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TK inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W008491
    TK-112690

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    2,2-脱水-5-甲基尿苷 TK-112690 是一种 UPP1 抑制剂。TK-112690 在体外抑制小鼠小肠脲苷磷酸化酶（UPase）的 IC50 为 12.5 μM，抑制人小肠 UPase 的 IC50 为 20.0 μM。TK-112690 可增加小鼠血浆中脲苷的浓度。TK-112690 可用于癌症和肺纤维化的研究。
    TK-112690
  • HY-151483
    TK-129

    		Wnt Histone Demethylase Cardiovascular Disease
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路，来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化，并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
    TK-129
  • HY-122903A
    (-)-TK216

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    (-)-TK216 是 TK216 (HY-122903) 的对映异构体。TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。(-)-TK216 具有抗癌作用。
    (-)-TK216
  • HY-161927
    EGFR-TK-IN-4

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-4 (compound 10k) 是一种有效、选择性的 EGFR-TK 抑制剂。EGFR-TK-IN-4 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR-TK-IN-4 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-TK-IN-4
  • HY-122903B
    (+)-TK216

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    (+)-TK216 是 TK216 (HY-122903) 的对映异构体。TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。
    (+)-TK216
  • HY-117523
    (Z)-RG-13022

    (Z)-Tyrphostin RG13022

    		 EGFR Cancer
    (Z)-RG-13022 是一种酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂，优先抑制 EGFR TK 活性，抑制 EGF 刺激的培养细胞生长。(Z)-RG-13022 对 HN5 细胞的 DNA 合成表现出 11 μM 的 IC50，比 (E)-RG-13022 (IC50=38 μM) 强 3 倍以上。(Z)-RG-13022 可用于乳腺癌细胞的研究。
    (Z)-RG-13022
  • HY-173573
    TK-684

    		Apoptosis SHP2 Cancer
    TK-684 是一种有效的、选择性的 SHP2 变构抑制剂，其对 SHP2WT 和 SHP22PTP 的 IC50 值分别 2.1，＞1000 nM。TK-684 可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-684 可降低 p-AKT 和 p-ERK 的蛋白表达。
    TK-684
  • HY-158762
    TK-642

    		SHP2 Cancer
    TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50=2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TK-642 可用于食管癌的研究。
    TK-642
  • HY-158018
    EGFR-TK-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR-TK-IN-2 (compound 10b) 是 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.16 μM。EGFR-TK-IN-2 抑制细胞增殖。
    EGFR-TK-IN-2
  • HY-173571
    TK-685

    		SHP2 Apoptosis Cancer
    TK-685 是一种具有口服活性、选择性、变构性的 SHP2 抑制剂，其 IC0 为 2.1 nM。TK-685 通过靶向 SHP2 介导的 AKT 和 ERK 信号通路，抑制食管癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    TK-685
  • HY-122903
    TK216
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
    TK216
  • HY-W008907
    5'-O-Tritylthymidine

    5-OTT

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    5’-O-Tritylthymidine 是 TK-2 的抑制剂，可以抑制血管生成。5’-O-Tritylthymidine 靶向了 FAK-Mdm-2 的相互作用，降低细胞活力，增加细胞凋亡。
    5'-O-Tritylthymidine
  • HY-163860
    EGFR-TK-IN-3

    		EGFR Cancer
    EGFR-TK-IN-3 (3) 是 EGFR 的抑制剂，其对 Erlotinib (HY-50896) 耐药的 A549 细胞的 IC50 值为 2.33 μM。
    EGFR-TK-IN-3
  • HY-112889
    Oxythiamine diphosphate

    		Transketolase Metabolic Disease
    Oxythiamine diphosphate是焦磷酸硫胺的竞争性抑制剂，Ki 值为30 nM。
    Oxythiamine diphosphate
  • HY-112889B
    Oxythiamine diphosphate ammonium
    1 篇文献验证

