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anticonvulsant
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-100377
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anticonvulsant 7903
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Others
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Neurological Disease
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Lvguidingan 是一种有效的抗惊厥剂 (anticonvulsant)。Lvguidingan 还具有镇静催眠、镇静和放松肌肉的作用。Lvguidingan 可作为抗癫痫剂使用。
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HY-154436
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HY-B1730
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HY-B0339
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HY-U00348
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4-(2,2-Difluoroethenyl)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide
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Others
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Neurological Disease
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Anticonvulsant agent 1 是一种抗惊厥剂,详细信息请参考专利文献 WO2001062726A2 中的化合物 156。
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HY-B0339S
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HY-B0495A
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LTG hydrate; BW430C hydrate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495
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HY-B0495S5
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LTG-d3; BW430C-d3
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Autophagy
Sodium Channel
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拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S4
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LTG-13C3; BW430C-13C3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S1
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LTG-13C,d3; BW430C-13C,d3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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Lamotrigine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S
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LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪 13C3,d3
Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S3
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Autophagy
Sodium Channel
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拉莫三嗪-13C2,15N
Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-Y1373
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HY-116826
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HY-123229
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HY-133773
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HY-114692
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HY-147982
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HY-119915
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HY-P1334
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HY-108504
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HY-W294348
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HY-P1334A
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HY-B1642
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HY-119461
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HY-113457
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HY-U00315S
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HY-105844
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HY-113320
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HY-19259
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HY-12503
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HY-N9502
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HY-B1376
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HY-120146
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HY-Y1267
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HY-W013378
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HY-B1642S
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HY-152732
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HY-152755
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HY-W020098
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HY-152476
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HY-152777
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HY-152299
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HY-152388
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HY-B2124
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HY-154735
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HY-152764
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HY-W436270
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HY-152970
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HY-152665
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HY-W557556
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HY-154217
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HY-152677
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HY-154734
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HY-77650
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HY-149077
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Others
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Others
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2′-Deoxy-5-methoxyuridine 是一种尿嘧啶核苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新型降压剂。
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HY-154285
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HY-152529
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HY-152522
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HY-136591
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HY-100782
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2-APH; 2-Amino-7-phosphonoheptanoic acid
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iGluR
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Neurological Disease
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DL-AP7 是一种竞争性 NMDA 拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7 阻断 NMDA 诱导的惊厥并损害小鼠被动回避任务的学习能力。
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HY-152779
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HY-152969
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HY-152783
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HY-152985
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HY-154738
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HY-103536
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HY-154736
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HY-152358
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HY-152798
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HY-141795
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HY-135545
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3-Phenylpropyl carbamate; MH 532; Proformiphen
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Others
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Neurological Disease
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Phenprobamate (3-Phenylpropyl carbamate; MH 532; Proformiphen) 是一种广泛使用的中枢作用骨骼肌松弛剂,具有稳定精神和抗惊厥作用。
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HY-B1274
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HY-152681
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HY-154737
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HY-152463
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HY-152683
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HY-154560
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HY-107695
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FPL 12924AA
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iGluR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
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HY-152674
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HY-154590
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HY-152574
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HY-103536A
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HY-W025438
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HY-154466
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HY-48973
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HY-152782
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HY-152363
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HY-154357
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HY-154358
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HY-13993B
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-154173
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HY-154488
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HY-13993
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-154813
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HY-49199
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HY-P1132
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HY-100797
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HY-134337
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HY-13993A
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iGluR
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Neurological Disease
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Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
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HY-154410
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HY-152691
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HY-154492
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HY-154175
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HY-120769
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HY-154552
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HY-154517
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HY-154525
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HY-152792
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HY-154647
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HY-148792
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PRAX-562
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
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HY-154582
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HY-129105
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HY-107703
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iGluR
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Neurological Disease
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CGP 39551 是一种有效的、具有口服活性的竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性。CGP 39551 对 L-[3H]-谷氨酸具有抑制活性 (Ki=8.4 μM)。
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HY-102091
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HY-146099
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。
