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SET 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-10930
    UNC0321

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-10929
    UNC0224

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-N5024
    Gambogenic acid

    Histone Methyltransferase Cancer
    新藤黄酸 Gambogenic acid 是黄藤中的有效成分,具有抗癌活性。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。
  • HY-12759
    CARM1-IN-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-12759A
    CARM1-IN-1 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    CARM1-IN-1盐酸盐是CARM1高效选择性抑制剂,IC50值为8.6uM,对PRMT1和SET7抑制活性很抵。
  • HY-138283
    MR837

    Histone Methyltransferase Cancer
    MR837 是一种 NSD2-PWWP1抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
  • HY-123794
    MP07-66

    Phosphatase Cancer
    MP07-66 是一种 FTY720 类似物,没有免疫抑制作用,通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
  • HY-100624
    Ryuvidine

    CDK Others Cancer
    Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂,其 IC50 为 0.5 µM,并在体外抑制 H4K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
  • HY-124699
    MMSET-IN-1

    Others Cancer
    MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET(MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSETIC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
  • HY-100034
    NSC 663284

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-101508
    GNA002

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
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    HY-131906
    JAK2-IN-7

    JAK FLT3 Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
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    HY-141430
    AS-85

    Histone Methyltransferase Cancer
    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合,Kd 值为 0.78 µM。
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    HY-142951
    EZH2-IN-8

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-8 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 265)。
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    HY-143616
    EZH2-IN-7

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-7 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致H3K27me3异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021129629A1,化合物 259)。
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    HY-144094
    EZH2-IN-9

    Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-9 是一种有效的 EZH2 抑制剂。EZH2 过表达或 SET 区突变 (Y641F、Y641N、A687V、A677G 点突变) 均导致 H3K27me3 异常升高,促进多种肿瘤的生长发育,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-IN-9 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021180235A1,化合物 17)。

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