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Src " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-101053
Src Kinase Inhibitor 1; Src -l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂,对Src 和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-130254
Src
Inflammation/Immunology
Cancer
Src Inhibitor 3 是一种有效的、口服活性的 c 末端 Src 激酶 (CSK) ,在 CSK HTRF 和 Caliper 实验中IC50 值分别为低于 3 nM 和 4 nM。Src Inhibitor 3 具有增强 T 细胞受体信号转导诱导的 T 细胞增殖的能力。
HY-163469
Others
Cancer
SRC -3-IN-2 (SI-12 6c) 是一种具有口服活性的类固醇受体共激活因子 3 (SRC -3 ) 抑制剂。SRC -3-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-RS13749
SRC Human Pre-designed siRNA Set A
SRC Human Pre-designed siRNA Set A
HY-RS13750
Src Mouse Pre-designed siRNA Set A
Src Mouse Pre-designed siRNA Set A
HY-RS13751
Src Rat Pre-designed siRNA Set A
Src Rat Pre-designed siRNA Set A
HY-108488
Src
Cancer
KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
HY-P0200
HY-16905
Src
Cancer
T338C Src -IN-1是突变型c-Src T338C高效抑制剂,IC50值111nM。对WT Src 活性弱10倍以上。
HY-P3773
Src
Cancer
p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC ) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC ) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-16906
Src
Cancer
T338C Src -IN-2 是突变型 c-Src 激酶抑制剂,IC50值 317 nM,还能抑制 T338C/V323A 和 T338C/V323S 双突变 Src 活性,IC50 值 57 和 19 nM。
HY-12299
Dual LCK/Src inhibitor
Src
Cancer
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck /Src 抑制剂,IC50 分别为 2 nM/6 nM,对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src 。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src 。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src ,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src ,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src 。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-108486
Bacterial
Antibiotic
Infection
除莠霉素A
Herbimycin A 是一种安那霉素抗生素,是 Src 家族激酶 (Src family kinase ) 抑制剂。Herbimycin A 与 SH 结构域结合,抑制 p60v-src 和 p210BCR-ABL 的活性。Herbimycin A 能抑制 Hsp90,阻碍热休克的恢复。Herbimycin A 在体外内皮细胞中表现出抗血管生成活性。
HY-136605
Src
Cancer
DGY-06-116 是一种不可逆的共价选择性 Src 抑制剂,IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
HY-110367
Src
Others
LCB 03-0110 dihydrochloride 是 LCB 03-0110 的二盐酸盐。LCB 03-0110 是 Src 家族酪氨酸激酶的有效抑制剂。
HY-147314
HIV
Src
Infection
HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRC s 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-157290
HY-139890
Src
Others
DC-Src i-6649 是一种 c-Src 激酶抑制剂,抑制磷酸化并将 c-Src 锁定在非活性状态。
HY-N2521
HY-12047
HY-135299
Src
Cancer
CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
HY-10363
Bcr-Abl
Src
Cancer
AP 24149 是一种有效的 Src -Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 9.1、3.6 nM[ 1] 。
HY-15764A
RK 20449 trihydrochloride
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 trihydrochloride 是 Src 家族激酶抑制剂,对 Src ,Lck 和 Lyn 的 IC50 分别为 9 nM,3 nM,3 nM。A 419259 trihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-108766
HY-10340
HY-N1381
HY-12047S
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src /Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src /Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src /Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-163144
PROTACs
Src
Cancer
DAS-5-oCRBN 是一种选择性且有效 c-Src 激酶的 PROTAC 降解剂。DAS-5-oCRBN 在 c-Src 依赖性细胞系中均具有抗增殖活性。
HY-111787
TPX-0022; CSF1R-IN-2
Src
c-Met/HGFR
c-Fms
Cancer
Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC ,MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC ,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
HY-153833
KVA-E-23A
Others
Cancer
PDS-0330 是一种特异性、有效的 Claudin-1 抑制剂。PDS-0330 干扰 claudin-1/Src 关联并抑制结直肠癌 (CRC) 进展和转移。
HY-10234A
AZD0530 difumarate
Src
Cancer
Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src ,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-15764
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src ,Lck 和 Lyn ,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-121582
(E)-EPH 116
Others
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC -3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-10234
AZD0530
Src
Autophagy
Cancer
塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src ,Lck ,c-YES ,Lyn ,Fyn ,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-112800
HY-101447A
EPH 116 hydrochloride
Others
Cancer
SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC -3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-10340A
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-10340B
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-13942
PP1 Analog II
Src
Cancer
1-NM-PP1,细胞渗透性 PP1 类似物,是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂,对 v-Src -as1 与 c-Fyn-as1 的 IC50 值分别为 4.3 nM、3.2 nM。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src 。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC 、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-B0789
Src
FAK
Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂,抑制 Src ,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50 分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC -1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-10185
Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src 激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src ,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