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HY-146100
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。
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HY-154652
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HY-15084B
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MK-801
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iGluR
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Neurological Disease
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地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
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HY-101207
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HY-B0114
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HY-N0611
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α-Boswellic acid
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Others
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Inflammation/Immunology
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α-乳香酸
alpha-Boswellic acid (α-Boswellic acid) 是一种五环三萜类化合物,从乳香中提取,具有抗惊厥和抗癌活性。α- boswellic acid 可在动物体内,预防和减少阿尔茨海默病标志物,可用于阿尔茨海默病的研究。
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HY-A0092
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3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
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HY-U00199A
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(S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559
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GABA Receptor
nAChR
iGluR
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Neurological Disease
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(S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物,具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用,并抑制 nACh 和 NMDA 受体。
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HY-134004
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Carbetapentane
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Sigma Receptor
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Neurological Disease
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Pentoxyverine (Carbetapentane) 是 sigma-1 受体激动剂,在豚鼠脑膜上的 Ki 值为 75 nM。Pentoxyverine 是一种中枢性咳嗽抑制剂,具有抗毒蕈碱和抗惊厥作用。Pentoxyverine 可用于抑制支气管阻滞剂,减弱咳嗽反射,支气管平滑肌松弛和降低气道阻力。
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HY-122114
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HY-14336
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HY-105056
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Ro 16-6028
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
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HY-105296
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Anavex 2-73 free base
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Sigma Receptor
mAChR
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Cancer
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Blarcamesine (Anavex 2-73 free base) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
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HY-B0162
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HY-118424
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iGluR
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Neurological Disease
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JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂,对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体,Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子,可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
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HY-B0162A
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HY-107701
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iGluR
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Neurological Disease
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CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
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HY-114489A
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HY-114489B
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HY-14336A
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SB 271046A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB 271046 Hydrochloride (SB 271046A) 是一种高效、选择性和具有口服活性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠、猪和人的 pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。SB 271046 Hydrochloride 对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。具有抗惊厥活性 (EC50=0.16 μM)。
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HY-133195
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Fenazoxine
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Others
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Neurological Disease
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Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50=27 µM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
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HY-W377455
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HY-114883A
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HY-118207
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GABA Receptor
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Cancer
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LU-32-176B 是一种 GABA transporter 1(GAT1) 选择性抑制剂,与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons、astrocytes 和 mGAT1,IC50 值分别为 2μM,1μM 和 4μM。
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HY-12596
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HY-B1185
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HY-148135
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Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
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hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
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HY-103534
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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CI-966 hydrochloride 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
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HY-123240
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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CI-966 是一种有效,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2,GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
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HY-105115
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ZK 112119
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合,其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。
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HY-101827
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HY-N0697
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HY-U00307
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HY-W011235
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5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
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Neurological Disease
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Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
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HY-B0246
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-147377
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HY-U00102
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HY-114703
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HY-16216
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HY-B1229
-
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HY-126043
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HY-B1803A
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ICI 136753 hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
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HY-100379
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HY-B0246S1
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HY-B1184
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HY-107710
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HY-115366
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HY-133486
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HY-103230
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HY-W010383
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HY-15068
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HY-B0246S
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HY-14953
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HY-B1804
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HY-A0296
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Clomethiazole hydrochloride
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Others
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Neurological Disease
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Clomethiazole hydrochloride 是一种抗惊厥药。Clomethiazole hydrochloride 具有神经保护作用,可抑制 MDMA 诱导的血清素能神经末梢退化。
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HY-B0246S2
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HY-B0184A
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HY-B0184
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HY-108506
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HY-B0211A
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HY-B0211
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HY-15068A
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FG9202 disodium
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iGluR
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Neurological Disease
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NBQX disodium (FG9202 disodium) 是高度选择性,竞争型的 AMPA 受体拮抗剂。NBQX disodium 具有神经保护和抗惊厥活性。
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HY-Y1373S
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HY-Y1373S1
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HY-B1184S1
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HY-101387A
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HY-103505
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HY-108506S1
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HY-101387
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mGluR
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rel-ACPT-I 是 group III mGluRs 的激动剂,具有多种生物活性,包括神经保护、抗惊厥和抗焦虑样作用。
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HY-B1184S2
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HY-108506S
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HY-107702
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HY-B1657A
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HY-B1804S2
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Trioctanoin-d15; Glyceryl trioctanoate-d15
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Endogenous Metabolite
