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Pim
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-111552
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂,对 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7,5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化,EC50 值为 262 nM,而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
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HY-19322B
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LGH447 dihydrochloride
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
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HY-19322
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LGH447
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
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HY-160006
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Pim
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Cancer
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PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
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HY-143897
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-108605
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性 Pim-1 抑制剂,其 Ki 为 91 nm。PIM1-IN-2 不是通过形成经典氢键来靶向 ATP 结合激酶铰链区的。
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HY-143898
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用,即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-147921
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
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HY-147920
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
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HY-147785
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 2 (Compound 13) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Pim-1 kinase inhibitor 2 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-143295
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
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HY-162059
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Pim
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 10 (compound 13a) 是 PIM-1/2 激酶的竞争性和非竞争性抑制剂。Pim-1 kinase inhibitor 10 可以诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 10 还会诱导 caspase 3/7 的激活。
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HY-143233
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Pim
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
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HY-163119
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 9(compound 8b)是一种针对 Pim-1 kinase 的选择性抑制剂,IC50 值是 0.24 µM。Pim-1 kinase inhibitor 9 将乳腺细胞 T47D 细胞的细胞周期阻滞在 S 期。Pim-1 kinase inhibitor 9 具有抗肿瘤活性。
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HY-W412264
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Pim
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Cancer
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Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
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HY-149976
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 4 (Compound 10f) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性并抑制 DPPH。Pim-1 kinase inhibitor 4 诱导 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 PC-3 细胞生长,IC50 为 16 nM。apoptosis 可用于前列腺癌研究。
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HY-162006
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PKC
Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂,其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性,其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
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HY-150731
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 3 (Compound H5) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 35.13 nM。
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HY-149996
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 6 (Compound 4d) 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。
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HY-149995
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Pim
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Cancer
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Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性,对 HepG2、MCF-7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50s 范围为 6.95-20.19 μM。
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HY-142656
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Pim
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Cancer
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PIM-IN-1 是一种 pan-PIM 激酶抑制剂(KG-1,EC50 = 61 nM;pS6,EC50 = 71 nM)。
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HY-157404
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Pim
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Cancer
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Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
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HY-101947
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Pim1/2 Kinase Inhibitor VI
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Pim
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Cancer
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SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
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HY-10371
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LKB1/AAK1 dual inhibitor
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Pim
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Cancer
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Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
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HY-RS10547
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PIM1 Human Pre-designed siRNA Set A
PIM1 Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS10548
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Pim1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Pim1 Mouse Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS10549
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Pim1 Rat Pre-designed siRNA Set A
Pim1 Rat Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS10550
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PIM2 Human Pre-designed siRNA Set A
PIM2 Human Pre-designed siRNA Set A
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HY-RS10551
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Pim2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
Pim2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
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HY-135816
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HY-18095
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Pim
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Cancer
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CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
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HY-18095A
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Pim
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Cancer
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CX-6258 hydrochloride hydrate是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
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HY-18095B
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Pim
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Cancer
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CX-6258 hydrochloride是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
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HY-18086
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SC 204330
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Pim
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Cancer
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TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
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HY-13287A
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HY-142696
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CDK
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50=3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
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HY-132867
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Pim
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Cancer
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MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂,具有良好的药代动力学特征。
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HY-16576A
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TCS-Pim-1-4a
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Pim
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Cancer
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SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
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HY-19322C
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(1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride
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Pim
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Cancer
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(1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂,来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1,Pim2和Pim3的IC50分别为0.095,0.522和0.369 μM。
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HY-123141
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Pim
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Cancer
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K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
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HY-101126
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Pim
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Cancer
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TP-3654是第二代Pim激酶抑制剂,对Pim-1和Pim-3的Ki值分别为5和42 nM。
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HY-101783
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Pim
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Cancer
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GNE-955 是有效的,可口服的泛 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1,Pim2,Pim3 的 Ki 值分别为 0.018,0.11,0.08 nM。
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HY-12830
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Pim
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Cancer
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M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
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HY-123983
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Pim
DAPK
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Cardiovascular Disease
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HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
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HY-13287
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HY-120758
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Pim
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
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HY-16976
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Pim
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Cancer
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GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
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HY-101870B
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INCB053914 phosphate
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Pim
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Cancer
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Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
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HY-101870
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INCB053914
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Pim
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Cancer
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Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
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HY-15901A
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Pim
mTOR
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Cancer
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LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-N1950
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Dinatin
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Pim
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Cancer
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高车前素
Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
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HY-157169
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AMU302
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Pim
mTOR
Akt
PI3K
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Cancer
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IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
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HY-135953
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Apoptosis
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Cancer
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CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
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HY-N1950R
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Dinatin (Standard)
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Pim
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Cancer
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高车前素(标准品)
Hispidulin (Standard) 是 Hispidulin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂,IC50值为2.71 μM。
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HY-N4149
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HY-126379
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Apoptosis
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Cancer
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CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
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HY-12929
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SU093
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Others
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Cancer
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NSC756093 是一种有效的 GBP1:PIM1 相互作用抑制剂。NSC756093 可能恢复对紫杉醇的耐药性。NSC756093 可用于卵巢癌研究。
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HY-P1404
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Pim
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Cancer
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R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
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HY-155717
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Autophagy
Pim
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Cancer
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NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
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HY-15604
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HY-15604A
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HY-122665
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MELK
DYRK
Pim
mTOR
CDK
GSK-3
RIP kinase
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Cancer
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HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
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HY-129163
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10-Acetylphenoxazine
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Pim
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Cancer
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HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
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HY-122665A
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MELK
DYRK
Pim
mTOR
CDK
GSK-3
RIP kinase
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Cancer
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HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
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HY-155529
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Pim
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Cancer
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FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
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HY-139832
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HY-157478
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HY-15260
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BMS-863233
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CDK
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Cancer
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XL413 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
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HY-133850
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Pim
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Cancer
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10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
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HY-163182
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Casein Kinase
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Infection
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CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
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HY-15260A
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BMS-863233 monohydrochloride
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CDK
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Cancer
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XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
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HY-15698A
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PKD
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 具有抗癌作用。
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HY-15698
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PKD
Pim
Apoptosis
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Cancer
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CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 具有抗癌作用。
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HY-15847
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DAPK
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Cardiovascular Disease
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HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂,Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3 的抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
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HY-135906
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Casein Kinase
ERK
Pim
DYRK
Apoptosis
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Cancer
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CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
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HY-156470
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HY-L008
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419 compounds
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JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 419 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
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HY-L0071V
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1,390 compounds
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JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.
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Cat. No. |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P83005
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Pim2; Serine/threonine-protein kinase Pim-2; Pim-2h
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WB, ICC/IF, IP
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Human, Mouse, Rat |
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HY-P82757
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Pim1; Serine/threonine-protein kinase Pim-1
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WB, IHC-P
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Human |
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