21

    		PROTACs Akt Cancer
    MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。
    MS21
  • HY-110067
    VO-OHPic

    		PTEN Apoptosis Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    VO-OHPic 是一种可逆的、非竞争性的、选择性的 PTEN 抑制剂，IC50 为 46 nM。在 doxorubicin 诱导的心肌病中，VO-OHPic 可减少细胞凋亡 (apoptosis)、不良的心脏重塑和促炎 M1 巨噬细胞。VO-OHPic 抑制细胞自噬 (autophagy)。
    VO-OHPic
  • HY-156382
    SPOP-IN-1

    		Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
    SPOP-IN-1
  • HY-N2116
    Ginkgolic acid C17:1

    		PTEN Phosphatase Cancer
    银杏酸 C17:1 Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的，通过诱导 PTEN 和 SHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
    Ginkgolic acid C17:1
  • HY-160093
    SQLE-IN-1

    		PTEN Akt PI3K Metabolic Disease
    SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT 的表达。
    SQLE-IN-1
  • HY-128932
    Cefminox sodium
    1 篇文献验证

    MT-141

    		 Bacterial PPAR Prostaglandin Receptor Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Endocrinology
    头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素，具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂，能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达，抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
    Cefminox sodium
  • HY-N8884
    Coelonin

    		PTEN Akt NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Coelonin 是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin 可抑制 LPS 诱导的 PTEN 磷酸化。Coelonin 通过负向调节 PI3K/AKT 通路抑制 NF-κB 激活和 p27Kip1 降解。Coelonin 可抑制 IκBα 的磷酸化和降解，增加 IκBα 蛋白的表达。
    Coelonin
  • HY-N1435
    Oroxin B
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis PI3K PTEN Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    木蝴蝶苷B Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (Linn.) Bentham ex Kurz 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN，下调 COX-2，VEGF，PI3K 和 p-AKT，对肝癌细胞具有明显的抑制作用，诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
    Oroxin B
  • HY-18686
    AS1949490

    		Phosphatase Akt Metabolic Disease
    AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
    AS1949490
  • HY-15477
    YS-49
    5 篇以上引用文献

    		 Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    		Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49 monohydrate
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride
    最多引用文献
    286 篇文献验证

    MK-2206 (2HCl)

    		 Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
    MK-2206 dihydrochloride
  • HY-101115
    PI3K-IN-6

    		PI3K Cancer
    PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤的研究。
    PI3K-IN-6
  • HY-146411
    microRNA-21-IN-1

    		MicroRNA Apoptosis Cancer
    microRNA-21-IN-1 (compound A7) 是一种高效的 microRNA 抑制剂。microRNA-21-IN-1 对 Hela 和 HCT-116 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 5.5 μM 和 2.8 μM，也能促进 Hela 细胞凋亡 (apoptosis)。microRNA-21-IN-1上调 microRNA-21 下游功能靶点 (PTEN、 EGR1、SLIT2) 的表达。microRNA-21-IN-1 可用于抗癌研究。
    microRNA-21-IN-1
  • HY-N1441
    Afzelin
    2 篇文献验证

    Kaempferol-3-O-rhamnoside

    		 Mitochondrial Metabolism PTEN Autophagy Bacterial Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿福豆甙 Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是黄酮醇糖苷，具有抗炎、抗氧化应激反应、抗细胞凋亡、抗心脏细胞毒性的作用。Afzelin 可减弱线粒体损伤，增强线粒体生物合成，降低线粒体相关蛋白，Parkin 和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率，预防阿霉素 (HY-15142A) 诱导的心脏毒性和东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的神经损伤。Afzelin 还抑制卵清蛋白引发的哮喘和过敏。
    Afzelin
  • HY-122615A
    SPOP-IN-6b hydrochloride

    		Others Cancer
    SPOP-IN-6b hydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂，IC50 为 3.58 μM。
    SPOP-IN-6b hydrochloride
  • HY-122615B
    SPOP-IN-6b dihydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    SPOP-IN-6b dihydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂，IC50 为 3.58 μM。
    SPOP-IN-6b dihydrochloride
  • HY-115552
    Simmiparib

    		PARP Cancer
    Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
    Simmiparib
  • HY-137458A
    Vevorisertib trihydrochloride

    ARQ 751 trihydrochloride

    		 Akt Cancer
    Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
    Vevorisertib trihydrochloride
  • HY-134417
    NSC2805

    		Others Cancer
    NSC2805 是一种 WWP1 泛素连接酶抑制剂，能显著抑制 WWP2 活性，其 IC50值为 0.38 μM。NSC2805 可用于癌症的研究。
    NSC2805
  • HY-13260
    CCT128930
    3 篇文献验证

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930
  • HY-13260A
    CCT128930 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
    CCT128930 hydrochloride

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