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U2OS

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19979
    RCM-1
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
    RCM-1
  • HY-124132
    Autophagy-IN-4

    		Autophagy Cancer
    Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy) 抑制剂，在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM，LD50 为 27 μM。
    Autophagy-IN-4
  • HY-N10073
    Eupahualin C

    		Others Cancer
    Eupahualin C 是一种倍半萜内酯，可以从花莲泽兰中分离出来。Eupahualin C 对 K562 和 U2OS 癌细胞具有细胞毒性。
    Eupahualin C
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk<em>2</em>/Cyclin Inhibitory Peptide I
  • HY-P3731
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II

    		CDK Cancer
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk<em>2</em>/Cyclin Inhibitory Peptide II
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist
    1 篇文献验证

    CCDC

    		 G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-111083
    ML191

    CID23612552

    		 GPR55 Others
    ML-191 是 GPR55 的拮抗剂。它抑制溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导（在过度表达 GPR55 的 U2OS 细胞中 EC50=1.076 µM）。ML-191 抑制 LPI 诱导的 ERK1/2 磷酸化 (IC50=328 nM) 。当使用浓度为 30 µM 时，ML-191 抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
    ML191
  • HY-146080
    Antitumor agent-61

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Antitumor agent-61
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-114208
    BI-9321

    		Histone Methyltransferase Cancer
    BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321
  • HY-136726
    CGP-82996

    CINK4

    		 CDK Cancer
    GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis)。GP-82996可用于癌症研究。
    CGP-82996
  • HY-144650
    Hsp90-Cdc37-IN-3

    		Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90−Cdc37，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hsp90-Cdc37-IN-3
  • HY-163460
    MS8535

    		Others
    MS8535 是一个选择性的 SPIN1 抑制剂，其IC50 值为0.2 μM。
    MS8535
  • HY-124754
    Navacaprant

    BTRX-335140; CYM-53093

    		 Opioid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
    Navacaprant
  • HY-115570
    GW406108X
    1 篇文献验证

    GW108X

    		 Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
    GW406108X
  • HY-148078
    PFM03

    		Endonuclease Others
    PFM03 是 MRE11 核酸内切酶 的抑制剂。PFM03 通过非同源末端连接 (NHEJ) 调控 DNA 双链断裂修复 (DSBR)。
    PFM03
  • HY-109015S
    Tucidinostat-d4

    Chidamide-d4; HBI-8000-d4; CS 055-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds HDAC Cancer
    西达本胺 d4 Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
    Tucidinostat-d4
  • HY-139149
    NiCur

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
    NiCur
  • HY-N7385
    Nudol

    		MMP Apoptosis Cancer
    Nudol 是一种具有抗癌活性的菲 (phenanthrene) 化合物。Nudol 抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Nudol 抑制 MMP-2 和 MMP-9 活性 (Ki 值分别为 988.9 nM 和 1.76 μM)。Nudol 可用于骨肉瘤等癌症的研究。
    Nudol
  • HY-134828
    AZ506
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。
    AZ506
  • HY-148764
    M47

    		Apoptosis Cancer
    M47 是一种小分子，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
    M47
  • HY-W773183
    Methyl betulonate

    Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate

    		 Others Cancer
    Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长，IC50s 值 >50.0 μM。
    Methyl betulonate
  • HY-110315
    Ischemin sodium

    		Apoptosis MDM-2/p53 Epigenetic Reader Domain Cardiovascular Disease
    Ischemin sodium 是一种 CBP 溴结构域抑制剂，能抑制 p53 与 CBP 的相互作用和细胞中的转录活性。Ischemin sodium salt 能抑制 p53 诱导的 p21 激活，其 IC50 值为 5 µM。Ischemin sodium salt 还能防止缺血心肌细胞凋亡 (apoptosis)。Ischemin sodium salt 可用于心血管疾病 (如心肌缺血) 的研究。
    Ischemin sodium
  • HY-100789
    ON1231320
    1 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    ON1231320 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 (PLK2) 抑制剂，IC50 为 0.31 µM。ON1231320 在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，导致细胞凋亡。ON1231320 是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
    ON1231320
  • HY-117213
    Ex26

