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TEAD4 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-139330
    MGH-CP1

    Apoptosis Others Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2TEAD4 自棕榈酰化抑制剂IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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    HY-125269
    TED-347

    YAP Cancer
    TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。

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