    		 Transketolase Metabolic Disease
    Oxythiamin diphosphate ammonium 是一种有效的转酮酶 (TK) 抑制剂。
    Oxythiamine diphosphate ammonium
  • HY-151258
    TK4g

    		JAK Cancer
    TK4g 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 12.61 nM 和 15.80 nM。TK4g 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症的研究。
    TK4g
  • HY-151259
    TK4b

    		JAK Cancer
    TK4b 是一种 Janus kinase (JAK) 抑制剂，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 19.40 nM 和 18.42 nM。TK4b 可用于淋巴相关疾病和白血病癌症研究。
    TK4b
  • HY-P1079
    ω-Agatoxin TK

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-AgatoxinTK，Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素，是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高，IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型，N 型或 T 型钙通道没有影响。
    ω-Agatoxin TK
  • HY-117143
    TK05
    1 篇文献验证

    		 Glutathione S-transferase Inflammation/Immunology
    TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂，其 IC50 值为 95 nM。
    TK05
  • HY-144441
    NSC81111

    		EGFR Cancer
    NSC81111 是一种有效且具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 为 0.15 nM。NSC81111 具有抗癌作用。
    NSC81111
  • HY-147303
    Sacibertinib

    		Trk Receptor EGFR Cancer
    Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂，对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
    Sacibertinib
  • HY-146471
    EGFR-IN-51

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-51
  • HY-146472
    EGFR-IN-52

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-52
  • HY-169436
    Lon-TK

    		PD-1/PD-L1
    Lon-TK 是 LTB (HY-169434) 的糖酵解抑制剂 + linker 偶联物。LTB 是一种通过硫代缩酮 (thioketal) 连接的 Lonidamine (Lon) (HY-B0486) 和 PD-L1 抑制剂 (BMS-1，HY-19991) 的智能响应型前药，能够显著抑制肿瘤细胞的糖酵解代谢并阻断 PD-1/PD-L1 免疫逃逸通路。Lon-TK 有望应用于光动力增强免疫研究。
    Lon-TK
  • HY-157526
    EGFR-TK-IN-1

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂，其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡。
    EGFR-TK-IN-1
  • HY-155358
    Os30

    		EGFR Apoptosis Cancer
    Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
    Os30
  • HY-144444
    NSC381467

    		EGFR Cancer
    NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
    NSC381467
  • HY-144445
    NSC114126

    		EGFR Cancer
    NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
    NSC114126
  • HY-107430
    Oxythiamine
    2 篇文献验证

    Hydroxythiamin

    		 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
    Oxythiamine
  • HY-107430A
    Oxythiamine chloride hydrochloride
    2 篇文献验证

    Hydroxythiamine chloride hydrochloride

    		 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
    Oxythiamine chloride hydrochloride
  • HY-107430B
    Oxythiamine chloride

    Hydroxythiamine chloride

    		 Apoptosis Cancer
    Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
    Oxythiamine chloride
  • HY-16339
    N3PT
    2 篇文献验证

    N3-pyridyl thiamine

    		 Transketolase Cancer
    N3PT (N3-pyridyl thiamine) 是转酮醇酶 (transketolase) 抑制剂。N3PT 通过焦磷酸化来结合转酮醇酶，对缺少结合型硫胺素转酮酶 (Apo-TK) 的 Kd 为 22 nM。
    N3PT
  • HY-144760
    EGFR-IN-3

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRwt-TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-3
  • HY-151604
    Transketolase-IN-3

    		Transketolase Others
    Transketolase-IN-3 是一种有效的转酮酶 (TK) 抑制剂。Transketolase-IN-3 具有除草活性，对血红木 (DS) 和苋菜 (AR) 具有抑制作用。Transketolase-IN-3 可用于除草剂的研究。
    Transketolase-IN-3
  • HY-149846
    SIQ17

    		EGFR Cancer
    SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂，通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性，对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比，SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ～20nM）。SIQ17 可用于癌症研究。
    SIQ17
  • HY-173314
    EGFR-IN-155