HY-10184
Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
Cancer
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src 激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src ,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
HY-19625A
Reactive Oxygen Species
Cancer
(E/Z)-MCB-613 是一种泛类固醇受体辅激活剂 (SRC ) 刺激剂。(E/Z)-MCB-613 刺激癌细胞中的 SRC 活性,导致活性氧 (ROS ) 过度生成,从而导致细胞应激和细胞副凋亡 (paraptosis )。(E/Z)-MCB-613 是一种细胞毒性分子,在癌症中发挥重要作用。
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src /Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC -1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-N7160
Src
Apoptosis
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases ) v-src 和 pp60src 有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N6596
7-Hydroxychromone
Src
Cancer
7-羟基色原酮
7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。
HY-13941B
1-NA-PP 1 hydrochloride
Src
Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
HY-136895
Prostaglandin Receptor
Cancer
AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50 =1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50 =2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50 =9 nM)。
HY-135741
iGluR
Neurological Disease
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
HY-P2547
Src
Others
Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
HY-11011
Src
Inflammation/Immunology
A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck,IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性,Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
HY-101268
Bcr-Abl
Src
p38 MAPK
Cancer
CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL 、SRC 和 p38 激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
HY-13941
1-NA-PP 1
Src
PKD
Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
HY-10158A
SKI-606 hydrate
Src
Bcr-Abl
Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src /Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为1.2 nM和1 nM。
HY-10186
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
Cancer
TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src 激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src ,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
HY-10187
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
Cancer
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src 激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src ,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
HY-10158
HY-18507A
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-13804
AGL 1872; EI 275
Src
Apoptosis
Cancer
PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn ,IC50 分别为 5 和 6 nM。
HY-10181S
HY-112096
Src
Cancer
eCF506是高效,有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂, IC50 值小于0.5 nM。
HY-133794
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-13805
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-18507
HY-18622
HY-13561
M475271
Src
Cancer
AZM475271是Src 激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
HY-10158S
HY-118144
BCRP
Src
Cancer
PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
HY-112314
HY-121418
c-Myc
Cancer
Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src -STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
HY-10372
HY-117819
HY-P1784
Src
Endocrinology
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src 激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
HY-N4127
Src
STAT
Cancer
3'-去甲川陈皮素
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src ,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
HY-123506
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others
达沙替尼羧酸
Dasatinib metabolite M6 (Dasatinib carboxylic acid) 是 Dasatinib 的氧化代谢物。Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src /Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-112852A
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src -家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src -家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-112852
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src -家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src -家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-112182
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ,Tie2 ,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-10395
Bcr-Abl
Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程,具有抗癌活性。
HY-10321
FGFR
VEGFR
Apoptosis
Cancer
PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 为 25 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
HY-133794S
HY-18237
Src
Others
KX1-004 是一种有效的,非 ATP 竞争性 Src -PTK 抑制剂,IC50 为 40 μM。KX1-004 可以保护耳蜗免受有害噪音的影响,并防止噪音引起的听力损失 (NIHL)。
HY-15749
HY-18832
Others
Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3 ) 激酶抑制剂,对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC -1 的相互作用。
HY-32718
EKB-569; WAY-EKB 569
EGFR
Src
Cancer
培利替尼
Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src ,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
HY-115723
HY-10520
MNK
Apoptosis
Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src -like 激酶等没有抑制作用。
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-101219
VEGFR
c-Kit
