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Wnt " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145686
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-N10790
Wnt
c-Myc
Notch
Cancer
RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt 、Myc 和 Notch 具有活性,IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-100711
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-108516
PARP
Cancer
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂,通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2 ),Kd s 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF ,IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
HY-100711A
HY-141543
β-catenin
Cancer
YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白,可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt /β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
HY-151463A
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-143437
Wnt
Cancer
TNIK-IN-5 是一种高效的 TNIK 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。TNIK-IN-5 能有效抑制完整细胞的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 具有良好的体外抗结直肠癌活性。
HY-32736
HY-N0889
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-107725A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIBO3304 (diTFA) 是一种口服有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体高效拮抗剂。BIBO3304 (diTFA) 对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力,IC50 值分别为 0.38 和 0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 可通过 Wnt /β-catenin 信号通路促进骨肌腱愈合。
HY-161140
PI3K
Wnt
Cancer
PI3Kα-IN-16 (Z86) 是一种新型 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 4.28 μM。PI3Kα-IN-16 对 PI3K 介导的 CRC 生长和迁移具有有效的抑制效率。PI3Kα-IN-16 还会抑制 Wnt 信号通路。
HY-17439
Salinomycin sodium; Sodium salinomycin
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠
Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt /β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt /Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-123940
AAK1
Cancer
SGC-AAK1-1 是一种有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
HY-121993
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt /β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-117233
HY-12570
Casein Kinase
Wnt
Cancer
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性,其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
HY-122832
Wnt
Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate,选择性抑制 Wnt -deacylating 酶 NOTUM (IC50 =13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt 3A 信号。
HY-115543
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-37 是 β-Catenin/T-cell factor 蛋白互作的选择性抑制剂 (β-catenin/Tcf PPI) 。β-catenin-IN-37 抑制典型 Wnt 信号的传导和结直肠癌细胞 SW480 和 HCT116 的生长,IC50 值分别为 20 μM 和 31 μM。
HY-120675
Casein Kinase
Wnt
Cancer
SSTC3 是 casein 激酶1α (CK1α) 的激动剂(Kd = 32 nM),可抑制WNT 信号 (EC50 = 30 nM)。SSTC3 与其他类型的 WNT 抑制剂相比,具有极小的胃肠道毒性。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt /β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-10593
Wnt
Others
IQ 1是一种 Wnt /β-catenin/CBP 信号维持剂。IQ 1 通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录来维持 Wnt /β-catenin 驱动的小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 长期扩增并防止自发分化。IQ-1 通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。IQ 1 可用于 ESCs 扩增的研究。
HY-N0123
Aloin-A; Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
Aloin (Aloin-A; Barbaloin-A) 是一天然抗肿瘤蒽醌苷,具有铁螯合活性。Aloin 通过 MAPK 介导的 Wnt 和 Bmp 信号通路诱导 MC3T3-E1 细胞分化为成骨细胞。碱性磷酸酶 (ALP) 是成骨细胞分化的早期标志物,ALP 的活性也受到 Aloin 增强。Aloin 并能够减轻脑水肿、减少血脑屏障破坏和改善皮质冲击损伤。Aloin 可用于骨质疏松症和创伤性脑损伤 (TBI) 的研究。
HY-15597
HY-P99201
UC-961; Cirmtuzumab
ROR
Cancer
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt 5a 诱导的 ROR1 信号通路。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-15147
β-catenin
PARP
Cancer
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
HY-100853
Porcupine
Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt -STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-108642
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642B
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-108642A
p38 MAPK
Casein Kinase
Inflammation/Immunology
AMG-548 hydrochloride是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki =0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki =36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 hydrochloride也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50 =3 nM)。AMG-548 hydrochloride通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1 ) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
HY-12879
Wnt
Cancer
IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
HY-A0293
HY-13912
Wnt
Porcupine
Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82F CK1δ 的 IC50 为 40 nM。
HY-15721
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13815
HY-151483
Histone Demethylase
Cardiovascular Disease
TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50 =44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
HY-103705
HY-19739
Wnt
Cancer