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Tricaprilin-d15 是 Tricaprilin 氘代物。Tricaprilin (Trioctanoin) 用于轻度到中度阿尔茨海默病患者的研究,具有抗惊厥和植物代谢产物的作用。
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HY-B1804S1
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Trioctanoin-d50; Glyceryl trioctanoate-d50
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Endogenous Metabolite
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Tricaprilin-d50 是 Tricaprilin 氘代物。Tricaprilin (Trioctanoin) 用于轻度到中度阿尔茨海默病患者的研究,具有抗惊厥和植物代谢产物的作用。
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HY-B0696A
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NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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盐酸噻加宾
Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
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HY-108506S2
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BIA 2-005-d4-1; GP 47779-d4-1
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Licarbazepine-d4-1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
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HY-B0696B
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NO050328 hydrochloride hydrate; NO328 hydrochloride hydrate; TGB hydrochloride hydrate
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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噻加宾盐酸水合物
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
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HY-15356
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HY-B0696
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HY-B0184S1
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HY-W010649
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Antibiotic
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Others
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Isoxazole 是一种活性分子支架,可用于开发具有各种生物活性 (如抗微生物、抗病毒、抗癌、抗炎、免疫调节、抗惊厥或抗糖尿病特性) 的新活性分子。
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HY-103504
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HY-B0184S
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HY-P1132A
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HY-B1657AS
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HY-113457S
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11-Ketoetiocholanolone-d5
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Endogenous Metabolite
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11-Oxo etiocholanolone-d5 是 11-Oxo etiocholanolone 氘代物。11-Oxo etiocholanolone (11-Ketoetiocholanolone) 是 Etiocholanolone 的代谢产物。Etiocholanolone 是睾丸激素的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性。
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HY-103506
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NO-711 hydrochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂,对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用,并表现出认知增强活性。
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HY-W018800
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HY-113320S
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HY-101708
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Others
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Neurological Disease
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N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide 是一种抗惊厥剂,有研究广泛强直和部分性发作挛性的潜质。
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HY-15071
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iGluR
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Neurological Disease
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YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
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HY-N8303
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HY-114300
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HY-107515A
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-16579
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HY-B0211S
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HY-16579A
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HY-107515
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-113320S1
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5β-Androsterone-d2
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GABA Receptor
Endogenous Metabolite
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Etiocholanolone-d2 是 Etiocholanolone 氘代物。Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
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HY-103392
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BCX2600
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Cytochrome P450
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Neurological Disease
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斯利潘托
Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
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HY-103234B
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-103234
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-103234A
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iGluR
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Neurological Disease
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GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
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HY-114883
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HY-115685
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HY-W013378S
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Endogenous Metabolite
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Others
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Carbamazepine 10,11 epoxide-d2 是 Carbamazepine 10,11 epoxide 的氘代物。Carbamazepine 10,11-epoxide 是 Carbamazepine (HY-B0246) 的代谢物,具有口服活性。Carbamazepine 具有抗惊厥作用。Carbamazepine 可用于癫痫发作的研究。
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HY-B0114S1
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HY-18663
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iGluR
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Neurological Disease
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CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
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HY-18663B
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iGluR
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Neurological Disease
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CP-465022 hydrochloride 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
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HY-18663A
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iGluR
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Neurological Disease
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CP-465022 Maleate 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用,IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
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HY-100547
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iGluR
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Neurological Disease
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IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
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HY-16579AS2
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Etifoxine-d5 是 Etifoxine 的氘代物。Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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HY-128772
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HY-B0114S
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HY-103392S
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Cytochrome P450
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Neurological Disease
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斯利潘托 d9
Stiripentol-d9 是 Stiripentol 的氘代物。Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
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HY-B0379A
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nAChR
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Neurological Disease
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盐酸阿地芬宁
Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1,α3β4,α4β2 和 α4β4 的 IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有抗惊厥作用。
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HY-N6778
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HY-B0688S
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HY-B0162S
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HY-15084
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HY-145393
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HY-P3960
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HY-111751
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iGluR
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Neurological Disease
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JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
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HY-N2482A
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Guvacine hydrobromide 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine hydrobromide 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。
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HY-N2482
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HY-103566
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HY-W013378S2
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Endogenous Metabolite
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Others
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Carbamazepine 10,11-epoxide-13C,d2 是 Carbamazepine 10,11-epoxide-C13 的氘代物。Carbamazepine 10,11-epoxide-C13是 13C 标记 Carbamazepine 10,11-epoxide。Carbamazepine 10,11-epoxide 是 Carbamazepine (HY-B0246) 的代谢物,具有口服活性。Carbamazepine 具有抗惊厥作用。Carbamazepine 可用于癫痫发作的研究。
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HY-W004843
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HY-108546
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HY-70057
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FCE 26743; EMD 1195686
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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HY-70057A
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FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
Cardiovascular Disease
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沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC50=0.098 µM),对 MAO-A (IC50=580 µM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50= 8 µM) 比静息电位 (IC50=262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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HY-10585
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HY-10585A
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HY-10585B
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Category |