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REL 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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    HY-119940
    MC180295

    (REL)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
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    HY-12276
    MALT1 inhibitor MI-2

    MALT1 Cancer
    MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
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    HY-124179
    IT-901

    NF-κB Cancer
    IT-901 是一种具有口服活性且有效的 NF-κB 亚基 c-Rel 抑制剂,对 NF-κB 和 c-Rel 与 DNA 结合的 IC50 分别为 0.1 µM,3 μM。IT-901 是一种具有生物活性的萘硫代巴比妥酸酯衍生物,具有用于人类淋巴瘤和改善移植物抗宿主病 (GVHD) 的潜力。

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