JW74 拮抗 LiCl 诱导的经典 Wnt 信号传导的激活,IC50 为 420 nM。
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-122816
HY-12238
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt /β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt /β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-145267
PARP
Wnt
Cancer
OM-153 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2 ) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt /β-catenin 信号转导报告基因活性,IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt /β-catenin 信号转导和增殖。
HY-101275
HY-121118
HY-101090
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt /β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt /β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-N1302
Apoptosis
Cancer
Shizukaol D 是从 Chloranthus serratus 中分离出来的二聚倍半萜。Shizukaol D 诱导细胞凋亡 并减弱Wnt 信号传导 。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt /β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt /β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-N0400
HY-117705
PARP
Cancer
G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
HY-12292
GSK-3
Cancer
IM-12 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 值为 53 nM,可增强 Wnt 信号传导。
HY-107570
HY-108439
HY-12681
Wnt
Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
HY-117163
Wnt
β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4,
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT /β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
HY-137454
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-10590
HY-101130
HY-110074
Others
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt /β-catenin 通路。
HY-120864
Wnt
Cancer
SEN461 是一种有效的口服活性 Wnt 通路 抑制剂。SEN461 具有有效的抗肿瘤活性,可用于 GBM 研究。
HY-75342
HY-16665
Wnt
Cancer
iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录(CRT )抑制剂,能够抑制 Wnt 信号通路,IC50 值为 40.3 nM。
HY-N0432
Astrasieversianin IV; Cyclosieversioside B
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Astragaloside I 是从黄芪中分离出来的一种天然化合物。Astragaloside I 可通过 Wnt /β-catenin 信号通路刺激成骨细胞分化,具有成骨的活性。
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt /β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt /β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-117700
PARP
Cancer
TNKS-IN-2 (compound 40) 是一种有效的选择性 tankyrase (TANKS) 抑制剂,对 TNKS 和 Wnt 的 pIC50 值分别为 8.1、7.0。
HY-153214
Wnt
β-catenin
Cancer
YW2036 (compound 2a) 是一种有效的 Wnt /β-Catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 637 nM。YW2036 可用于癌症研究。
HY-19987
Wnt
Cancer
BML-284 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-19987A
Wnt
Cancer
BML-284 hydrochloride 是一种有效的细胞通透性 Wnt 信号激活剂。BML-284 hydrochloride 诱导 TCF 依赖的转录活性,其 EC50 >700 nM 。
HY-W171983
Others
Cancer
Notum-IN-1 (compound 6b) 是一种口服有效的、选择性、脑渗透性的 Notum 抑制剂。Notum-IN-1 在小鼠体内阻断 Wnt 信号。
HY-121540
Wnt
Cancer
IWP-2-V2 是 IWP-2 (HY-13912) 类似物,保留了对 Wnt /β-catenin 通路的活性。
HY-P10204
Wnt
Neurological Disease
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt 3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-102028
Wnt
β-catenin
Cancer
KY1220作用于 Wnt /β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt /β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-101085
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 是 Wnt /β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂,可维持 β-catenin 的降解,表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。
HY-N1411
HY-N0400R
HY-109049
SM04690; Lorecivivint
Wnt
Inflammation/Immunology
Cancer
Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
HY-N0020
HY-N0008
HY-113680
HY-108441
β-catenin
Cancer
CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
HY-156551
Wnt
Cancer
Porcn-IN-2 (Example 107) 是一种 Wnt 抑制剂,IC50 值为0.05 nM。Porcn-IN-2 可用于癌症、肉瘤、黑色素瘤、皮肤癌、血液肿瘤、淋巴瘤、癌和白血病等的研究。
HY-N2523
Wnt
Cancer
大叶兰酚
Gigantol isomer-1 是一种来自石斛的联苄基化合物。Gigantol isomer-1 具有抗肿瘤活性。Gigantol isomer-1 是 Wnt /β-catenin 通路的抑制剂。
HY-137443
CDK
Wnt
Cancer
Ipivivint (compound 38) 是一种有效的 CDC 样激酶 (CLK ) 抑制剂,对 CLK2 和 CLK3 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 抑制 Wnt 通路 (EC50 =13 nM)。
HY-10858
sFRP-1
Cancer
WAY 316606 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测实验中,WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
HY-10858A
sFRP-1
Cancer
WAY 316606 hydrochloride 是一种分泌蛋白 sFRP-1 抑制剂,是分泌性糖蛋白 Wnt 的拮抗剂,在 FP 结合检测使用中,WAY-316606 作用于 sFRP-1 的 IC50 为 0.5 μM。
HY-163409
HY-108437
Wnt
Infection
Cancer
exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶抑制剂,抑制Wnt /β-catenin信号传导途径。
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT /β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-119751
HY-141891
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
M435-1279 是 UBE2T 抑制剂。M435-1279 通过阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解来抑制 Wnt /β-catenin 信号通路的过度激活。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白,也是 Wnt /β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-160493
Wnt
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-6 (Compound 03653) 是一种 PTK7/β-catenin 相互作用的抑制剂,可抑制 Wnt 信号通路,并对结直肠癌 (CRC) 表现出抗癌活性。
