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RAR/RXR

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-107436
    LE135
    1 篇文献验证

    		 RAR/RXR TRP Channel Neurological Disease Cancer
    LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
    LE135
  • HY-107413
    SR11237

    BMS-649

    		 RAR/RXR Cancer
    SR11237 (BMS-649) 是一种视黄醇 X 受体 (RXR) 选择性激动剂，没有任何 RAR 活性。SR11237可导致 RXR/RXR 同型二聚体形成并激活含有 RXR 反应元件的报告基因。
    SR11237
  • HY-108530
    MM11253

    		RAR/RXR Cancer
    MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂，IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
    MM11253
  • HY-15340
    LG100268
    2 篇文献验证

    LG268

    		 RAR/RXR Autophagy Metabolic Disease
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
    LG100268
  • HY-16685
    AGN 205327

    		RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 205327是RAR激动剂，对RARα/β/γ的EC50分别为3766/734/32 nM，对RXR无抑制性。
    AGN 205327
  • HY-14171
    Bexarotene
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    LGD1069

    		 RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂，对 RXRα、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
    Bexarotene
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    		 RAR/RXR Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的，选择性 RXR 激动剂，对 RXRα，RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM，3.6 nM 和 3.8 nM，EC50 分别为 0.2 nM，0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性，并具有抗炎和抗癌作用。
    AGN194204
  • HY-116248
    Ro 41-5253

    		RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Ro 41-5253 是一种具有口服活性的选择性维甲酸受体 RARα 拮抗剂。Ro 41-5253 可以与 RARα 结合而不诱导转录或影响 RAR/RXR 异二聚化和 DNA 结合。Ro 415253 可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Ro 41-5253
  • HY-111573
    KCL-286

    		RAR/RXR Others
    KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂，对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
    KCL-286
  • HY-15128
    9-cis-Retinoic acid

    Alitretinoin

    		 RAR/RXR Apoptosis Endogenous Metabolite Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    9-顺式视黄酸 9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid
  • HY-132334S
    9-cis-Retinoic acid-d5

    		RAR/RXR Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    9-顺式视黄酸-d5 9-cis-Retinoic acid-d5 是 9-cis-Retinoic acid 的氘代物。9-cis-Retinoic acid (ALRT1057)，维生素 A 的衍生物，是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。9-cis-Retinoic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，调节细胞周期并具有抗癌，抗炎和神经保护活性。
    9-cis-Retinoic acid-d5
  • HY-125904
    4-Hydroxyretinoic acid

    		RAR/RXR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物，具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的，在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明，4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合，激活 RAR 和 RXR-alpha，随后调控基因表达和细胞分化，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
    4-Hydroxyretinoic acid
  • HY-100008
    Peretinoin
    3 篇文献验证

    NIK333

    		 RAR/RXR SphK Autophagy HCV Infection Cancer
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
    Peretinoin

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