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-1 (compound 3) 是一种有效的血管生成抑制剂,对于 KDR 、Flt-1 、c-Kit、EGF-R 和 c-Src ,IC50 分别为 0.02、0.18、0.24、7.3 和 7 µM。
HY-136699
Others
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK、p-Src 、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-N12613
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-136848
HY-149921
Others
Cancer
Antiangiogenic agent 3 (compound 3) 是抗血管生成剂。Antiangiogenic agent 3 也是人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的抑制剂。Antiangiogenic agent 3 抑制 HUVEC 迁移和趋化运动。Antiangiogenic agent 3 还降低 Src 、cdc42 和 MAPK 的基因表达。
HY-111187
HY-153992
STAT
Inflammation/Immunology
STAT6-IN-3 (Compound 18a) 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50 = 44 nM)。STAT6-IN-3 靶向 STAT6 的 Src 同源 2 (SH2) 结构域。STAT6-IN-3 可用于哮喘等炎症研究。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK
Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src /EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-102073
Glutaminase
Integrin
FAK
Src
Cancer
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 和纤连蛋白 (FN ) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
HY-10542
Raf
Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src ,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-15764G
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src ,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-12847
Raf
Src
Apoptosis
Cancer
CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂,其对 LCK , CRAF , SRC , V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。
HY-W013857
HY-120595
RV568
p38 MAPK
Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK ),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-18302
c-Kit
Inflammation/Immunology
c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-13024
DCC-2036
Bcr-Abl
FLT3
Src
Apoptosis
Cancer
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I ,IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM,也抑制 SRC ,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
HY-100338
Btk
Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4201
EGFR
Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-10987A
HY-10230S
HY-N0498
HY-10987
HY-103274
HY-156247
NF-κB
MMP
Cancer
IVMT-Rx-3 是一种靶向 MDA-9/Syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 结构域的 SDCBP 抑制剂。IVMT-Rx-3 阻断 MDA-9/Syntenin与Src 的相互作用,降低 NF-κB 的活化,抑制 MMP-2/MMP-9 的表达。IVMT-Rx-3 抑制黑色素瘤转移。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src 、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-107024
OGP(10-14); Historphin
Src
Others
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 抑制 Src 、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。
HY-107779
Raf
Cancer
BI-882370 是一种高效选择性的 RAF 激酶抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。 BI-882370 抑制 BRAFV600E -mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。BI-882370 也可以抑制 SRC 家族激酶。
HY-15268
HY-131721
Others
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-128397
Parasite
Bcr-Abl
Src
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 (compound 7p) 是一种有效的 CpCDPK1/TgCDPK1 双重抑制剂 (IC50 分别为 10 nM 和 5 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 还抑制 Abl 和 Src (IC50 分别为 75 nM 和 65 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 可用于弓形虫病研究。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-11010
HY-100434
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-112345
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-120213
FAK
Src
PI3K
MMP
Apoptosis
Cancer
YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。YH-306 抑制 FAK、c-Src 、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
HY-15814
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
Src
JAK
Apoptosis
Cancer
HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl ,PDGFRα ,Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 激酶,KDR 和 RET ,IC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50 >2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
HY-N8380
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂,对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-151577
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC 、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-13342AS
YN968D1-d8 free base
Src
VEGFR
Autophagy
c-Kit
RET
Cancer
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
HY-101963
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-123402
LXR
Metabolic Disease
GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。
HY-157507
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-18009
HY-B1308A
HY-B1308
HY-103094
HY-112386
HY-18303
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src ,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src ,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5438
Peptides
Others
Src tide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物,例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src 、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
HY-P2513
Peptides
Others
Src Optimal Peptide Substrate 是一种高度特异性的 Src 底物。Src Optimal Peptide Substrate 可以用来检测 Src 活性。
HY-P5464
Peptides
Others
SRC -1 NR box peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是来自类固醇受体辅因子 SRC -1 NR II 的 14 个氨基酸片段。)