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-155 (compound 13a) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR TK 和 EGFR L858R 的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。EGFR-IN-155 抑制肿瘤生长，导致细胞周期阻滞在 S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-155
  • HY-163311
    Transketolase-IN-6

    		Transketolase Others
    Transketolase-IN-6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN-6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus) 和狗尾草 (Setaria viridis) 具有约 80％ 的根部抑制作用。Transketolase-IN-6 是一种有效的转酮酶 (TK) 抑制剂。
    Transketolase-IN-6
  • HY-107430AR
    Oxythiamine chloride hydrochloride (Standard)

    Hydroxythiamine chloride hydrochloride (Standard)

    		 Apoptosis Reference Standards Endogenous Metabolite Cancer
    Oxythiamine chloride hydrochloride (Standard) 是 Oxythiamine chloride hydrochloride (HY-107430A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物，可以抑制核糖的非氧化合成，诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂，可抑制转酮醇酶 (transketolase) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。
    Oxythiamine chloride hydrochloride (Standard)
  • HY-149889
    EGFR-IN-78

    		Apoptosis EGFR Cancer
    EGFR-IN-78 (compound A5) 是 2-氨基嘧啶衍生物，是 EGFRC797S-TK 的可逆抑制剂，也是细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导剂。EGFR-IN-78 具有抗增殖活性，抑制 EGFR 磷酸化，使细胞周期停留在 G2/M 期。
    EGFR-IN-78
  • HY-178442
    EGFR-IN-179

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-179 (Compound 8d) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50：对于 EGFR L858R/T790M/C797S 为 0.068 μM；对于 EGFR-WT-TK 为 2.56 μM)。EGFR-IN-179 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
    EGFR-IN-179
  • HY-118304
    AKN-028

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028
  • HY-118304B
    AKN-028 acetate

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 acetate
  • HY-158016
    Antiproliferative agent-49

    		EGFR Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂，IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性，IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
    Antiproliferative agent-49
  • HY-170761
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 (compound 23) 是靶向 KEAP1-NRF2 相互作用的抑制剂。KEAP1-NRF2 PPI-IN-1 在人 TK6 和昆虫 SF9 细胞系的 DNA 损伤试验中的 IC50 分别为 136 nM 和 62 nM。
    KEAP1-NRF2 PPI-IN-1
  • HY-149022
    HSV-1/HSV-2-IN-1

    		HSV Orthopoxvirus Infection
    HSV-1/HSV-2-IN-1 (化合物 7d) 是一种 HSV-1 和 HSV-2 抑制剂，对 HSV-1 (KOS)，HSV-2 (G)，HSV-1 TK- KOS ACVr 和牛痘病毒的 EC50 值分别为 7.6，7.6，4 和 12 μM。
    HSV-1/HSV-2-IN-1
  • HY-118304A
    AKN-028 TFA

    		FLT3 Apoptosis Caspase Cancer
    AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    AKN-028 TFA
  • HY-172897
    EGFR/DHFR-IN-2

    		EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR) Apoptosis Cytochrome P450 Cancer
    EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFRTK 的双抑制剂，其对 h-DHFR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期，并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。
    EGFR/DHFR-IN-2
  • HY-146138
    EGFR-IN-57

    		EGFR VEGFR Casein Kinase Topoisomerase Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-57 (Compound 25a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR-TK 抑制剂，IC50 值为 0.054 µM。EGFR-IN-57 也抑制 VEGFR-2、CK2α、topoisomerase IIβ 和 tubulin polymerization，IC50 值分别为 0.087、0.171、0.13 和 3.61 µM。EGFR-IN-57 诱导细胞 G2/M 和 pre-G1 期周期阻滞，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-57
  • HY-17422S1
    Acyclovir-d4

    Aciclovir-d4; Acycloguanosine-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds HSV Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Cancer
    阿昔洛韦 d4 Acyclovir-d4 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM)，HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化，Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
    Acyclovir-d4

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