HY-124156
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt /β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-124156A
Wnt
Metabolic Disease
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt /β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
HY-P5819
Wnt
APC
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-N2375
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-156095
Wnt
Cancer
F7H 是卷曲蛋白受体 (Frizzled receptor) FZD7 拮抗剂 (IC50 : 1.25 μM)。卷曲受体 (FZD) 影响着 Wnt 信号传导,介导胚胎发育和组织稳态。F7H 是 FZD7 跨膜结构域 (TMD) 的有效配体。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-129566
HY-119383
β-catenin
Cancer
iCRT-5 是一种 β-catenin 调节的转录 (CRT ) 抑制剂。iCRT-5 可以阻断 Wnt /β-catenin 报告基因活性并下调 β-catenin 表达。iCRT-5 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-N0279
HY-N0150
HY-N4302
HY-151463
CDK
β-catenin
Cancer
CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT /β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-N3149A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-136145
Wnt
Cancer
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A ) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
HY-112799
Wnt
β-catenin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt /β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt /Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-126248
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HY-120902
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白,由人卷曲 8 受体胞外部分融合到结合 Wnt 配体的人 IgG1 Fc 片段组成。Ipafricept 具有实体瘤抑制活性,耐受性良好。
HY-149858
Wnt
Cancer
β-catenin-IN-7 (Compound 9) 是一种 β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-7 抑制 β-catenin 和 Tcf-4 之间的相互作用,并抑制 Wnt 依赖性靶基因表达。β-catenin-IN-7 具有抗癌活性。
HY-W011616
CDNG1/vuc230
Wnt
Cardiovascular Disease
Cancer
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
HY-121333
HY-115539
HY-138301
DS37262926
β-catenin
Cancer
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
HY-N7171
4,4'-DiOMEA; Nasutin C
Wnt
Cancer
4,4'-Di-O-methylellagic acid (4,4'-DiOMEA; Nasutin C) 可以从澳大利亚白蚁中分离出来。 Nasutin C 在紫外光下发出蓝色荧光。4,4'-Di-O-methylellagic acid 通过 wnt 信号通路抑制结肠癌 细胞增殖。
HY-14930A
HY-14930
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
HY-12557
HY-B1640
HY-106420
HY-116035
NF-κB
CDK
Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt 、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N0665
(8E)-Nuezhenide
NF-κB
Wnt
Inflammation/Immunology
特女贞苷
Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 是从女贞子的果实中分离出来的。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可通过抑制 NF-κB 和 wnt /β-catenin 信号传导来抑制 IL-1β 诱导的软骨细胞炎症。Specnuezhenide ((8E)-Nuezhenide) 可在骨关节炎 (OA) 大鼠模型中发挥抗炎作用。
HY-127019
HY-148918
β-catenin
Wnt
Cancer
E722-2648 是一种有效的 β-catenin/BCL9 复合物抑制剂。E722-2648 特异性抑制 β-catenin/BCL9 复合物的形成和 Wnt 活性。E722-2648 通过增加胆固醇酯化和脂滴积累破坏胆固醇稳态。E722-2648 具有抗肿瘤活性。
HY-14933
ERB-041
Estrogen Receptor/ERR
Wnt
Apoptosis
Cancer
普林贝瑞
Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT /β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10456
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt /β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12637
HY-145669
CDK
GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt /β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-112591
Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
Cancer
NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt /β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt /β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-N7702
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
间-甲氧基苄基-亚麻酰胺
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt /β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-11035
β-catenin
Cancer
WAY-262611是 Wnt /β- 联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
HY-10182C
CHIR-99021 dihydrochloride; CT99021 dihydrochloride
GSK-3
β-catenin
Wnt
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) dihydrochloride是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib dihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib dihydrochloride 还是一种有效的 Wnt /β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib dihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib dihydrochloride 能诱导细胞自噬。
HY-23338
PARP
Others
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
HY-137435
SM08502
CDK
Cancer
Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,可用于实体瘤的研究。
HY-147007
β-catenin
Wnt
Cancer
β-catenin-IN-3 (compound C2) 是一种有效且具有选择性的 β- 连环蛋白 (β-catenin) 抑制剂,KD 为 54.96 nM。通过靶向 β-catenin 的一个隐变构调控位点来发挥作用。β-catenin-IN-3 可显著降低 β-catenin 驱动的癌细胞的活力。
HY-15838
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP
Apoptosis
Cancer
普啉司他
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP
Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-133028
HY-W011109
HY-L020
352 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 352 个 Wnt /Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L017
