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RET-G810

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-114370
    Selpercatinib
    5 篇以上引用文献

    LOXO-292

    		 RET Cancer
    塞尔帕替尼 Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib
  • HY-E70768
    RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白，可用于研究 RET G810C 相关功能。
    RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70769
    RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白，可用于研究 RET G810R 相关功能。
    RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70770
    RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase

    		RET Cancer
    转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白，可用于研究 RET G810S 相关功能。
    RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-170926
    CQ1373

    		RET Apoptosis Cancer
    CQ1373 是一种强效的 RET 抑制剂，对表达 CCDC6-RET、CCDC6-RET-G810C 和 CCDC6-RET-G810R 的 BaF3 细胞表现出细胞活性，IC50 值分别为 13.0、25.7 和 28.4 nM。CQ1373 对野生型 RET 及溶剂前沿突变体 G810C/R 具有良好的选择性，IC50 值分别为 4.2、7.1 和 32.4 nM。CQ1373 抑制 RET 磷酸化及通过 SHC 的下游信号传导。CQ1373 可诱导 BaF3 细胞发生凋亡 (Apoptosis) 并阻滞细胞周期。CQ1373 具有抗肿瘤功效，可用于癌症研究。
    CQ1373
  • HY-112950
    RET-IN-1

    		RET Cancer
    RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
    RET-IN-1
  • HY-114370R
    Selpercatinib (Standard)

    LOXO-292 (Standard)

    		 Reference Standards RET Cancer
    塞尔帕替尼(Standard) Selpercatinib (Standard)是 Selpercatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib (Standard)
  • HY-144170
    RET-IN-14

    		RET Btk Cancer
    RET-IN-14 (compound 49) 是一种有效的 RET 抑制剂，对 RET (WT)、RET (G810R)、RET (V804M)、BTK 和 BTK (C481S) 的 IC50 分别为 <0.51 nM、9.3 nM、1.3 nM、9.2 nM 和 15 nM。RET-IN-14 具有用于肿瘤研究的潜力。
    RET-IN-14
  • HY-W759629
    Selpercatinib-d3

    LOXO-292-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds RET Cancer
    Selpercatinib-d3 (LOXO-292-d3) 是氘代标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib-d3
  • HY-114370S
    Selpercatinib-13C,d3

    LOXO-292-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Selpercatinib-13C,d3 (LOXO-292-13C,d3) 是 13C 标记的 Selpercatinib. Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。
    Selpercatinib-13C,d3
  • HY-178061
    APS03118

    		ERK RET Cancer
    APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2)，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
    APS03118
  • HY-170852
    QZ2135

    		PROTACs RET Cancer
    QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
    QZ2135
  • HY-168867
    RD-23

    		PROTACs RET Apoptosis Cancer
    RD-23 是一种具有口服活性和选择性的 RET PROTAC 降解剂。RD-23 可促进 RETG810C 突变的泛素化和降解，其 DC50 值为 11.7 nM。RD-23 可抑制下游 Shc 信号的激活并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。RD-23 可用于研究 RET 相关癌症 (粉色：RET ligand-2 (HY-168868)；蓝色：E3 ligase CRBN ligand；黑色：linker)。
    RD-23

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