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TNK1+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-147316
    TP-5801

    		Others Cancer
    TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1) 抑制剂 (IC50=1.40 nM)，并表现出抗肿瘤活性。
  • HY-14443
    XMD8-92

    		ERK Epigenetic Reader Domain Cancer
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
  • HY-15800
    CZC-25146 hydrochloride

    		LRRK2 Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-15800A
    CZC-25146

    		LRRK2 Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
  • HY-146336
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1

    		PARP Apoptosis Cancer
    PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12577
    TNKS1/2-IN-1

    		Others Cancer
    TNKS1/2-IN-1 是一种强效的 tankyrase TNKS1/2 抑制剂，pIC50 的范围为 7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1 可用于癌症、纤维化和其他高增殖性疾病的研究。
  • HY-12418
    Stenoparib

    E7449; 2X-121

    		 PARP Cancer
    E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
  • HY-147886
    PARP1-IN-11

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  • HY-152197
    Tankyrase-IN-3

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-3 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂，IC50 值为 22 nM。Tankyrase-IN-3 可用于癌症的研究。
  • HY-12438
    G007-LK

    		PARP Cancer
    G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-U00422
    K-756

    		PARP Cancer
    K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂，抑制 TNKS1 和 TNKS2 的 ADP-核糖基化活性，IC50 分别为 31 和 36 nM。
  • HY-152198
    Tankyrase-IN-4

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-4 是一种端锚聚合酶1 (TNKS1) 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。Tankyrase-IN-4 可用于癌症的研究。
  • HY-13968
    JW 55

    		PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂，通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2，TNKS1/2) 发挥作用。
  • HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    		PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM)，具有良好的理化特性和药动学特性，可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
  • HY-19351
    MN-64

    		PARP Cancer
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂，对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM，72 nM，19.1 μM 和 39.4 μM。
  • HY-15147
    XAV-939

    		β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
  • HY-108516
    TC-E 5001

    		PARP Cancer
    TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂，通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2)，Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF，IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
  • HY-12975
    AZ6102

    		PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-145267
    OM-153

    		PARP Wnt Cancer
    OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。

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