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TNK1 抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-12438
    G007-LK

    PARP Cancer
    G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1TNKS2 抑制剂IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-13968
    JW 55

    PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
  • HY-19351
    MN-64

    PARP Cancer
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。
  • HY-108516
    TC-E 5001

    PARP Cancer
    TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂,通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2),Kds 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2STFIC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
  • HY-12975
    AZ6102

    PARP Cancer
    AZ6102 是一种有效的 TNKS1TNKS2 双重抑制剂IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。
  • HY-15147
    XAV-939

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-12418
    E7449

    PARP Cancer
    E7449 是 PARP1PARP2 的有效抑制剂,同时可抑制 TNKS1TNKS2 的活性,在以 32P-NAD+ 为底物的实验中,测得对 PARP1,PARP2,TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0,1.0,∼50 和 ∼50 nM。
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    HY-126248
    Tankyrase-IN-2

    PARP Cancer
    Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
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    HY-14443
    XMD8-92

    ERK Epigenetic Reader Domain Cancer
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
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    HY-U00422
    K-756

    PARP Cancer
    K-756 是一种直接的选择性 tankyrase (TNKS) 抑制剂,抑制 TNKS1TNKS2 的 ADP-核糖基化活性,IC50 分别为 31 和 36 nM。

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