HY-P5458
Peptides
Others
SRC -1 (686-700) 是一种有生物活性的肽。(该肽是氨基酸 686 至 700 的片段,包含第二个 LXXLL 基序,源自类固醇受体共激活剂 (SRC 1) 的 NR 盒 II。共激活蛋白以配体依赖性方式与核受体相互作用并增强转录。)
HY-P0200
HY-P3743
Peptides
Others
p60c-src Substrate 是一种高效特异性的 p60c-src 蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 的底物。p60c-src Substrate 可用于合成嵌合支化多肽。
HY-P3773
Src
Cancer
p60c-src substrate II 是酪氨酸激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
HY-P3771
Peptides
Others
p60c-src substrate II, phosphorylated 是一种五肽。p60c-src substrate II, phosphorylated 是 p60c-src substrate II 磷酸化多肽。蛋白质磷酸化是蛋白质翻译后的重要修饰,在生物调控中不可或缺。
HY-P3744
Peptides
Others
pp60v-src Autophosphorylation site 是一种合成肽。pp60v-src Autophosphorylation site 可用于各种生化研究。
HY-P2372
Peptides
Others
P60v-src (137-157) 是一种合成肽,可抑制 p60v-src 的酪氨酸激酶活性 (IC50 : 7.5 μM)。
HY-P1199
Peptides
Others
pp60 c-src (521-533) (phosphorylated) 是 pp60c-src 羧基末端调控域对应的肽段,Tyr527 位点磷酸化。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC ) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC ) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P3279
Src
Cancer
EPQpYEEIPIYL 是一种磷酸肽,是 Src 同源 2 (SH2) 结构域配体。 EPQpYEEIPIYL 通过与 SH2 域结合来激活 Src 家族成员 (例如 Lck,Hck,Fyn)。
HY-P5559
PROTACs
Cancer
ND1-YL2 是一种 PROTAC ,能够通过 N-degron 途径选择性降解 SRC -1 。ND1-YL2 能显著抑制体外和体内的癌症侵袭和迁移。ND1-YL2 可用于癌症的研究。
HY-P2547
Src
Others
Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
HY-P1200
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P6028
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P6028A
HY-P1784
Src
Endocrinology
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src 激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
HY-P5527F
Peptides
Others
FAM-CSKtide 是一种有生物活性的肽。(这是 FAM 标记的肽底物 (Abs/Em = 494/521 nm),适用于 C 端 Src 激酶 (Csk) 和许多其他激酶,例如 Axl、cKit、ERBB4、Fes、Flt3、IGF-1 R、MET、MUSK 、PYK2、Ret、TIE2、TrkA、VEGF-R1 和 VEGF-R2。)
HY-107024
OGP(10-14); Historphin
Src
Others
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12047S
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl ,PDGFRα ,VEGFR2 ,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ ,Syk ,Flk-1 ,Akt ,PKA ,c-Kit ,c-Fgr ,c-Src ,FLT3 ,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
HY-10158S
Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src /Abl 的双抑制剂, IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src /Bcr-Abl 抑制剂。
HY-13342AS
Apatinib-d8 (free base) 是 Apatinib free base 的氘代物。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂,选择性靶向 VEGFR-2 (IC50 =1 nM)。Apatinib free base (YN968D1 free base) 是研究晚期或转移性胃癌的抗血管生成活性分子。Apatinib free base (YN968D1 free base) 能有效抑制 Ret 、c-Kit 和 c-Src 活性,IC50 值分别为 13,429,530 nM。Apatinib free base (YN968D1 free base) 也抑制 VEGFR-2 、c-kit 和 PDGFRβ 的细胞磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82911
Src ; Src 1; Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src ; Proto-oncogene c-Src ; pp60c-Src ; p60-Src
WB, IP
Rat
HY-P80338
WB, ICC/IF, IHC-P, FC
Human, Mouse, Rat
Src Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 60 kDa, targeting to Src. It can be used for WB,ICC/IF,IHC-P,FC assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80339
WB, IHC-P, IP
Human
SRC1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 157 kDa, targeting to SRC1. It can be used for WB,IHC-P,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81990
bHLHe74; mNRC 1; NCoA 1; RIP160; Src 1
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P83492
MAP3K11; MLK3; PTK1; SPRK; Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 11; Mixed lineage kinase 3; Src -homology 3 domain-containing proline-rich kinase
WB, ICC/IF
Human
HY-P80681
FYN; Tyrosine-protein kinase Fyn; Proto-oncogene Syn; Proto-oncogene c-Fyn; Src -like kinase; SLK; p59-Fyn
WB
Human, Mouse, Rat
FYN Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 61 kDa, targeting to FYN. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P82537
BLNK; BASH; SLP65; B-cell linker protein; B-cell adapter containing a SH2 domain protein; B-cell adapter containing a Src homology 2 domain protein; Cytoplasmic adapter protein; Src homology 2 domain-containing leukocyte protein of 65 kDa
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82649
SHC1; SHC; SHCA; SHC-transforming protein 1; SHC-transforming protein 3; SHC-transforming protein A; Src homology 2 domain-containing-transforming protein C1; SH2 domain protein C1
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P80514
WB, FC
Human
Phospho-Src (Tyr419) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 60 kDa, targeting to Phospho-Src(Y419). It can be used for WB,FC assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82997
CSK; Tyrosine-protein kinase CSK; C-Src kinase; Protein-tyrosine kinase CYL
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P80743
LCK; Tyrosine-protein kinase Lck; Leukocyte C-terminal Src kinase; LSK; Lymphocyte cell-specific protein-tyrosine kinase; Protein YT16; Proto-oncogene Lck; T cell-specific protein-tyrosine kinase; p56-LCK
WB
Human
Lck Antibody (YA712) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 58 kDa, targeting to Lck (3E5). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
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