1740 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt ,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1740 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L038
1436 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1436 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L124
2295 compounds
癌症是世界人口死亡的主要原因之一,其中前列腺癌是男性中最常见的恶性肿瘤之一。多种分子机制参与前列腺癌的发生发展,包括前列腺癌常见存活因子(IGF-1)、生长因子(TGF-α,EGF) 、Wnt 、Hedgehog、NF-κB以及mTOR等信号通路。这为前列腺癌的治疗提供了潜在的治疗靶点。
MCE精心收录了 2295 化合物,具有明确或潜在的抗前列腺癌活性。MCE抗前列腺癌化合物库是抗前列腺癌药物筛选及相关研究的有用工具。
HY-L125
1676 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt 、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1676化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L103
1618 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt /β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1618 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L101
1816 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT /b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1816 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L039
2048 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2048 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt -C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt -C59 (HY-15659)。Wnt -C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt /b-catenin 的信号传导。
HY-123071
Wnt
Cancer
Box5 是一种有效的 Wnt 5a 拮抗剂。Box5 抑制 Wnt 5a 信号并抑制 Wnt 5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 抑制细胞迁移。Box5 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT 5A 激动剂,是 WNT 5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT 5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P10204
Wnt
Neurological Disease
FZD7 antagonist 1 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt 3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 PROTAC 降解剂,可维持 β-catenin 的降解,表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用。xStAx-VHLL TFA 促进β-catenin 的泛素化。
HY-P5819
Wnt
APC
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 PROTAC β-catenin 降解剂,在野生型和 APC–/– 小鼠的癌细胞和肠道类器官中表现出强烈的 Wnt 信号抑制作用,并维持 β-catenin 的降解。xStAx-VHLL 可以作为一种很有前途的抗癌剂。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P4858
GSK-3
Cancer
C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt /β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-12557
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt -β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99201
UC-961; Cirmtuzumab
ROR
Cancer
Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt 5a 诱导的 ROR1 信号通路。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白,由人卷曲 8 受体胞外部分融合到结合 Wnt 配体的人 IgG1 Fc 片段组成。Ipafricept 具有实体瘤抑制活性,耐受性良好。
HY-P9974
OMP-18R5
Wnt
Cancer
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合,从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 可用于抗癌的研究,如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80932
MGC119418; MGC119419; MGC119420; Protein Wnt 3a Precursor; Protein Wnt -3a; Wingless type MMTV integration site family member 3A; Wnt 3a; Wnt 3A protein.
WB, IHC-P, IHC-F, IF, ELISA
Human, Mouse, Rat (predicted: Pig)
Wnt3a Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined Polyclonal antibody about 39 kDa, targeting to Wnt3a . It can be used for WB, IHC-P, IHC-F, IF, ELISA assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81237
FLJ14301; OODD; Protein Wnt -10a ; SSPS; STHAG4; Wingless type MMTV integration site family member 10A antibody; WN10A_HUMAN; Wnt 10a;
WB; IF-Cell:; IHC-P;
Human, Mouse
HY-P83650
C2orf31; DKFZP434E2135; Frizzled homolog 5; Frizzled-5; Frizzled5; Fz 5; Fz-5; Fz5; FZD 5; hFz5; FZD5; FZD5_HUMAN; FzE 5; FzE5; HFZ 5; HFZ5; MGC129692; Seven transmembrane receptor frizzled 5; Uncharacterized protein C2orf31; Wnt receptor.
WB, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF, ELISA
Human, Mouse , Rat
HY-P82676
Wnt 16; Protein Wnt -16
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P80933
Wnt 5A; Protein Wnt -5a
WB, ICC/IF
Human
Wnt5a Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 42 kDa, targeting to Wnt5a. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human.
HY-P82679
Wnt 13; Wnt 2b; XWnt 2
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P80934
Wnt 5b
WB
Transfected
Wnt5b Antibody (YA653) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 40 kDa, targeting to Wnt5b (3D1). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Transfected.
HY-P81336
Proto-oncogene Wnt -3; INT4; TETAMS
WB
Transfected
HY-P82919
Wnt inhibitory factor 1; WIF-1
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P83228
Int 1 related protein; INT1L 1; INT1L1; IRP; IRP protein; ONCOGENE INT1 LIKE 1; Protein Wnt -2; Secreted growth factor; Wingless type MMTV integration site family member 2; Wnt 2
WB
Human, Mouse, Rat
HY-P81352
TPBG,5T4,5T4 oncofetal antigen,5T4 oncofetal trophoblast glycoprotein (5T4 oncotrophoblast glycoprotein),M6P1,Wnt -activated inhibitory factor 1 (WAIF1)
IHC-P
Human
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