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RALY+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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    HY-100739
    RA190

    Proteasome Cancer
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
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    HY-110275
    RA839

    Keap1-Nrf2 Others
    RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
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    HY-118689
    RA-2

    Potassium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    RA-2 是一种 KCa2/3 通道 的负门控调节剂,IC50 为 17 nM。RA-2 抑制 U46619 预收缩环中缓激肽诱导的内皮源性超极化 (EDH) 型松弛。RA-2 可以帮助确定 KCa2/3 在脉管系统、中枢神经系统和炎症过程中的生理和病理机制作用。
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    HY-136563
    RA375

    Proteasome Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
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    HY-147264
    Edecesertib

    GS-5718

    IRAK Inflammation/Immunology
    Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
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    HY-147972
    NF-κB/MAPK-IN-1

    NF-κB p38 MAPK NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κBMAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOSCOX-2ERΚP38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
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    HY-18300A
    Filgotinib maleate

    GLPG0634 maleate

    JAK Inflammation/Immunology
    Filgotinib (maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病的研究。

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