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active protein kinase

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抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

21

多肽产品

8

天然产物

20

重组蛋白

4

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147312

    Wee1 Cancer
    GSK-1520489A 是 PKMYT1 抑制剂 (IC50=115 nM),是一种活性蛋白激酶。
    GSK-1520489A
  • HY-P5426

    Bcr-Abl Others
    Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶(Abl 蛋白酪氨酸激酶)的肽底物,Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
    Abl protein tyrosine kinase substrate
  • HY-139553

    ATI-450; CDD-450

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    Zunsemetinib
  • HY-19764

    RIP kinase Cancer
    GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
    GSK2983559 active metabolite
  • HY-117610

    Ro 32-0432 free base; Bisindolylmaleimide XI

    PKC Inflammation/Immunology
    Ro 31-8830 是具有口服活性,强效且选择性的 protein kinase C 的抑制剂,具有抗炎活性。Ro 31-8830 有望用于炎症性疾病的研究。
    Ro 31-8830
  • HY-123862

    PI3K Lipase G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Inflammation/Immunology
    LAS195319 是一种具有口服活性且强效的 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。LAS195319 也是一种对广泛的蛋白质,脂质激酶和 GPCRs 具有高度选择性的抑制剂。LAS195319 可以抑制中性粒细胞和嗜酸粒细胞的浸润。LAS195319 有望用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等呼吸系统疾病的研究。
    LAS195319
  • HY-P5440

    ERK Others
    ERKtide 是一种有生物活性的肽。(ERKtide 是 ERK2 的肽底物。细胞外调节蛋白激酶 2 (ERK2) 是一种真核蛋白激酶,其活性受有丝分裂刺激调节。)
    ERKtide
  • HY-P5428

    CDK Others
    Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2;CDK1) 的底物。)
    Cdc2 kinase substrate
  • HY-P10499

    CaMK Others
    [Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 是一种经过修饰的钙离子/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII) 的片段,这个片段包含了 CaMKII 的活性区域,并且在 286 位点上用丙氨酸替代。[Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302) 可用于更有效的 CaMKII 抑制剂的开发。
    [Ala286]-Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (281-302)
  • HY-P3930

    IP20-amide

    PKA Neurological Disease
    PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) (PKA) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
    PKI (5-24),amide
  • HY-P5435

    Ser/Thr Kinase Others
    LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)(也称为 LKB1)磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶,通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
    LKBtide
  • HY-139553A

    (R)-ATI-450; (R)-CDD-450

    Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
    (R)-Zunsemetinib
  • HY-153967
    BLU0588
    1 篇文献验证

    PKA Cancer
    BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA(蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α)激酶抑制剂,IC50 为 1 nM,解离常数 (Kd)为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
    BLU0588
  • HY-111752

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
    EML4-ALK kinase inhibitor 1
  • HY-120179
    LP-922761
    1 篇文献验证

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761
  • HY-120179A

    AAK1 Neurological Disease
    LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
    LP-922761 hydrate
  • HY-W412264

    Pim Cancer
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1p27Kip1Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
    Pim-1/2 kinase inhibitor 1
  • HY-P5430

    DYRK Others
    DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列,DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶,被认为参与大脑发育。)
    DYRKtide
  • HY-14974

    p38 MAPK Inflammation/Immunology
    R 1487 是一种有口服活性,高选择性的 p38α 丝裂原活化蛋白激酶 抑制剂。R 1487 可用于类风湿关节炎的研究。
    R 1487
  • HY-107597
    Halicin
    1 篇文献验证

    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Halicin (SU3327) 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。Halicin 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。Halicin 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
    Halicin
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    TOPK CDK Apoptosis Cancer
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
    OTS964 hydrochloride
  • HY-P3784

    PKC Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    FKKSFKL-NH2 是一种蛋白激酶 C 选择性肽。FKKSFKL-NH2 可用于各种生化研究。
    FKKSFKL-NH2
  • HY-P1399

    Myr-Pep2m

    PKC Neurological Disease
    Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated (Myr-Pep2m) 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
    Pep2m, myristoylated
  • HY-150026

    VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/βFGFR-1,以及 LYNc-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKTERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-132293
    BAY-8400
    3 篇文献验证

    DNA-PK Cancer
    BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
    BAY-8400
  • HY-P1399A

    Myr-Pep2m TFA

    PKC Neurological Disease
    Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
    Pep2m, myristoylated TFA
  • HY-116529

    Others Others
    Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
    Lamellarin E
  • HY-112038A

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559
  • HY-171217

    Src Bcr-Abl Ephrin Receptor Cancer
    TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对SrcLynAblYesLckEphB4Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
    TG-100435
  • HY-12689
    Mitapivat
    1 篇文献验证

    AG-348

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat
  • HY-12689B

    AG-348 hemisulfate

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat hemisulfate
  • HY-P10042

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Others
    S6K Substrate 是活性蛋白激酶的底物,包括 CLK2、MRCKalpha、MRCKbeta、p70S6K、ROCK1、ROCK2、RSK1、RSK3、PIM1。
    S6K Substrate
  • HY-148189
    Aldometanib
    5 篇文献验证

    LXY-05-029

    AMPK Metabolic Disease
    Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
    Aldometanib
  • HY-13326
    ASP3026
    5 篇文献验证