    S1P1-IN-Ex26

    		 LPL Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ex26 (S1P1-IN-Ex26) 是一种强效和选择性的 sphingosine 1-phosphate receptor 1 (S1P1) 拮抗剂 (IC50=0.93 nM)，对 S1P1 的选择性大于其他 Sphingosine 1-phosphate receptor 约 3,000 倍。Ex26 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
    Ex26
  • HY-148246
    MU1700

    		TGF-β Receptor Cancer
    MU1700 是一种具有口服活性的、强效的 ALK1/2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 6 nM，其具有细胞膜通透性以及高脑渗透性。
    MU1700
  • HY-12442
    LY5

    		STAT Apoptosis Cancer
    LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    LY5
  • HY-148948
    Nampt activator-3

    		NAMPT Neurological Disease
    NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
    Nampt activator-3
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate
    1 篇文献验证

    TMP 1363

    		 G-quadruplex Telomerase Cholinesterase (ChE) SARS-CoV Cancer
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
    TMPyP4 tosylate
  • HY-113596
    Acetyl Coenzyme A trisodium
    2 篇文献验证

    Acetyl-CoA trisodium

    		 Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy Metabolic Disease
    乙酰辅酶A钠盐 Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) trisodium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trisodium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trisodium 也是脂质合成的关键前体。
    Acetyl Coenzyme A trisodium
  • HY-113596A
    Acetyl coenzyme A lithium

    Acetyl-CoA lithium

    		 Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。
    Acetyl coenzyme A lithium
  • HY-114293A
    Acetyl coenzyme A trilithium

    Acetyl-CoA trilithium

    		 Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Acetyl coenzyme A trilithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A trilithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A trilithium 也是脂质合成的关键前体。
    Acetyl coenzyme A trilithium
  • HY-114293
    Acetyl coenzyme A

    Acetyl-CoA

    		 Oxidative Phosphorylation Endogenous Metabolite Autophagy Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) 是一种具有膜非渗透性的中枢代谢中间体，参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团，来完成蛋白质的翻译后乙酰化反应，从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A 也是脂质合成的关键前体。
    Acetyl coenzyme A
  • HY-151799
    Antitumor agent-81

    		p62 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Antitumor agent-81 (化合物 5 a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。Antitumor agent-81 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。Antitumor agent-81 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
    Antitumor agent-81
  • HY-154852
    GSK-3 inhibitor 4

    		GSK-3 CDK Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3，CDK2 和 CDK5的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β)，0.45 nM (GSK-3α)，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
    GSK-3 inhibitor 4
  • HY-N8439
    Questiomycin A

    Phx-3

    		 HSP Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Questiomycin A (Phx-3) 是一种 GRP78 (细胞保护性内质网伴侣蛋白) 降解剂，能增强 Sorafenib 的抗癌活性。Questiomycin A 也是一种抗菌剂/抗生素，可从 Pseudomonas chlororaphis HT66的代谢物中获得。Questiomycin A 可用癌症以及植物病害生物防治的研究。
    Questiomycin A
  • HY-128892
    EN6
    2 篇文献验证

    		 Autophagy Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
    EN6
  • HY-110347
    Mps1-IN-1 dihydrochloride

    		Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的，ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂，IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
    Mps1-IN-1 dihydrochloride
  • HY-110374
    NVS-CECR2-1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50=47 nM; KD=80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
    NVS-CECR<em>2</em>-1
  • HY-B0603
    Fluticasone

    		Smo Glucocorticoid Receptor Infection Inflammation/Immunology Endocrinology
    氟替卡松 Fluticasone 是一种用于呼吸道研究的吸入性皮质类固醇。Fluticasone 是一种 Smo 激动剂，IC50 为 99 nM，可激活 Hedgehog 信号通路并促进初生神经干细胞或前体细胞的增殖。
    Fluticasone

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