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis ROS Kinase Caspase PARP IGF-1R STAT Akt JNK Cancer
    ASP3026 是一种具有选择性和口服活性的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,IC50 值是 3.5 nM。ASP3026 可抑制 IGF-1RSTAT3AKTJNK 蛋白的磷酸化,和诱导caspase 3PARP裂解,同时对 ROSACK 也有抑制作用。ASP3026 可用于抗癌研究。
    ASP3026
  • HY-12689A

    AG-348 hemisulfate sesquihydrate

    Pyruvate Kinase Metabolic Disease
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平,具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
    Mitapivat hemisulfate sesquihydrate
  • HY-174130

    Parasite PI4K PKG Infection
    PI4Kβ/PKG-IN-1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,靶向 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶β(PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-1 具有强大的抗疟疾活性。PI4Kβ/PKG-IN-1 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-1
  • HY-174134

    PI4K PKG Parasite Infection
    PI4Kβ/PKG-IN-2 (Compound 20) 是一种具有口服活性的双重抑制剂,可抑制 Plasmodium 的磷脂酰肌醇 4-激酶 β (PI4Kβ) 和 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。PI4Kβ/PKG-IN-2 对 Plasmodium 具有显著的抑制作用。PI4Kβ/PKG-IN-2 有望用于疟疾的研究。
    PI4Kβ/PKG-IN-2
  • HY-117015

    Parasite Infection
    Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
    Purfalcamine
  • HY-118837

    ROCK Cancer
    WF-536 是一种 Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK) 抑制剂,具有口服活性。WF-536 具有肿瘤抗转移活性。WF-536 可用于癌症研究。
    WF-536
  • HY-112096
    eCF506
    3 篇文献验证

    NXP900

    Src Cancer
    eCF506 (NXP900) 是一种高效具有口服活性的 YES1/SRC 激酶抑制剂,IC50 为 0.47 nM。eCF506 可将其靶标锁定在其天然“闭合”构象,从而抑制激酶活性及其与蛋白质伴侣的复合物形成。eCF506 可用于食管鳞状细胞癌和乳腺癌的研究。
    eCF506
  • HY-N2081
    Skimmianine
    2 篇文献验证

    Cholinesterase (ChE) PI3K Akt NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    茵芋碱 Skimmianine 是一种口服有效的呋喃喹啉生物碱,主要存在于芸香科。Skimmianine 具有镇痛、解痉、镇静和抗炎作用。Skimmianine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 8.6 μg/mL)。Skimmianine 具有细胞毒性,并具有遗传毒性。Skimmianine 对缺血-再灌注 (IR) 损伤具有抗氧化和抗炎作用。Skimmianine 通过激活磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K)-蛋白激酶 B (AKT) 通路发挥抗炎作用。Skimmianine 通过靶向 NF-κB 活化通路来预防神经炎症,从而发挥神经保护作用。Skimmianine 可抑制组胺的释放、细胞内 Ca2+ 信号传导和蛋白激酶 C 信号传导。
    Skimmianine
  • HY-145838

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-4 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=4.6 nM, Filt Ki=0.9 nM, cell IC50=8.6 nM)。AAK1-IN-4 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-4
  • HY-112038

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559 free acid
  • HY-P3785

    PKA Neurological Disease
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活,但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
  • HY-145839

    AAK1 Neurological Disease
    AAK1-IN-5 是一种具有高选择性、可透过血脑屏障以及口服活性的接头蛋白2相关激酶1 (adaptor protein-2-associated kinase 1, AAK1) 抑制剂 (AAK1 IC50=1.2 nM, Filt Ki=0.05 nM, cell IC50=0.5 nM)。AAK1-IN-5 具有研究神经性疼痛的潜力。
    AAK1-IN-5
  • HY-11010
    AS601245
    5 篇以上引用文献

    JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2和hJNK3)。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。具有神经保护特性。
    AS601245
  • HY-11010A

    JNK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    AS601245 TFA 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 分别为 150、220 和 70 nM,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3)。AS601245 TFA 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100倍。具有神经保护特性。
    AS601245 TFA
  • HY-N2081R

    Reference Standards Cholinesterase (ChE) PI3K Akt NF-κB Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    茵芋碱 (Standard) Skimmianine (Standard) 是 Skimmianine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Skimmianine 是一种口服有效的呋喃喹啉生物碱,主要存在于芸香科。Skimmianine 具有镇痛、解痉、镇静和抗炎作用。Skimmianine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50 = 8.6 μg/mL)。Skimmianine 具有细胞毒性,并具有遗传毒性。Skimmianine 对缺血-再灌注 (IR) 损伤具有抗氧化和抗炎作用。Skimmianine 通过激活磷脂酰肌醇-3-激酶 (PI3K)-蛋白激酶 B (AKT) 通路发挥抗炎作用。Skimmianine 通过靶向 NF-κB 活化通路来预防神经炎症,从而发挥神经保护作用。Skimmianine 可抑制组胺的释放、细胞内 Ca2+ 信号传导和蛋白激酶 C 信号传导。
    Skimmianine (Standard)
  • HY-15779

    SphK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    SphK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂,IC50 为 4.3 μM,Ki 为 6.4 μM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
    K145 hydrochloride

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